减肥药市场前途充满未知数

2009-07-23 16:44:45    来源:  作者:

  默沙东糖尿病和肥胖全球研究主管Nancy ThornberryThornberry也认为,外周CB1类药物是一条可行的途径,但另外一个选择是研发与不同受体结合的CB1类药物。

  减肥路径不是惟一

  CB1受体并不是人脑内惟一与肥胖有关的受体。减肥药研发线中还有许多数量众多的,包括生物药品和小分子药物在内的候选药物,其中有许多是针对脑内的非CB1途径。

  例如,Orexigen公司就拥有两只潜在的小分子减肥药物Contrave和Empatic,这两只药物都已经处于临床试验研究末期。Contrave是一只由抗抑郁药、辅助戒烟和增强多巴胺信号传导的丁氨苯丙酮和针对阿片受体的戒毒药纳曲酮组成的复方制剂。这两只药物都已经获得FDA的批准,并且安全性很好。

  据Orexigen公司企业发展资深副主席和内分泌学家Dennis Kim称,公司选择这种复方制剂是在基于针对下丘脑的体外模型。丁氨苯丙酮能加强一种激素——促黑激素的释放,这种在下丘脑内的行为能降低食欲,增加代谢率。但参加初期临床试验的患者中,有许多人产生了恶心的感觉,但是Orexigen已经在开发具有自主知识产权的缓释制剂,从而减轻这些副作用。

  2009年1月,Contrave的Ⅲ期临床试验已经公布。那些接受Contrave治疗的同时还采取节食和运动的患者,比只采取节食和运动患者的体重下降更多,同时没有增加抑郁和相关副作用的出现。更重要的是,在使用Contrave患者中还出现了标志着心血管疾病风险的某些指标的改善。

  Orexigen希望今年夏天公布Contrav额外的Ⅲ期临床数据。另外一只不同的复方减肥制剂Empatic目前也正处于Ⅱb期临床试验。Vivus公司的临床业务副主席和临床药理学家Wesley W. Day对此表示同意。他说:“人类的进食行为受到不同机制的驱动,阻止了一种机制,另一种机制就会发挥作用。”Vivus的复方制剂Qnexa和Contrave、Empatic一样,同样是由已经获得FDA批准的药物组成。是由加快代谢速率和能量消耗的芬特明和抗癫痫药托吡酯组方。Qnexa的Ⅲ期临床试验结果已经于2008年12月公布。与空白对照组相比,服用Qnexa同时进行节食和运动治疗的治疗组体重下降具有统计学差异,同时,抑郁和相关的副作用极少。

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