伊鲁阿克片价格对比 30mg_伊鲁阿克片多少钱

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】伊鲁阿克片
【商品名/商标】
启欣可
【规格】30mg(数量待定)
【主要成份】伊鲁阿克。辅料：微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁，薄膜包衣预混剂(胃溶型)中含有羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇。
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功能主治/适应症】
本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
【用法用量】患者选择：本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。推荐剂量及给药方法：应整片吞服，不要压碎、分割或咀嚼药片。本品应口服给药，每天的用药时间大致固定。推荐剂量为每日一次，空腹或与食物同服，第1～7天每次60mg，若可以耐受，从第8天起每次180mg。治疗持续时间：建议患者接受本品治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。延误或漏服：患者如果漏服一次计划剂量的本品，应在8小时内补服该剂量，超过8小时不建议补服，请在规定时间服用下次计划剂量。患者如果服药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。剂量调整：如治疗过程中出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止本品治疗。应根据患者耐受性，根据表1的方式逐步降低本品的剂量。如果患者不能耐受90mg每日一次的给药剂量或在服药初期不能耐受60mg每日一次的给药剂量，应永久停止本品治疗。一旦由于不良反应降低剂量，请勿在后续服药过程中增加剂量。本品的减量方案见表1，出现不良反应后的剂量调整建议见表2。详见纸质说明书。特殊人群剂量说明：儿童：尚未对本品用于儿童和青少年(＜18岁)的安全性和有效性进行研究。老年人：年龄≥65岁的患者接受本品治疗无需调整剂量(参见[注意事项]和[药代动力学])。肾功能不全：对于轻度(Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率[CLcr]＜LLN-60mL/min)肾功能不全的患者无需进行剂量调整。中重度(Cockcroft-Gault公式计算的CLcr≤59mL/min)肾功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。中重度或终末期肾功能不全患者建议在医师指导下谨慎使用本品(参见[注意事项]和[药代动力学])。肝功能不全：对于轻度(任何水平的AST伴总胆红素≤2×ULN)肝功能不全患者无需进行剂量调整。中重度肝功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。中重度肝功能不全患者建议在医师指导下谨慎使用本品(参见[注意事项]和[药代动力学])。
【不良反应】本说明书描述了在临床试验中观察到的可能由伊鲁阿克引起的不良反应及其发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一个临床试验中观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。临床试验中的不良反应：伊鲁阿克的安全性数据来自于4项临床研究的安全性数据汇总(WX0593-001剂量递增研究、WX0593-001人群扩展研究、WX0593-003Ⅱ期临床研究和WX0593-004Ⅲ期临床研究)，共获得500例晚期NSCLC患者的安全性数据，其中409例患者接受了伊鲁阿克180mg每日一次的治疗，中位暴露时间为14.6个月。在409例患者中，有17.1%的患者由于不良反应暂停用药，16.4%的患者由于不良反应而减量，4.2%的患者由于不良反应而永久停药。在180mg剂量水平，十分常见(≥10%)的不良反应包括高胆固醇血症(33.7%)、高甘油三酯血症(27.1%)、高血压(25.4%)、恶心(19.6%)、皮疹(18.8%)、腹泻(16.4%)、呕吐(15.2%)、高尿酸血症(14.9%)、其他皮肤及皮下组织类疾病(11.0%)和肝功能异常(10.3%)。最常见(≥20%)的实验室检查异常包括天门冬氨酸氨基转移酶升高(48.2%)、血肌酸磷酸激酶升高(44.0%)、丙氨酸氨基转移酶升高(42.5%)和γ-谷氨酰转移酶升高(20.0%)。在180mg剂量下伊鲁阿克片常见的药物不良反应详见表3(发生率≥5%的所有级别不良反应及3～4级不良反应，发生率≥10%的异常实验室检查结果)。其余详见纸质说明书。
【禁忌】禁用于已知对本品或本品所含的任何辅料过敏的患者。
【注意事项】肝毒性：接受本品治疗的患者可能发生肝毒性。治疗前应进行肝功能检测(包括ALT、AST、总胆红素和γ-谷氨酰转移酶)，之后每月检测一次。服药后出现转氨酶和/或胆红素升高，应在医师的指导下进行监测频率调整，并及时给予对症治疗。根据药物不良反应的严重程度暂停本品治疗，然后减量继续治疗，或者永久停止本品治疗(参见[用法用量])。高脂血症：接受本品治疗的患者可能发生高脂血症。治疗前应检测血清胆固醇水平和甘油三酯水平，之后每1-2个月检测一次。服药后出现血脂异常，应在医师的指导下进行监测频率调整，并及时给予对症治疗。发生不良反应的患者，应基于严重程度根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。胃肠道不良反应：接受本品治疗的患者可能发生恶心、呕吐、腹泻等胃肠道相关不良反应。患者在服药前不需使用预防性止吐药，建议服药后发生3级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，在医生指导下进行监测，并进行止泻、止吐及/或补液等支持性治疗。发生胃肠道不良反应的患者，应基于严重程度根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。皮肤毒性：接受本品治疗的患者可发生皮疹等皮肤毒性。当皮肤损害发生后，首先确定病变程度，然后根据严重程度进行处理。在医师指导下，轻中度皮肤毒性可能无需干预，也可局部使用外用激素类药物，合并感染可外用抗生素药物。3级及以上的皮肤毒性除外用激素治疗外，必要时可口服激素治疗。发生皮肤毒性的患者，应基于严重程度根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。高血压：接受本品治疗的患者可能发生血压升高/高血压。使用本品期间应注意监测血压变化，出现血压异常时，在医师指导下使用降压药物。本品与可引起心动过缓的抗高血压药物联合使用时，注意监测心率。发生高血压的患者，应基于严重程度根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。肾功能受损：接受本品治疗的患者可能发生肾功能损害。推荐患者在治疗前进行血肌酐、肌酐清除率等肾功能指标监测，治疗期间每1-2个月监测一次，有肾功能损害危险因素或既往病史的患者可缩短监测周期。尚未在中度或重度肾功能不全患者中开展临床试验，中度或重度肾功能不全的患者应在医师指导下慎用本品。发生肾功能受损的患者，应基于严重程度根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。心动过缓：本品应尽量避免与其他已知可致心动过缓的药物(如β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙拮抗剂、可乐定及地高辛)联用。治疗期间应根据临床指征监测心率和血压。如患者发生症状性心动过缓，应对合并用药中已知可引发心动过缓的药物进行评估，并根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。QT间期延长：接受本品治疗的患者可能发生QT间期延长。先天性长QT间期综合征患者应尽可能避免服用本品。充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或使用可延长QT间期的药物的患者，应在服药前及服药过程中定期监测心电图及电解质，尤其在出现呕吐、腹泻、脱水或肾功能损害情况时。如患者发生QT间期延长，应对合并用药中已知可引发QT间期延长的药物进行评估，并根据表2进行剂量调整(参见[用法用量])。间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎：应监测患者是否出现提示有ILD/非感染性肺炎的肺部症状(如呼吸困难，低氧血症，可伴有咳嗽和低热，胸部X线/CT示弥漫阴影)。确诊患有ILD/非感染性肺炎的患者应立即中断本品治疗，并及时给予支持性治疗，如果没有发现其他ILD/非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药(参见[用法用量])。对驾驶和机械操作能力的影响：尚未开展研究来评价本品对驾驶及机械操作的影响。但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机械，因为患者可能出现乏力、头晕、头痛或症状性心动过缓。胚胎-胎儿毒性：当妊娠女性服用本品时，本品可能会对胎儿造成伤害。在临床前毒理研究中，本品显示了对大鼠胚胎-胎仔的毒性。育龄期男/女性服用本品期间应避免生育，在本品末次给药后至少3个月内必须使用有效的避孕措施(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。
【药物相互作用】伊鲁阿克对其他药物的作用：CYP底物：体外研究表明，临床治疗剂量下的伊鲁阿克不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6，对CYP3A存在可逆抑制作用。伊鲁阿克对上述各种P450酶亚型的酶活性均无时间依赖性抑制作用。临床治疗剂量下，伊鲁阿克对CYP3A、CYP2B6和CYP2C8有潜在的诱导作用。因此，伊鲁阿克可能会改变合并给予的CYP3A4底物的血药浓度，可能会降低合并给予的CYP2B6和CYP2C8底物的血药浓度。转运体底物：体外研究表明，伊鲁阿克是P-gp、BCRP、MATE1和MATE2-K的抑制剂。因此，伊鲁阿克可能会增加合并给予的P-gp、BCRP、MATE1或MATE2-K底物的血浆药物浓度。临床治疗剂量下的伊鲁阿克对OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MRP2和BSEP无明显的抑制作用。其他药物对伊鲁阿克的影响：体外研究数据表明，伊鲁阿克具有较高的代谢稳定性，CYP3A4是介导伊鲁阿克代谢的主要药物代谢酶。CYP3A诱导剂及抑制剂：伊鲁阿克尚未完成与CYP3A4抑制剂和诱导剂联用的药物-药物相互作用研究。伊鲁阿克与CYP3A的强诱导剂合并使用可能会导致伊鲁阿克血药浓度的降低。如患者在治疗前2周内或治疗期间服用CYP3A的强诱导剂(利福平等)，应对其进行密切观察。伊鲁阿克与CYP3A的强抑制剂合并使用可能会导致伊鲁阿克血药浓度的升高。治疗期间，应慎用对CYP3A具有强抑制作用的药物(如伊曲康唑等三唑类抗真菌药、克拉霉素等大环内酯类抗菌药和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的药物等)。如果患者在治疗期间合并服用了对CYP3A有强抑制作用的药物，应对其进行密切观察。转运体抑制剂：体外研究表明，伊鲁阿克是P-gp的底物，而非OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3和BCRP转运体的底物。但由于伊鲁阿克本身为高溶解性药物，与P-gp抑制剂联用不会造成伊鲁阿克暴露水平的升高。增加胃部pH的药物：伊鲁阿克在pH 1.0-6.5的缓冲液中溶解度范围为6.3-65.2mg/mL，溶解伊鲁阿克单次给药最高剂量180mg所需缓冲液体积均小于250mL，为高溶解药物，吸收不受胃肠道pH的影响。因此，伊鲁阿克与增加胃部pH值的质子泵抑制剂或其他能增加胃部pH值的药物(如H2受体拮抗剂或抗酸剂)合并用药时无需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】避孕：育龄期男/女性服用本品期间应避免生育，在本品末次给药后至少3个月内必须使用有效的避孕措施。孕妇：本品尚未在妊娠女性中开展有关本品的临床研究。根据本品的作用机制及动物毒理试验研究结果，妊娠女性在服用本品时可能会对胎儿造成伤害。如果女性患者或接受本品治疗的男性患者的育龄期女性伴侣在服用本品时或者接受本品末次给药后3个月内怀孕，则必须联系医生，并且医生应告知其本品对胎儿的潜在伤害。动物数据：在动物毒理试验研究中，本品可降低雌雄大鼠生育力，并可导致早期胚胎及胚胎-胎仔毒性(参见[药理毒理])。哺乳期妇女：目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。尚未开展有关本品对乳汁分泌量的影响或该药物是否分泌至人乳汁中的研究。由于许多药物可分泌至人的乳汁且可能对婴儿产生潜在伤害，建议本品治疗期间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。
【老年患者用药】本品临床研究中，343例患者接受了180mg(每天一次)剂量的治疗中，其中≥65岁的患者共52例(15.2%)；群体药代动力学分析结果表明，年龄对本品的暴露量无显著影响。年龄≥65岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。
【儿童用药】对18岁以下患者的安全性和有效性尚不明确。
【药理毒理】药理作用：伊鲁阿克为间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，可有效抑制ALK野生型及多种突变型(L1996M、C1156Y)的活性，IC50介于5.4nM～9.3nM，也可有效抑制EGFR-L858R/T790M突变型的活性，IC50为16.7nM。机制研究表明，伊鲁阿克可通过抑制ALK和ROS1激酶的磷酸化进而阻断ERK、STAT5和AKT等下游信号通路蛋白的激活，从而诱导肿瘤细胞凋亡。体外研究表明，伊鲁阿克对克唑替尼或其他ALK抑制剂耐药的C1156Y、L1196M、F1174L、F1174C、G1269A、S1206F、V1180L、I1171S和T1151Tins等多种ALK突变型的肿瘤细胞株的增殖具有抑制活性。在动物异种移植瘤模型中，伊鲁阿克可有效抑制HIP1-ALK、EML4-ALK融合基因驱动的人非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长。毒理研究：遗传毒性：伊鲁阿克的Ames试验和中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验结果为阴性，大鼠微核试验结果为可疑阳性。生殖毒性：大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雌雄大鼠每天一次经口给予伊鲁阿克3、10、30mg/kg/天，雄鼠自交配前4周开始给药，雌鼠自交配前2周至妊娠第7天(GD7)给药。给药剂量为30mg/kg/天(以体表面积计，约为人推荐剂量180mg/天的1.6倍)时，可见雌雄动物体重降低，雄性动物睾丸和附睾绝对重量、精子活力和精子浓度降低，生育力降低，雌性动物妊娠子宫重量、卵巢绝对重量和妊娠期增重明显降低，着床后损失率升高。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于GD6-GD17每天一次经口给予伊鲁阿克3、10和30mg/kg/天，给药剂量≥10mg/kg/天[以药物暴露量(AUC)计，约为人推荐剂量180mg/天的1.6倍；以体表面积计，约为人推荐剂量180mg/天的0.54倍]时，可见母体体重下降；给药剂量为30mg/kg/天(以AUC计，约为人推荐剂量180mg天的3.9倍；以体表面积计，约为人推荐剂量180mg/天的1.6倍)时，可见胎仔体重下降，胎仔冠臀长降低，子宫重量降低，骨骼变异增加，着床后损失率增加，胎仔外观、内脏、骨骼畸形率增加。致癌性：尚未进行伊鲁阿克的致癌性试验。其他：在鼠成纤维细胞上开展的一项体外光毒性试验显示，伊鲁阿克不具有光毒性。
【药物过量】临床试验中尚未发生过药物过量。应对发生药物过量的患者进行密切监测并给予对症支持性治疗。目前尚无本品药物过量的特异性解毒剂。
【贮藏】36个月。
【有效期】密封，不超过30℃保存。
【生产厂家】齐鲁制药有限公司
【药品上市许可持有人】齐鲁制药有限公司
【批准文号】国药准字H20230015
【生产地址】山东省济南市高新区旅游路8888号
【药品本位码】86904021004767

伊鲁阿克片价格对比 30mg

启欣可

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。