替朗妥昔单抗获批上市 用于弥漫性大B细胞淋巴瘤

12月10日，NMPA官网显示，瓴路药业/ADC Therapeutics 研发的替朗妥昔单抗（Loncastuximab tesirine）获批上市，适应症为单药治疗复发/难治性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）。值得一提的是，这是国内首个获批的靶向 CD19 的 ADC 药物。

替朗妥昔单抗通过可裂解的二肽连接子将毒素 SG3199（PDB 二聚体）与抗体连接，DAR 值约为 2.3。当与表达 CD19 的肿瘤细胞结合时，会被细胞内化，随后释放 PDB 二聚体细胞毒素。PBD 与 DNA 小沟结合，形成强效的细胞毒性 DNA 链间交联，导致 DNA 复制停滞，阻断细胞周期从而导致肿瘤细胞死亡。

2021 年 4 月 23 日，替朗妥昔单抗获 FDA 加速批准，用于单药治疗此前至少接受过 2 线及以上系统性治疗的 R/R DLBCL 成人患者，成为目前首个也是唯一一个靶向 CD19 的 ADC 药物。2022 年 12 月，替朗妥昔单抗也获得 EMA 的附条件批准。