阿伐替尼片价格对比 100mg*30片_阿伐替尼片多少钱

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】阿伐替尼片
【商品名/商标】
泰吉华/AYVAKIT
【规格】100mg*30片
【主要成份】阿伐替尼。
【性状】泰吉华阿伐替尼片为白色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色、类白色或黄色。片剂一面印有“BLU”字样、另一面印有“100”字样。
【功能主治/适应症】
本品适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRAD842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。该适应症是基于一项包括81例PDGFRA外显子18突变的NAVIGATOR临床研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的BLU-285-1105试验证实本品在中国人群的临床获益(见【临床试验】)。
【用法用量】本品应在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。患者选择使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到PDGFRA外显子18突变。推荐剂量：本品推荐口服剂量为300mg，每日一次,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。持续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。请勿在距离下次计划给药时间不足8小时前补服漏服剂量。如果服用本品后发生呕吐，请勿补服，只需按预定时间继续服用下一剂。避免本品与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免与中效CYP3A抑制剂合用，则将本品的起始剂量从300mg每日一次降低至100mg每日一次(见【药代动力学])。其余详见说明书。
【不良反应】安全性特征总结：阿伐替尼的安全性特征总结基于接受阿伐替尼起始剂量为300mg或400mg的550例GIST患者的汇总数据。接受阿伐替尼治疗期间,最常报告的不良反应包括恶心(45%)、疲乏(40%)、贫血(39%)、眶周水肿(33%)、面部水肿(27%)、高胆红素血症(28%)、腹泻(26%)、呕吐(24%)、外周水肿(23%)、流泪增加(22%)、食欲下降(21%)和记忆受损(20%)。23%的患者发生严重不良反应,最常见的严重不良反应为贫血(6%)和胸腔积液(1%)。9.6%的患者发生导致永久停药的不良反应,最常见的不良反应为疲乏、脑病和颅内出血(均＜1%)。48.7%的患者发生导致剂量下调的不良反应,包括贫血(8.7%)、疲乏(6.5%)、中性粒细胞计数降低(4.9%)、血胆红素升高(4.7%)、记忆受损(3.8%)、认知障碍(3.1%)、眶周水肿(2.4%)、恶心(2.2%)和面部水肿(2.2%)。其余详见说明书。
【禁忌】对本品任何成分过敏者禁用。
【注意事项】出血：在不可切除或转移性GIST患者中，阿伐替尼与出血事件发生率增加相关，包括严重和重度事件，例如胃肠出血、肝出血、肿瘤出血和颅内出血。胃肠出血事件是接受阿伐替尼治疗期间最常报告的出血事件(见【不良反应】)出血事件的常规监测应包括体格检查，还应每2~3周监测血细胞计数和凝血参数，尤其是存在易出血体质、以及接受抗凝剂(例如华法林和苯丙香豆素)或其他增加出血风险的合并用药治疗的患者。对于已发现出血的患者，应报告医生出血部位和严重程度，并在出血恢复前每周监测血细胞计数和凝血参数，≥3级出血应立即停药并就医。颅内出血：接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾报告颅内出血严重不良反应(见【不良反应】)。在开始接受阿伐替尼治疗前，携带风险因素(例如重度血小板减少症、高血压、基线存在脑转移病灶)的患者和颅内出血风险增加(例如存在动脉瘤或过去一年内有颅内出血史、有脑血管意外或短暂性脑缺血发作史)的患者应由医生根据患者接受治疗的获益风险，评估是否用药。阿伐替尼治疗期间出现临床相关的神经系统体征和症状(例如重度头痛、视力问题、嗜睡或局部无力)的患者应立即停药并报告医生。医生可根据临床表现和严重程度酌情通过磁共振成像法(MRI)或计算机断层扫描法(CT)等措施对患者进行颅内出血排查。明确用药后出现颅内出血的患者，应暂停本品直至出血恢复，由医生评估以降低的剂量重新开始给药或永久停药(见【用法用量】)。尚无脑部转移患者使用阿伐替尼的临床试验经验。认知影响：接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生认知影响(见不良反应】)。包括记忆受损、认知障碍、意识模糊状态和脑病。认知影响的发生机制尚不明确。用药期间应常规监测患者的认知功能，如果患者出现新发认知相关症状健忘或健忘增加、意识模糊或认知功能障碍)或认知症状加重，应立即向医生报告。患者接受阿伐替尼治疗期间如出现治疗相关认知影响，医患应按照【用法用量】所列情况进行剂量调整。在临床试验中，与未进行剂量调整的患者相比，进行减量或中断给药的患者的认知影响改善。液体潴留：接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾报告液体潴留(见【不良反应】)。服药期间出现水肿的患者，应至少每周称量体重，并评估呼吸困难症状是否加重。如果水肿加重、短期内体重增加明显(一周体重增加1kg)，或出现呼吸困难加重，应报告医生并采取妥当的支持性护理和治疗措施，例如考虑暂停给药并接受利尿剂治疗。QT间期延长：在临床试验中，接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾观察到QT间期延长。QT间期延长可能导致室性心律失常(包括尖端扭转型室性心劲过速)风险增加。已知存在QT间期延长或面临QT间期延长风险(例如，由于合并用药、既存心脏疾病和/或电解质紊乱)的患者应慎用阿伐替尼。应避免合并使用中效或强效CYP3A4抑制剂，因为可能导致发生不良反应的风险增加，包括QT间期延长和相关心律不齐(见【药物相互作用】)。如果无法避免合并使用中效CYP3A4抑制剂，请参阅【用法用量】的剂量调整说明。阿伐替尼与可能延长QT间期的药物合并使用时应考虑通过ECG对QT间期进行评估。在首次即将给药之前，应进行12导联ECG检查评估，每个用药周期中医生可根据临床需要适当增加监测频率。胃肠系统疾病：腹泻、恶心和呕吐是不可切除或转移性GIST患者最常报告的胃肠不良反应(见【不良反应】)。如发生需要治疗的胃肠不良反应，可使用止吐、止泻或抑酸药进行支持性护理。须密切监测发生胃肠不良反应患者是否出现脱水症状，并根据标准临床实践进行治疗。实验室检查：接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症(见【不良反应】)。接受阿伐替尼治疗期间常规应定期监测全血细胞计数。在每个新的用药周期开始前进行全血细胞计数检查，医生可根据检查结果增加监测频率。接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生胆红素与肝脏转氨酶升高(见【不良反应】)。接受阿伐替尼治疗的患者应定期监测肝功能(转氨酶、胆红素)。在每个新的用药周期开始前进行肝功能检查，医生可根据检查结果增加监测频率。光敏性反应：阿伐替尼存在相关光毒性风险，应避免或尽量减少阳光直射。应指导患者采取措施，例如穿着防护服和涂抹高防晒系数(SPF)的防晒霜。
【药物相互作用】强效和中效CYP3A抑制剂：本品与强效或中效CYP3A抑制剂联用可增加阿伐替尼的血浆浓度，这可能会增加本品不良反应的发生率和严重程度。避免本品与强效或中效CYP3A抑制剂联用。强效和中效CYP3A诱导剂：本品与强效或中效CYP3A诱导剂联用可降低阿伐替尼的血浆浓度，可能会降低本品的疗效。避免本品与强效或中效CYP3A诱导剂联用。本品对P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)有抑制作用，但不是P-gp和BCRP的底物。患者应避免或慎重合并使用P-gp或BCRP底物，如需合用应密切监测不良反应。本品与质子泵抑制剂联用时，未发现本品的药代动力学差异具有临床意义。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：目前尚无本品对孕妇影响的临床研究。基于动物试验结果及本品的作用机制，孕妇服用本品后，可能会对胎儿造成伤害。妊娠大鼠在器官形成期经口给予阿伐替尼，暴露量约为人体300mg剂量下暴露量的2.7倍时，出现致畸性和胚胎毒性。妊娠期间禁止使用本品。哺乳：目前尚不明确本品是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，故不能排除本品对哺乳婴儿的风险。本品治疗期间，必须停止哺乳。
【老年患者用药】在NAVIGATOR临床研究中，接受本品治疗的204例患者中有40%的患者≥65岁，6%的患者》75岁。老年患者的疗效与年轻患者相比总体无显著差异。在研究NAVIGATOR和VOYAGER(N=550)中，≥65岁患者所占比例为39%，≥75岁患者所占比例为9%。与年轻患者(＜65岁)相比，≥65岁患者报告导致减量(55%vs45%)和停药(18%vs4%)的不良反应比例较高。不论患者年龄，报告的不良反应类型相似。老年患者报告多3级不良反应的比例高于年轻患者(63%vs50%)。建议老年患者应在医生指导下慎用本品，无需调整起始剂量。
【儿童用药】目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据。18岁以下儿童和青少年患者慎用本品。
【药理毒理】药理作用：阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向PDGFRA和PDGFRAD842突变体以及KIT外显子11、11/17和17等多个突变体，半数抑制浓度(IC50s)小于25nM。PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体出现自磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型KIT、PDGFRB和CSFR1。体外细胞试验中，阿伐替尼可抑制与已上市的激酶抑制剂相关的KITD816V和PDGFRAD842V耐药突变体的自磷酸化，IC50分别为4nM和30nM。在植入来源于GIST患者的伊马替尼耐药并携带活化KIT外显子11/17突变的异种移植瘤小鼠模型中，阿伐替尼也表现出抗肿瘤活性。毒理研究：遗传毒性：体外细菌回复突变试验(Ames试验)显示，未见阿伐替尼致突变性。体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验显示，阿伐替尼可致染色体断裂。大鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。生殖毒性：阿伐替尼可能损伤人的生育力。雌性大鼠连续3个月给予阿伐替尼≥5mg/kg/天(以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的1.3倍)，导致黄体囊性变性。雄性大连续3个月给予阿伐替尼≥7.5mg/kg/天(以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的0.4倍)，导致精子生成减少。妊娠大鼠于器官发生期经口给予阿伐替尼≥10mg/kg/天(以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的2.7倍)时，导致胎仔体重下降、着床后丢失、内脏(脑积水、间隔缺损和肺动脉干狭窄)和骨骼(胸骨)畸形增加。致癌性：尚未开展阿伐替尼的致癌性研究。其他毒性：重复给药毒性试验中，大鼠和大连续3个月给予阿伐替尼≥30mg/kg/天剂量(以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的1.5倍)，引起震颤;犬给予阿伐替尼≥7.5mg/kg/天剂量(以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的0.4倍)，出现脑和脊髓出血以及脑脉络丛水肿。
【药物过量】尚未开展相关研究。本品用药过量没有特定的解毒药。如疑似药物过量，应立即停用本品，对患者进行密切观察，必要时采取最佳支持治疗。
【贮藏】密闭，不超过25℃保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】英国Catalent Nottingham Limited
【药品上市许可持有人】美国Blueprint Medicines Corporation
【批准文号】国药准字HJ20210019
【生产地址】英国8 Orchard Place, Nottingham Business Park, Nottingham, Nottinghamshire NG8 6PX, UNITED KINGDOM
【条形码】6974201630011
【药品本位码】86983503000039

阿伐替尼片价格对比 100mg*30片

泰吉华/AYVAKIT