创新药艾普美妥司他片申请上市 拟用于上皮样肉瘤

国家药品监督管理局药品审评中心官网4月3日显示，上海海和药物研究开发股份有限公司自主研发的1类创新药艾普美妥司他片（研发代号：HH2853）上市申请正式获得受理，拟用于治疗不可手术的局部晚期或转移性上皮样肉瘤（Epithelioid Sarcoma, ES）患者。

此前，该适应症已被纳入优先审评审批程序。艾普美妥司他是一款强效、高选择性的EZH1/2双靶小分子抑制剂，其上市申请的受理标志着我国在该靶点药物研发领域迈出了关键一步，有望成为国产首款获批上市的EZH1/2小分子抑制剂，填补相关治疗领域的空白。

艾普美妥司他通过同时抑制EZH1和EZH2两个靶点，在抑制EZH2功能的同时，有效阻断EZH1可能产生的代偿性激活作用，从而更彻底地降低细胞内整体H3K27me3水平。

临床前研究显示，该药物在外周T细胞性淋巴瘤、携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤以及伴有SWI/SNF复合物亚基突变的多类实体瘤模型中，均表现出强效的体内外抗肿瘤活性。