江苏华阳制药乌帕替尼缓释片获批上市 为国内首仿

据中国国家药品监督管理局官网2026年4月27日公示，江苏华阳制药有限公司申报的乌帕替尼缓释片获批上市，为国内首仿。乌帕替尼缓释片是由艾伯维开发的一款口服选择性JAK抑制剂，通过抑制JAK1介导的细胞因子信号通路，调节免疫反应，用于治疗类风湿关节炎、特应性皮炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎等多种自身免疫性疾病。

乌帕替尼缓释片是一种选择性 JAK 抑制剂，其在托法替布（Tofacitinib）的结构基础上，通过构建并筛选获得对JAK1具有选择性的三环吡咯并吡嗪骨架，再经构效关系优化，引入C3位甲基以增强与JAK1的疏水相互作用，并添加氟原子和甲基以改善代谢稳定性，最终确定了现有结构。

乌帕替尼在国内的核心化合物及组合物专利，原定2030年才到期。转机出现在2022年底——四川国为率先发起专利挑战，直指其化合物专利。2023年7月，国家知识产权局一纸判决，不仅将化合物专利宣告全部无效，连组合物专利也砍去半壁江山。这意味着，仿制通道提前整整6年被撕开一个裂口。据不完全统计，目前国内已有超过40家企业以仿制4类提交了乌帕替尼缓释片的上市申请，围剿之势已然白热化。