减肥新药玛仕度肽注射液的上市申请获受理

2月7日，信达生物申报了GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽注射液的上市申请，拟定适应症为减肥，并已获受理。

此前，信达宣布，玛仕度肽在中国超重或肥胖成人受试者中的首个3期临床研究（GLORY-1）达成主要终点和所有关键次要终点。

玛仕度肽是一款胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双激动剂。作为一种与哺乳动物胃泌酸调节素类似的长效合成肽，它利用脂肪酰基侧链延长作用时间，从而允许每周给药一次。

玛仕度肽的作用机制与胃泌酸调节素（OXM）相似，通过GLP-1R和GCGR的结合和激活介导。该产品可能具有促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等GLP-1R激动剂的作用，以及增加能量消耗和改善肝脏脂肪代谢等激活GCGR的效应。

GLP-1R主要分布在胰腺的β细胞上，当玛仕度肽与GLP-1R结合后，可以刺激β细胞分泌更多的胰岛素，从而降低血糖。同时，这种结合还能抑制胰高血糖素的分泌，进一步帮助降低血糖。此外，GLP-1R的激活还能抑制食欲并减少食物的摄入，从而达到减肥效果。

而GCGR则主要分布在肝脏和脂肪组织上。当玛仕度肽与GCGR结合时，它可以增加能量消耗，这有助于进一步减轻体重。同时，它还能改善肝脏的脂肪代谢，减少脂肪肝的发生。

玛仕度肽的独特之处在于它同时作用于这两个靶点，从而能够同时实现降糖和减重的效果。

目前，创新性的减肥药物需要长期、足剂量使用，这是其销量能够持续增长的关键因素。但减肥药物发挥最大疗效，需要配合饮食控制和运动调节，这是需要强调而不是被隐匿的关键条件。

在司美格鲁肽被追捧为“减肥神药”后，众多药企也趁着这股东风纷纷布局减重领域，在研发单靶点无法突出重围之下，双靶点已经成为减肥药的研发趋势之一。

目前国内尚无双靶点GLP1RA药物上市。若上市成功，玛仕度肽将成为首个国产减重GLP-1R/GCGR双靶点创新药，也是全球临床研发进度最快的GLP-1R/GCGR双激动剂。