前列腺癌新药Nubeqa达洛鲁胺获FDA批准

拜耳公司2025年6月3日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准其口服雄激素受体抑制剂Nubeqa™（达洛鲁胺）与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCSPC）。

达洛鲁胺是雄激素受体（AR）抑制剂，可竞争性抑制雄激素与受体结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达洛鲁胺也表现出相似的体外活性。此外，达洛鲁胺​​​​​​​也是孕激素受体（PR）拮抗剂，体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，达洛鲁胺​​​​​​​可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。

在III期ARANOTE试验中，达洛鲁胺联合ADT治疗组与安慰剂联合ADT治疗组相比，显著降低了影像学进展或死亡风险达46%（HR0.54；95%CI0.41-0.71；p<0.0001）。这一疗效在预设的亚组分析中保持一致。对于高肿瘤负荷的mCSPC患者，达洛鲁胺联合ADT治疗降低了 40% 的风险（HR0.60，95%CI：0.44-0.80）；而对于低肿瘤负荷患者，风险降低幅度高达70%（HR 0.30，95%CI：0.15-0.60）。