厄达替尼片价格对比 4mg 博珂_厄达替尼片多少钱一瓶

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】厄达替尼片
【商品名/商标】
博珂/BALVERSA
【规格】4mg*28片
【主要成份】本品活性成份为厄达替尼。
【性状】4mg规格片剂为橙色、圆形双凸、薄膜包衣片，一面刻有“4”，另一面刻有“EF”；除去包衣后，显淡黄绿色至黄绿色。
【功能主治/适应症】
厄达替尼片用于携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）成人患者。
【用法用量】本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。FGFR3变异检测：在使用本品治疗前，应采用验证过的检测方法确定患者存在FGFR3变异。经医院或实验室基因检测判断为携带有FGFR3变异的患者能接受本品治疗；应在强生公司指定的医院或实验室使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FGFR3基因状态进行检测。推荐剂量：本品的推荐起始剂量为8mg，每日一次口服给药；根据血清磷酸盐水平和药物相关毒性，符合标准的个体可将剂量上调至9mg每日一次（参见【用法用量】剂量调整）。用药：本品应整片吞咽，可与或不与食物同服。如果在服用本品后出现呕吐，应在第二天服用下一剂量。继续本品治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物漏用：如果漏服本品，应尽快补服。次日恢复本品每日常规给药方案。请勿额外服用本品以弥补漏服药物。剂量调整：血清磷酸盐（PO4）水平应在开始治疗后14至21天之间评估。如果血清磷酸盐水平＜9.0mg/dL且没有药物相关毒性，尽快将剂量上调至9mg每日一次。如果血清磷酸盐水平为9.0mg/dL或更高，遵循表2进行相应的剂量调整。第21天后，不应根据血清磷酸盐水平来指导剂量上调决策。其余内容详见纸质说明书。
【不良反应】安全性特征概要：最常见的不良反应为高磷酸血症（78.5%）、腹泻（55.5%）、口腔黏膜炎（52.8%）、口干（39.9%）、食欲减退（31.7%）、皮肤干燥（28.0%）、贫血（28.2%）、便秘（27.3%）、味觉倒错（26.3%）、掌跖红肿综合征（PPES）（25.5%）、脱发（23.2%）、丙氨酸氨基转移酶升高（21.7%）、指甲剥离（21.7%）、恶心（18.6%）、体重降低（21.7%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（18%）、干眼（16.7%）、指甲变色（15.9%）、呕吐（13.8%）、血肌酐升高（13.8%）、低钠血症（13.4%）、甲沟炎（12.5%）、指甲营养不良（11.9%）、脱甲（11.5%）、鼻衄（10.6%）和指甲疾病（10.2%）。最常见的≥3级药物不良反应（ADR）为口腔黏膜炎（10.6%）、低钠血症（8.8%）、掌跖红肿综合征（7.9%）、指甲剥离（4.8%）、腹泻（4.0%）、高磷酸血症（2.9%）、食欲减退（2.5%）和指甲营养不良（2.5%）。65岁及以上患者与＜65岁患者相比，3级或4级有关的治疗期间不良事件（TEAE）（47.6% vs. 43.5%）和有关严重不良事件（14.6% vs. 10.5%）的报告频率更高。59.7%的患者发生了导致剂量降低的不良反应。口腔黏膜炎（15.4%）、掌跖红肿综合征（9.6%）、指甲剥离（7.3%）和高磷酸血症（5.2%）是导致剂量降低的最常见不良事件。19.4%的患者因不良反应而终止治疗。视网膜色素上皮层脱离（1.7%）和口腔黏膜炎（1.5%）是导致治疗终止的最常见不良事件。不良反应列表等其余内容详见纸质说明书。
【禁忌】无。
【注意事项】眼部疾病：开始本品治疗前，应进行基线眼科检查，包括阿姆斯勒方格表测试、眼底镜检查、视力检查以及光学相干断层扫描（OCT）（如有）。本品可引起眼部疾病，包括中心性浆液性视网膜病变（CSR）（一种组合术语，包括视网膜色素上皮脱离[RPED]），导致视野缺损（参见【注意事项】对驾驶和操作机器能力的影响和【不良反应】）。与＜65岁患者（28.8%）相比，≥65岁患者（33.3%）的中心性浆液性视网膜病变的总体发生率更高。与＜65岁患者（2.1%）相比，≥65岁受试者（6.3%）的RPED事件发生率更高。对于≥65岁患者以及患有具有临床意义的眼器官疾病（例如视网膜疾病，包括但不限于中心性浆液性视网膜病变、黄斑/视网膜变性、糖尿病性视网膜病和既往视网膜脱离）的患者，建议对其进行密切的临床监测（参见【不良反应】）。在本品治疗期间，16.7%的患者出现干眼症状，0.3%的患者为3级或4级（参见【不良反应】）。所有患者应在清醒时至少每2小时接受一次干眼预防治疗或眼用缓和剂（例如人工泪液、保湿或润滑眼凝胶或软膏）治疗。对于治疗相关的重度干眼应由眼科医生进行评估。在治疗的前4个月内每月进行一次眼科检查（包括阿姆斯勒方格表测试），之后每3个月进行一次眼科检查，并在出现视觉症状时随时进行紧急检查（参见【用法用量】）。如果观察到任何异常，请遵循表3中的管理指南。眼科检查应包括视力评估、裂隙灯检查、眼底镜检查和光学相干断层扫描。对于发生眼部不良事件后重新开始本品治疗的患者，应进行包括临床眼科检查在内的密切监测。当发生CSR时，暂停本品治疗，如果事件在4周内未消退或严重程度为4级，则永久停药。对于眼部不良反应，请遵循剂量调整指南（参见【用法用量】眼部疾病管理）。高磷酸血症：本品可引起高磷酸血症。长期高磷酸血症可导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙化防御症、低钙血症、贫血、继发性甲状旁腺功能亢进症、肌肉痛性痉挛、癫痫发作、QT间期延长和心律失常。在本品治疗早期报告了高磷酸血症，大多数事件发生在前3-4个月内，3级事件发生在第1个月内。在整个治疗过程中监测高磷酸血症。当血清磷酸盐水平≥5.5mg/dL时，应严格限制膳食中的磷酸盐摄入（每天600-800mg），并应避免合并使用可能增加血清磷酸盐水平的药物（参见【用法用量】）。不建议接受厄达替尼治疗的患者补充维生素D，否则可能导致血清磷酸盐和钙水平升高。如果血清磷酸盐高于7.0mg/dL，考虑加用口服磷酸盐结合剂，直至血清磷酸盐水平恢复至＜7.0mg/dL。按照表2（参见【用法用量】），根据高磷酸血症的持续时间和严重程度，考虑暂停、降低剂量或永久停用本品。与已知可延长QT间期的药物联用：本品与已知可延长QT间期的药物或可能诱发尖端扭转性室性心动过速的药物联用时应谨慎，例如IA类（如奎尼丁、丙吡胺）或III类（如胺碘酮、索他洛尔、伊布利特）抗心律失常药、大环内酯类抗生素、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（如西酞普兰、艾司西酞普兰）、美沙酮、莫西沙星和抗精神病药（如氟哌啶醇和硫利达嗪）。低磷血症：本品治疗期间可能发生低磷血症。应在本品治疗期间和治疗中断期间监测血清磷酸盐水平。如果血清磷酸盐水平低于正常值，应停止降磷治疗和膳食磷酸盐限制（如适用）。重度低磷血症可能表现为意识模糊、癫痫发作、局灶性神经系统体征、心脏衰竭、呼吸衰竭、肌无力、横纹肌溶解和溶血性贫血。剂量调整参见【用法用量】。1.0%的患者的低磷血症反应为3-4级。指甲疾病：接受本品治疗时，指甲疾病（包括指甲剥离、指甲变色和甲沟炎）十分常见（参见【不良反应】）。应监测患者的指甲毒性体征和症状。应建议患者进行预防性治疗，如良好卫生习惯、按需使用非处方甲增强剂，并监测感染体征。应根据表4，基于厄达替尼有关毒性，停用本品或调整本品治疗。皮肤病变：使用本品治疗时，皮肤病变十分常见，包括皮肤干燥、掌跖红肿综合征（PPES）、脱发和瘙痒（参见【不良反应】）。应对患者进行监测，并提供支持性治疗，如避免不必要的日晒和过度使用肥皂及沐浴。患者应定期使用保湿剂，避免使用香水产品。应根据表4，基于厄达替尼有关毒性，停用本品或调整本品治疗。光敏反应：由于可能存在与本品治疗有关的光毒性反应风险，在日晒时应注意穿着防晒衣并/或涂抹防晒霜。黏膜疾病：接受本品治疗时，口腔黏膜炎和口干十分常见（参见【不良反应】）。应建议患者在症状恶化时就医。应监测患者并提供支持性治疗，如良好的口腔卫生、按需每天使用3次或4次小苏打漱口水以及避免食用辛辣和/或酸性食物。应根据表4，基于厄达替尼有关毒性，停用本品或调整本品治疗。实验室检查：接受本品治疗的患者曾报告肌酐升高、低钠血症、转氨酶升高和贫血（参见【不良反应】）。在本品治疗期间应定期进行全血细胞计数和血清生化检查，以监测这些变化。生殖及发育毒性：根据作用机制和动物生殖研究的发现，厄达替尼具有胚胎毒性和致畸性（参见【药理毒理】）。应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。应建议有生育能力的女性患者在治疗前、治疗期间以及末次给药后1个月内采取高效的避孕措施（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。应建议男性患者在本品治疗期间和末次给药后1个月内使用有效的避孕措施（例如避孕套），并且不得捐献或储存精液（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。建议有生育能力的女性在开始本品治疗前进行高敏感度的妊娠检查。与强效或中效CYP2C9或CYP3A4抑制剂联用：本品与中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂联用时，需要调整剂量（参见【药物相互作用】）。与强效或中效CYP3A4诱导剂联用：不建议本品与强效CYP3A4诱导剂联用。本品与中效CYP3A4诱导剂联用时，需要调整剂量（参见【药物相互作用】）。与激素类避孕药联用：与本品联用可能会降低激素类避孕药的有效性。应建议服用激素类避孕药的患者在本品治疗期间和末次给药后1个月内使用不受酶诱导剂影响的替代避孕方法（例如，非激素宫内节育器）或其他非激素避孕方法（例如，避孕套）（参见【药物相互作用】和【孕妇及哺乳期妇女用药】）。具有已知作用的辅料：每片薄膜包衣片的钠含量小于1mmol（23mg），即基本上“不含钠”。对驾驶及操作机械能力的影响：本品对驾驶和操作机器的能力有一定的影响。在FGFR抑制剂和本品治疗中观察到了眼部疾病，如中心性浆液性视网膜病变或角膜炎。如果患者出现影响视力的治疗相关症状，建议其不要驾驶或操作机器，直到症状消退（参见【注意事项】眼部疾病）。
【药物相互作用】其他药物对本品的影响：中效CYP2C9抑制剂或强效CYP3A4抑制剂：与中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂联合用药会增加厄达替尼的暴露量，可能导致药物相关毒性增加。考虑使用无或极轻度酶抑制作用的替代药物。如果本品与中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂联合用药，可根据耐受性降低本品剂量（参见【用法用量】）。如果停用中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂，可根据耐受性调整本品剂量。强效或中效CYP3A4诱导剂：与卡马西平（一种强效CYP3A4和弱效CYP2C9诱导剂）联合用药会导致厄达替尼暴露量降低（参见【临床药理】药代动力学）。避免本品与强效CYP3A4诱导剂联合用药。如果在本品治疗开始时必须同时给予中效CYP3A4诱导剂，则按9mg每日一次的剂量进行本品给药。如果停用中效CYP3A4诱导剂，则在没有药物相关毒性的情况下，以相同剂量继续接受本品。本品对其他药物的作用：P糖蛋白（P-gp）底物：本品与P-gp底物联合用药可能会增加这些药物的全身暴露量（参见【临床药理】药代动力学）。口服治疗指数窄的P-gp底物（如地高辛）应在厄达替尼给药前或给药后至少6小时服用，以尽量降低发生药物相互作用的可能性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：尚无可用的关于厄达替尼相关风险的人体数据。根据动物生殖研究的结果，孕妇使用厄达替尼会对胎儿造成损害。在大鼠胚胎-胎仔毒性研究中，在暴露量低于所有研究剂量的人体暴露量时，厄达替尼具有胚胎毒性和致畸性（参见【用法用量】）。胎仔毒性的特征是手/足缺陷和某些大血管（例如主动脉）畸形。如果在妊娠期间使用本品，或患者在服用本品期间怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危害，并就其临床和治疗选择向患者提供咨询。建议患者如果在接受本品治疗期间以及治疗后1个月内怀孕或疑似怀孕，应联系医务人员。哺乳：尚无数据显示人乳汁中出现厄达替尼，或说明本品对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。由于本品可能导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，建议女性在本品治疗期间以及末次用药后1个月内不要哺乳。妊娠检查：建议有生育能力的女性在开始本品治疗前进行高敏感度的妊娠试验。避孕：孕妇使用本品可能会对胎儿造成损害。告知有生育能力的女性患者在本品治疗前和治疗期间以及末次用药后1个月内使用高效避孕措施。男性患者在本品治疗期间和末次用药后1个月内必须使用有效的避孕措施（例如避孕套），并且不得捐献或储存精液。生育力：尚无相关数据可以确定本品对男性或女性生育力的潜在影响。
【老年患者用药】未观察到老年患者与较年轻成人患者之间存在安全性或有效性的总体差异（参见【临床药理】药代动力学）。
【儿童用药】尚未确定厄达替尼在儿童中的安全性和疗效。
【药理毒理】药理作用：厄达替尼是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂，体外可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4酶活性。厄达替尼还可与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。厄达替尼可抑制FGFR磷酸化和信号传导，降低表达FGFR基因突变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系存活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和多种肿瘤（包括膀胱癌）异种移植模型中均具有抗肿瘤活性。毒理研究：遗传毒性：厄达替尼细菌回复突变（Ames）试验、体外TK6细胞微核试验、大鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：厄达替尼未进行生育力研究，大鼠3个月重复给药毒性试验中，厄达替尼在低于人体最大推荐剂量的人体暴露量（AUC）水平时，雌性动物可见卵巢黄体坏死。大鼠胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠大鼠在器官形成期经口给予厄达替尼，≥4mg/kg/天（母体总暴露量小于人体最大推荐剂量总人体暴露量的0.1%）剂量时，可导致胚胎-胎仔死亡、主要血管畸形和其他血管异常、四肢畸形（缺指/趾畸形，缺少或畸形长骨）、多个骨骼组织（椎骨、躯干、肋骨）骨骼异常发生率增加以及胎仔体重降低。致癌性：厄达替尼尚未进行致癌性研究。
【药物过量】症状和体征：无本品用药过量的信息。治疗：对于本品用药过量，无已知的特定解毒剂。如果发生用药过量，请停用本品，采取一般支持性措施，直至临床毒性减轻或消退。
【药代动力学】以下数据均来自国外临床研究。群体药代动力学研究中纳入了中国大陆受试者的稀疏PK数据。单次和每日一次重复给药后，厄达替尼暴露量（最大血药浓度[Cmax]和药时曲线下面积[AUC]）在0.5mg-12mg剂量范围内随剂量成比例增加。每日一次给药2周后达到稳态，平均蓄积比为4倍。8mg每日一次给药（拟定起始剂量）后，厄达替尼稳态Cmax、AUCτ和最小血药浓度（Cmin）的均值（变异系数[CV%]）分别为1399ng/mL（50.8%），29,268ng.h/mL（59.9%）和936ng/mL（64.9%）。厄达替尼血浆浓度的每日波动较小，每日一次给药后稳态时的峰谷比均值（CV%）为1.47（23%）。吸收：单次口服给药后，中位达峰时间（tmax）为2.5小时（范围：2-6小时）并且口服后几乎完全吸收。食物的影响：健康受试者在空腹和高脂肪膳食条件下接受厄达替尼给药后，Cmax和AUC未出现具有临床意义的变化。随餐服用后，中位达峰时间（tmax）延迟了约1.5小时（参见【用法用量】）。分布：厄达替尼在癌症受试者中的平均表观分布容积为28.8L。在癌症受试者中，厄达替尼与人血浆蛋白（首选与α1-酸性糖蛋白[AGP]结合）的结合率为99.7%。消除：厄达替尼在患者体内的平均总表观清除率（CL/F）为0.362L/h。厄达替尼在患者体内的平均有效半衰期为58.9小时。代谢：代谢是厄达替尼的主要消除途径。厄达替尼在人体内主要经CYP2C9和CYP3A4代谢，形成O-去甲基化的主要代谢物。估计CYP2C9和CYP3A4对厄达替尼总清除率的贡献分别为39%和20%。厄达替尼原型药是血浆中的主要药物相关形态，没有循环代谢物。排泄：单次口服放射性标记的[14C]-厄达替尼16天后，经粪便和尿液回收的剂量分别为69%（14%-21%为厄达替尼原型药）和19%（13%为厄达替尼原型药）。
【贮藏】不超过25℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。
【有效期】48个月。
【生产厂家】意大利Janssen-Cilag SpA
【药品上市许可持有人】西安杨森制药有限公司
【批准文号】国药准字HJ20250008
【生产地址】意大利Via C. Janssen, Borgo San Michele, 04100 Latina, Italy
【药品本位码】86985389000011

厄达替尼片价格对比 4mg 博珂

博珂/BALVERSA

厄达替尼片用于携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）成人患者。