- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用盐酸雷尼替丁
- 【规格】0.1g
- 【性状】本品为类白色或淡黄色疏松块状物。
- 【功能主治/适应症】
抑酸药。主要用于:①消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等;②应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤;亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生;③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
- 【用法用量】成人:①上消化道出血:每次50mg,5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后缓慢静滴(1~2小时),或缓慢静脉推注(超过10分钟),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小时给药1次;②术前给药:全身麻醉或大手术前60~90分钟稀释后缓慢静注50~100mg,或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后缓慢静脉滴注1~2小时。小儿:静注:每次1~2mg/kg,每8~12小时一次;静滴:每次2~4mg/kg,24小时连续滴注。
- 【不良反应】上市后监测到盐酸雷尼替丁注射制剂的下列不良反应,(这些不良反应来自于无法确定样本量的自发报告,难以准确估计其发生频率):皮肤及皮下组织:瘙痒、潮红、多汗、红斑、荨麻疹、斑丘疹、发绀、冷汗、皮肤发热、皮肤肿胀、皮肤变色、苍白、过敏性皮炎、静脉炎、多形性红斑、脱发。胃肠系统:呕吐、腹痛、腹部不适、腹胀、口唇麻木、口干、干呕、急性胰腺炎。全身性疾病及给药部位反应:胸部不适、寒战、畏寒、发热、乏力、胸痛、注射部位疼痛、注射部位瘙痒、注射部位肿胀。神经系统:头晕、肢体麻木、震颤、烧灼感、头部不适、嗜睡、非自主运动障碍。呼吸系统、胸及纵隔:呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、喉部不适、喷嚏、鼻塞、发声困难、喉水肿、支气管痉挛。心脏器官:心悸、心动过速、心动过缓、房室传导阻滞、心脏停搏。免疫系统:过敏性休克(有导致死亡的病例报告)、超敏反应、类过敏反应。精神病:烦躁不安、精神障碍、失眠、幻觉、激动、抑郁。肌肉骨骼及结缔组织:肌肉抽搐、肌痛、关节痛、背痛。肝胆系统:肝脏生化指标异常、肝损害。血液及淋巴系统:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少症。生殖系统及乳腺:男性勃起功能障碍、男性乳腺发育、溢乳。其他:血压降低、血压升高、眼睑水肿、视物模糊、视觉损害、血肌酐升高、国外文献有急性间质性肾炎的报道。
- 【禁忌】对本品及成分过敏者禁用。
- 【注意事项】1.上市后监测到本品有过敏性休克的病例报告,用药前应仔细询问患者用药史和过敏史,用药过程中注意观察,一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征,应当立即停药并及时治疗。2.本品主要由肾脏排泄,肾功能不全者应当调整剂量。本品在肝脏代谢,肝功能不全者应当谨慎使用。3.快速静脉给药可引起心动过缓、心脏停搏,通常见于有心律失常倾向因素者。对此类患者给药速度不能超过推荐用法。4.有急性卟啉症病史的患者应当避免使用。
- 【药物相互作用】1.有报道,与香豆素抗凝剂(例如华法林)联用改变了凝血酶原时间。由于治疗指数较窄,建议在雷尼替丁联合治疗期间注意监测凝血酶原时间。2.雷尼替丁作为肾脏有机阳离子转运系统的底物,可能影响其他通过该途径消除的其他药物的清除。高剂量雷尼替丁可能会减少普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾排泄,导致这些药物的血浆水平升高。3.雷尼替丁影响胃内pH值,从而可能导致药物的吸收增加(例如三唑仑、咪达唑仑、格列吡嗪)或者吸收减少(例如酮康唑、阿扎那韦、地拉夫定、吉非替尼)。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,并从母乳中排出,鉴于目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究,故孕妇及哺乳期妇女慎用,只有确实必要时才可用本品。
- 【老年患者用药】临床研究中并不包括足够的病例来测定是否65岁以上老人的反应与年轻组有何不同。然而,在国外进行的对照性研究中,对4197例65岁以上病人(其中75岁以上899人)所作的群体分析表明,有关注射用盐酸雷尼替丁的安全性与有效性方面老年组与年轻组并未发现有何不同,但这不排除部分老年人对其敏感性更高。
- 【儿童用药】8岁以下儿童禁用。婴儿仅限于必要的病例才用。
- 【药理毒理】药理作用:本品为H2受体拮抗剂,以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环,对H2受体具有更高的选择性,能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌,以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5~12倍。静注本品可使胃酸分泌降低90%;对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。毒理研究:生殖毒性:在一项显性致死试验中,雄性大鼠一次经口给与雷尼替丁1000mg/kg,给药后的9周内动物交配(每周二次)未受影响。遗传毒性:在标准的细菌诱变试验(沙门氏菌、大肠杆菌)中,雷尼替丁在推荐的最大试验溶度下未表现出诱变作用。大鼠和家兔经口给与雷尼替丁(剂量达人口服用药剂量的160倍),对动物的生育力或胎仔未见明显影响。但目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性试验不能完全预测人体的反应,只有在确实必要时,注射用盐酸雷尼替丁才可用于妊娠妇女。盐酸雷尼替丁可以从人乳汁中分泌,授乳妇女应慎用本品。致癌性:大鼠和小鼠终生经口给与雷尼替丁(剂量达2000mg/kg天),未见致瘤或致癌作用。
- 【药物过量】药物过量时,必须采取临床监控与支持治疗。
- 【药代动力学】本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,T1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,T1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其它药物代谢。
- 【生产厂家】武汉长联来福制药股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20060458
- 【生产地址】湖北省武汉市江岸区江岸路12号
- 【药品本位码】86901929000204