第一三共2025年12月25日宣布,其与阿斯利康联合开发的重磅HER2 ADC药物「德曲妥珠单抗」(优赫得®/Enhertu)又一项新适应症在国内获批上市,用于HR阳性、HER2低表达(IHC 1+或IHC 2+/ISH-)或HER2超低表达(IHC 0,伴膜染色)乳腺癌成人患者。
乳腺癌是德曲妥珠单抗的主战场。继HER2阳性乳腺癌(2L+)、HER2低表达乳腺癌之后,本次获批将德曲妥珠单抗的适用范围扩大到了更前线,且可适用于HER2超低表达的新患者群体。
德曲妥珠单抗(T-DXd)是第一三共基于其专有的DXd抗体偶联药物技术平台开发的新一代HER2靶向ADC。该技术平台采用可裂解四肽连接子将抗HER2单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷(依喜替康衍生物DXd)精准偶联,形成了独特的药物结构优势。抗体部分能够特异性识别并结合肿瘤细胞表面HER2受体,通过内吞作用将细胞毒性载荷直接递送至肿瘤细胞内部;连接子在溶酶体蛋白酶作用下裂解,释放的DXd载荷可穿透细胞膜,发挥强大的旁观者效应,杀伤邻近HER2表达异质性肿瘤细胞,克服了传统ADC仅能作用于高表达HER2细胞的局限。


