己二酸他雷替尼胶囊获批上市 用于非小细胞肺癌

12月20日，NMPA官网显示，葆元医药（已被NuvationBio收购）申报的1类创新药ROS1抑制剂「己二酸他雷替尼胶囊」获批上市，用于治疗经ROS1-TKI治疗失败的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

他雷替尼（Talectrectinib）是一种口服、强效、脑渗透、选择性、新一代ROS1抑制剂，早先已被中国药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗，同时获得美国FDA的突破性疗法资格认定。他雷替尼的权益经历了多次转让，最初由第一三共研发，后葆元医药与第一三共达成合作获得全球开发、生产和商业化权益，信达生物随后获得大中华区的共同开发和商业化权利。Nuvation Bio收购葆元医药后，他雷替尼成为其主要资产之一。他雷替尼的两项适应症上市申请基于临床II期研究TRUST-I（NCT04395677）的积极结果。

当前全球仍在积极开发状态的 ROS1 靶点在研小分子管线共有 29 条，以多靶点为主。在 ROS1 阳性 NSCLC 适应症上，国内已有 4 款获批，分别为：再鼎医药的瑞普替尼（24 年 5 月获批）、正大天晴的安奈克替尼（24 年 4 月获批）、罗氏的恩曲替尼（22 年 8 月获批）、辉瑞的克唑替尼（ 2017 年 10 月获批）。