睿妥塞普替尼胶囊价格对比 80mg*56粒_睿妥多少钱

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】塞普替尼胶囊
【商品名/商标】
睿妥/Retsevmo
【规格】80mg*56粒
【主要成份】本品主要成份为塞普替尼。
【性状】塞普替尼胶囊(睿妥/Retsevmo)为蓝色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“2980”和“80mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（80mg规格）。
【功能主治/适应症】
1．本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。2．本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。（参见【临床试验】）。
【用法用量】本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。患者选择:使用本品前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性（非小细胞肺癌或甲状腺癌）或RET突变（甲状腺髓样癌）。推荐剂量:基于体重，本品的推荐剂量为：低于50kg：120mg；50kg或以上：160mg。本品口服给药，每日2次（大约间隔12小时），直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。整颗吞服胶囊。请勿压碎或咀嚼胶囊。如有漏服本品，且距下一次计划服药时间大于6小时，应补服错过的剂量。如果在服用本品后出现呕吐，请勿补服额外的剂量，请按计划继续服用下个剂量。重要的服药说明：除与质子泵抑制剂（PPI）联合用药时，本品与食物同服或不同服均可。（参见【用法用量-合并使用抗酸剂时的剂量调整】【临床药理-药代动力学】）。剂量调整：针对不良反应的剂量调整：表1提供了发生不良反应时推荐的剂量降低。详见说明书。
【不良反应】由于临床试验是在各种不同条件下进行的，因此不同药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无直接可比性，且可能无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。
【禁忌】禁用于对活性成分或任何辅料过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期根据动物研究结果及其作用机制（参见【药理毒理】），本品当用于妊娠女性时可能会导致胎儿损害。目前尚无有关本品用于妊娠女性的数据来提供关于药物相关风险的信息。妊娠大鼠在器官形成期接受本品给药，母体暴露量在约等于临床剂量 160 mg 每日 2 次下观察到的人体暴露量时，导致了胚胎死亡和畸形。应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。哺乳尚不清楚本品或其代谢产物是否在人乳汁中分泌，尚无本品对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响的数据。由于本品有可能对母乳喂养婴儿产生潜在的严重不良反应，建议哺乳期女性在本品治疗期间和末次服用本品后 1 周内避免哺乳。
【儿童用药】已在患有需要系统性治疗的甲状腺髓样癌（MTC）以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期 RET 融合阳性甲状腺癌的 12 岁及以上的儿童患者中确定了本品的安全性和有效性。在成人中进行的充分且良好的对照研究以及在 12 岁及以上的儿童患者中获得的其他药代动力学和安全性数据支持将本品用于这些适应症（参见【不良反应】
【药理毒理】塞普替尼为激酶抑制剂，可抑制野生型 RET、多种 RET 突变亚型以及 VEGFR1 和VEGFR3，IC50 值范围为 0.92 nM 至 67.8 nM。在其他酶试验中，塞普替尼在临床可及的较高浓度下可抑制 FGFR1、2 和 3。在细胞试验中，塞普替尼抑制 RET 的浓度比 FGFR1和 2 低约 60 倍，比 VEGFR3 低约 8 倍。 RET 的某些点突变或 RET 与染色体多种其它部分可译融合的染色体重排均可产生组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，可作为致癌驱动因子促进肿瘤细胞系的细胞增殖。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在基因融合和突变（包括 CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M 和 RET M918T）引起 RET 蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的 RET 融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。毒理研究遗传毒性塞普替尼的 Ames 试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。在浓度大于7 倍人用剂量的 Cmax（160 mg，每日 2 次）时，塞普替尼的大鼠体内微核试验为阳性。生殖毒性一般毒理学试验中，雄性大鼠和小型猪在塞普替尼的暴露量约为人推荐剂量的临床暴露量（基于 AUC）的 0.4 倍（大鼠）和 0.1 倍（小型猪）时，可见与附睾腔内细胞碎片及精子减少有关的睾丸变性。一项专门的雄性大鼠生育力试验中，雄性大鼠在与未经治疗的雌性大鼠交配之前，连续 28 天给予塞普替尼，剂量高达 30 mg/kg/日（以 AUC 计，约为临床剂量 160 mg 每日 2 次的 2倍），未见对交配或对生育力产生明显影响。雄性大鼠在≥3 mg/kg 的剂量下（以 AUC 计，约为临床剂量 160 mg 每日 2 次的 0.2 倍）可见剂量依赖性的睾丸生殖细胞耗竭和精子细胞滞留增加，30 mg/kg 剂量下伴随精子形态改变。一项专门的雌性大鼠生育力试验中，雌性大鼠从交配前 15 天至妊娠第 7 天给予塞普替尼，75 mg/kg 剂量下（以 AUC 计，约相当于临床剂量 160 mg 每日 2 次）可见发情周期数减少，尽管塞普替尼对交配行为或妊娠能力未见明显影响，但 75 mg/kg 剂量组一半雌性大鼠的所有胚胎未能存活，相同剂量水平下，有胚胎存活的雌性大鼠可见着床后丢失增加。一项小型猪 3 个月一般毒理学试验中，15 mg/kg 剂量下（以 AUC 计，约为临床剂量160 mg 每日 2 次的 0.3 倍）可见黄体减少或缺失，≥ 2 mg/kg 剂量下（以 AUC 计，约为临床剂量 160 mg 每日 2 次的 0.07 倍）可见黄体囊肿。妊娠大鼠于器官发生期经口给予塞普替尼 ≥100 mg/kg（以AUC计，约为临床剂量160 mg 每日 2 次的 3.6 倍），导致 100%的着床后丢失，50 mg/kg（以 AUC 计，约相当于临床剂量 160 mg 每日 2 次）剂量下，8 只雌性动物中有 6 只可见 100% 的早期胚胎吸收，其余2 只雌性动物可见高水平的早期胚胎吸收，2 窝中仅有 3 只活胎仔，所有活胎仔均可见体重减少和畸形（2 只短尾，1 只小鼻以及胸颈部局部水肿）。致癌性塞普替尼尚未进行致癌性试验。其它毒性一项 4 周一般毒理学试验中，大鼠在暴露量约≥3 倍人体暴露量（临床剂量 160 mg 每日 2 次）的剂量下可见骨骺增生和牙齿发育不良的迹象。一项 13 周一般毒理学试验中，小型猪在 15 mg/kg（以 AUC 计，约为临床剂量160 mg 每日2 次的 0.3 倍）高剂量下，可见骺板厚度微小至显著增加的迹象。4 周和13 周毒理试验中，大鼠在高剂量（以AUC 计，约为临床剂量160 mg 每日2次的1.5 倍）下出现咬合不良和牙齿变色，恢复期内未见恢复。
【贮藏】密封，不超过 30℃保存。
【有效期】24个月
【生产厂家】美国Lilly del Caribe, Inc.
【药品上市许可持有人】荷兰Eli Lilly Nederland B.V.
【批准文号】国药准字HJ20220078
【生产地址】美国12.6 KM 65th Infantry Road, (PR01), Carolina, Puerto Rico (PR) 00985, USA
【药品本位码】86978403001545

睿妥塞普替尼胶囊价格对比 80mg*56粒

睿妥/Retsevmo