美国批准Rubraca芦卡帕尼扩大适应症 用于前列腺癌

近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Rubraca®（rucaparib，芦卡帕尼）扩大适应症，使其可用于治疗携带有害BRCA基因突变（胚系或体细胞突变）、且既往接受过雄激素受体导向治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者。

rucaparib属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过“合成致死”原理发挥作用。BRCA基因是DNA双链断裂修复的关键基因，当该基因发生有害突变时，肿瘤细胞依赖PARP介导的单链断裂修复维持存活。rucaparib可选择性抑制PARP酶活性，阻断这一修复途径，导致BRCA突变肿瘤细胞因DNA损伤累积而凋亡，且对正常细胞影响较小。

推荐剂量为每日口服两次，每次600mg（相当于两片300mg片剂），可随餐或空腹服用，每日总剂量为1200mg。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

前列腺癌是美国男性中最常见的癌症，预计2025年将新增313,780例病例。约10%至20%的患者会在确诊后五年内进展为去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这是一种无法治愈的疾病。绝大多数患者在确诊时已发生转移，或在两年内出现转移。