苯甲地那胺乙酯单水合物因心脏毒性暂停3期临床

Aardvark Therapeutic2月27日宣布自愿暂停其苦味受体激动剂ARD-101（苯甲地那胺乙酯单水合物）治疗PWS（Prader-Willi综合征）患者暴食3期临床（HERO）试验。自愿暂停原因为健康人研究常规安全性监测中发现目标治疗剂量具有可逆性心脏毒性。该公司称将深彻审核数据确定后续操作。

ARD-101（苯甲地那胺乙酯单水合，Denatonium acetate monohydrate）一种激动表达于肠道腔侧的选择味觉受体（TAS2Rs）的肠道限制性小分子激动剂，作为一种强效苦味受体泛激动剂，ARD-101刺激消化道的肠内分泌细胞释放多种肠道肽激素，包括GLP-1和饱腹激素胆囊激素胆囊激素（CCK），后者激活肠脑神经信号以调节饥饿感。ARD-101已证明单独使用或与现有GLP-1疗法联合使用时，能够减少饥饿感。