中国国家药监局(NMPA)官网2024年10月24号显示,华东医药的马来酸美凡厄替尼片(商品名:迈瑞东®)获批上市,用于表皮生长因子受体(EGFR)21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。
迈瑞东®马来酸美凡厄替尼片(Mefatinib,曾用名:迈华替尼)为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2(HER2)小分子抑制剂,是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。该药通过与EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)的激酶区域共价结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调,从而抑制肿瘤生长。
肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。中国作为世界上人口最多的国家之一,也是肺癌高发国家之一,2024年3月份国家癌症中心最新发布的数据显示,我国恶性肿瘤发病率排名第一位为肺癌,人数为106.06万,根据死亡人数排序,恶性肿瘤死亡率排名第一位的同样是肺癌。其中,NSCLC是最常见的病理类型,约占原发性肺癌的85%。肺腺癌是NSCLC中最主要的病理亚型,中国人群中约50%的肺腺癌患者存在EGFR突变。19号外显子缺失突变及21号外显子L858R置换突变是EGFR突变中的最常见的突变类型(>70%),其中21号外显子L858R置换突变占30%—40%。
目前,已有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗。三代EGFR-TKI在21号外显子L858R置换突变人群中的疗效不及19号外显子缺失突变人群,既往对照一代和/或二代EGFR-TKI研究中均未观察到总生存期(OS)获益。因此,21号外显子L858R置换突变NSCLC的治疗存在未满足的临床需求。


