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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】他卡西醇软膏
- 【商品名/商标】
海芙润/海融医药
- 【规格】2μg*10g*3支
- 【主要成份】他卡西醇。
- 【性状】海芙润他卡西醇软膏为白色至微黄色的软膏。
- 【功能主治/适应症】
寻常型银屑病。
- 【用法用量】通常每日2次适量涂抹在患部。
- 【不良反应】对36695例使用者进行安全性评价，发现111例168件药品副作用。主要症状有瘙痒31件，发红19件，与药品副作用相关的临床检查的变化为GOT上升10件，ALP上升8件。
- 【禁忌】对本品成分有过敏症史的患者禁止使用。
- 【注意事项】1.重要的基本注意事项：尚未有血清钙值上升的临床报告，但因本品为活性维生素D3制剂，与类似药品（活性型维生素D3外用制剂）合用或大剂量涂抹时有血清钙值上升可能性。另外，还有引起伴随高钙血症的肾功能低下可能性。因此，在与类似药剂合用或大剂量给药时，应注意观察血清钙及尿液中的钙含量和肾功能状况（肌酸酐，BUN等）。（参见“相互作用”项）。2.用药注意：使用部位：不要使用于眼的角膜、结膜。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】因为有关孕妇的安全性尚未确立，在孕妇或可能怀孕的妇女避免大量或长期大面积的使用。
- 【老年患者用药】一般来说,高龄者生理机能低下,注意不要过度使用。
- 【儿童用药】对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立。(使用经验少)
- 【药理毒理】对表皮细胞的增殖抑制作用：对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑疾病灶由来的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。TPA（12-O-季葵酰基磷脂）涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC（乌氨酸脱羧醇）的活性。且根据给银屑病患者4周涂抹软膏得到有抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。对表皮细胞的分化诱导作用：就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜（cornified envelope）的形成，有使转谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳（invogulin）的合成。另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型（keratin pattern）的形成及具有表皮透明角质蛋白（keratohyalin）的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α，25-（OH）2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。临床效果：对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中，相当好转以上的有效率（评价分类"治愈"，"显著好转"，"相当好转"，"好转"，"不变"，"恶化"6项，"相当好转"以上为有效例）表示如下：银屑病：有效率80.0%(256/320)；鱼鳞癣：有效率71.4%(15/21)；掌跖脓包病：有效率67.7%(21/31)；掌跖角化病：有效率50.0%(6/12)；毛孔性红糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。
- 【药代动力学】对健康成年男子及银屑病患者，以他卡西醇软膏进行一次20-80ug，或进行每日40-80ug连续7天经皮给药试验得到，对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇（26-33pg/mL），对银屑病患者（n=17）全例均在检出界限以下（25pg/mL）。参考资料：吸收：对无毛白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。分布：给大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的未变化体。且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。代谢：对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇，或对大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，在血浆中观察到未变化体及代谢物1α，24（R），25（OH）3D3。排泄：对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时，分别在第10天及第11天未止由尿中的排泄约为18%及13%，粪便中排泄约为76%及81%。又对大白鼠进行一次（24小时涂抹）及连续7天经皮涂抹时，分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%，与皮下给药相同以粪中排泄为主。
- 【贮藏】遮光，密封，室温保存。
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】南京海融制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】南京海融制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20213024
- 【生产地址】南京市江北新区华康路122号3号楼
- 【条形码】6973204571314
- 【药品本位码】86981812000016
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