醋酸地非法林注射液申请上市 用于CKD相关的瘙痒

2025年3月3日，中国国家药品审评中心官网显示，齐鲁制药（海南）有限公司按注册分类3类申报的醋酸地非法林注射液上市申请获受理。醋酸地非法林是一种外周限制性和选择性的kappa阿片受体激动剂。适用于血液透析成人患者慢性肾病(CKD)相关的中度至重度瘙痒。

醋酸地非法林是一种治疗慢性肾病相关瘙痒的药物。它通过与κ-阿片受体结合，调节脊髓背角GABA神经元的活性，从而缓解瘙痒感觉。地非法林的亲水性肽结构限制了它进入中枢神经系统（CNS），使其有别于具有中枢活性的KOR激动剂。

地非法林是一种作用于外周的新型高选择κ受体激动剂，主要通过激活外周神经元和免疫细胞上的κ阿片受体发挥止痒作用。因其仅作用于外周而较少穿透血脑屏障，从而不引起成瘾、呼吸抑制等不良反应。

地非法林是首个KOR1激动剂，由美国Cara Therapeutics公司研发，商品名为Korsuva。醋酸地非法林注射液于2021年8月23日获得美国FDA批准上市，并成为FDA批准的首个治疗成人血液透析患者中重度CKD-aP的靶向治疗药物，曾获得FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格。截至目前，原研尚未在中国上市，目前国内已有山东齐都药业、齐鲁制药（海南）2家药企提交了地非法林注射液申报获受理，原研与国产首仿之争已拉开帷幕。