艾沃美替尼胶囊和地法替尼片在美国获批用于卵巢癌

FDA加速批准Avutometinib(艾沃美替尼)和 Defactinib(地法替尼)治疗全身KRAS突变的复发性低级别浆液性卵巢癌成年患者。

药物名称：Avmapki Fakzynja Co-Pack ™ (Avutometinib and defactinib)
Avutometinib胶囊：0.8 mg Avutometinib和Defactinib片剂：200 mgDefactinib

适应症：Avmapki Fakzynja Co-Pack ™ (Avutometinib and defactinib)是两种激酶抑制剂Avutometinib和Defactinib的联合用药，适用于既往接受过全身治疗的KRAS突变的复发性低级别浆液性卵巢癌（LGSOC）成年患者。

Avutometinib是一种MEK1抑制剂。Avutometinib诱导无活性RAF/MEK复合物的形成，并阻止RAF对MEK1/2的磷酸化。RAF和MEK蛋白是RAS/RAF/MEK/ERK （MAPK）通路的调控因子。Avutometinib抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化和KRAS突变肿瘤细胞系的增殖。用Avutometinib治疗癌细胞增加了磷酸化的局灶黏附激酶（FAK）的水平。

Defactinib是FAK和富含脯氨酸的酪氨酸激酶-2（Pyk2）的抑制剂，这两种是非受体酪氨酸激酶FAK家族的成员。Defactinib在体外和小鼠异种移植模型中抑制癌细胞FAK自磷酸化。