紫杉醇注射液价格对比 16.7ml 汇宇制药

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】紫杉醇注射液
【规格】16.7ml:100mg(规格待定)
【功能主治/适应症】
卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
【用法用量】为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
【不良反应】1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。7、脱发：发生率为80%。8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
【禁忌】对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。
【注意事项】治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。
【药物相互作用】药代动力学资料证明顺铂后给予紫杉醇注射液，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。
【药理毒理】1、紫杉醇是一种抗微管剂，通过促进微管蛋白二聚体的聚合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外，在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常，影响肿瘤细胞的分裂。2、紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验（人淋巴细胞染色体畸变）和哺乳动物在体内的（小鼠微核）试验系统，已经证实紫杉醇的致突变性，然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变。
【药物过量】1、尚无用于治疗紫杉醇过量的药物。用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及粘膜炎。2、儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒（可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关）。
【药代动力学】1、在静脉给药，紫杉醇在血浆中的浓度呈现为一个双相性降低曲线，其第一个快速的下降相表示药物分布到周边室和被消除，后一个时相表示药物相对低速地流出周边室。2、在卵巢癌患者Ⅲ期临床随机化的研究中测定了紫杉醇静脉给药后的药代动力学参数，紫杉醇剂量135mg/m2，3小时滴注或剂量175mg/m224小时滴注结果见CFDA药品说明书修订公告。3、结果表明，在给予紫杉醇24小时静脉滴注时，将剂量从135mg/m2增高至175mg/m2（剂量增加30%），药物峰浓度（Cmax）增加87％，而曲线下面积(AUC0-∞)则按比例增加。然而，在使用3小时的静脉滴注时，也将剂量增高30％，峰浓度和曲线下面积则依次地增加68％及89％，在使用24小时的紫杉醇静脉滴注时，稳态时的平均表现分布容积数值为227-688L／m2,表示紫杉醇大量分布在血管外／或大量的组织结合。4、在成年癌症患者的I期及Ⅱ期临床试验中评估了紫杉醇的药代动力学。所用剂量为：单次用量15～135mg/m2，1小时静脉滴注（n=15），30-275mg/m2，6小时静脉滴注（n=36），200-275mg/m2，24小时静脉滴注（n＝54）。在总清除率和分布容积方面所得数据和Ⅲ期临床研究的发现结果相符。尚未进行AIDS相关性卡波氏肉瘤患者使用紫杉醇的药代动力学研究。5、使用紫杉醇浓度从0.1-50μg/ml的范围做人血清蛋白结合率的体外研究，其蛋白结合率在89％-98％之间，紫杉醇的蛋白结合率不受西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明的影响。6、紫杉醇在人体的分布尚未充分地阐明。将紫杉醇15-275mg/m2的剂量作1小时、6小时或24小时的静脉滴注后，在尿中获得的原型药物累计总量的均值（及SD）占给药剂量的1.3％（0.5%）-12.6%（16.2%），这说明了大量的清除为非肾性清除。在5名患者中，3小时输注225-250mg/m2剂量的放射性标记的紫杉醇，到120个小时，平均71%的放射性出现于粪便中，14%出现于尿中。放射性总清除量为剂量的56%-101%。平均5%放射性标记的紫杉醇出现于粪便中，其余的为代谢产物，主要是6α-羟基紫杉醇。人肝微粒体和组织切片体外研究显示，紫杉醇通过CYP2C8代谢，主要代谢为6α-羟基紫杉醇；通过CYP3A4代谢为两个小的代谢产物，即3’-p-羟基紫杉醇和6α-3’-p-二羟基紫杉醇。7、在有不同程度肝功能的35例患者中对紫杉醇3小时输注的体内过程和毒性进行了评价。与胆红素正常的患者相比，剂量为175mg/m2时，紫杉醇在血清胆红素异常但≤正常上限（ULN）2倍的患者血浆中的浓度升高，但毒性的发生率没有明显增加，严重程度没有明显加重。在血清总胆红素>ULN2倍的5例患者中，即使在减量（110mg/m2）的情况下，重度骨髓抑制的发生率也较高，尽管差异没有统计学意义，但是血浆浓度没有升高。关于肾脏功能不全对紫杉醇体内过程的影响尚未进行研究。8、同时合用紫杉醇和其他药物之间可能的药物相互作用尚未正式研究。
【贮藏】遮光，密闭，在25℃以下保存。
【生产厂家】四川汇宇制药股份有限公司
【药品上市许可持有人】四川汇宇制药股份有限公司
【批准文号】国药准字H20203703
【生产地址】四川省内江市市中区汉阳路333号3幢
【药品本位码】86902317000202