罗氏2025年11月10日宣布三代BTK抑制剂Fenebrutinib治疗复发性多发性硬化症(RMS)的两项III期研究(FENhance 2和FENtrepid)达到了主要终点。
多发性硬化症是一种慢性疾病。约85%的患者患有复发型多发性硬化症,其特征是病情反复发作,且随着时间的推移,残疾程度逐渐加重。原发性进展型多发性硬化症是一种致残性疾病,其特征是症状持续恶化,但通常没有明显的复发或缓解期。约15%的多发性硬化症患者被诊断为原发性进展型多发性硬化症。目前,Ocrevus是唯一获批的原发性进展型多发性硬化症治疗药物。
Fenebrutinib是一种口服的、可穿透中枢神经系统的非共价BTK抑制剂,它靶向并抑制B细胞和小胶质细胞的活化,而B细胞和小胶质细胞都被认为会驱动多发性硬化症的疾病活动和残疾进展。
FENhance 2研究是一项多中心、随机、双盲、双模拟、平行组III期临床试验(n=736),旨在评估Fenebrutinib(每日2次或每日1次)对比特立氟胺(每日2次或每日1次)和安慰剂治疗RMS成人患者的有效性和安全性。研究的主要终点是年化复发率(ARR)。
结果显示,治疗第96周时,Fenebrutinib组RMS患者的ARR较特立氟胺组显著降低。
FENtrepid是一项多中心、随机、双盲、双模拟、平行组III期临床试验(n=985),旨在评估Fenebrutinib(每日2次或每日1次)对比Ocrevus(奥瑞珠单抗)和安慰剂治疗原发性进行型多发性硬化症(PPMS)成人患者的有效性和安全性。研究的主要终点是复合12周内首次确认残疾进展(cCDP12)的时间。
结果显示,治疗第120周时,Fenebrutinib在延缓PPMS患者的残疾进展方面非劣效于Ocrevus(奥瑞珠单抗)。此外,Fenebrutinib的数值获益早在第24周就已显现,并持续整个观察期。


