盐酸莫西沙星氯化钠注射液价格对比塑瓶迪莫新

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【警示语】警告：严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。●使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星），已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应（参见【注意事项】），包括：肌腱炎和肌腱断裂（参见【注意事项】）、周围神经病变（参见【注意事项】）和中枢神经系统的影响（参见【注意事项】）。当发生这些严重不良反应（参见【注意事项】），应立即停用盐酸莫西沙星并避免使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）。●氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）可能会加剧重症肌无力患者的肌无力症状。已知有重症肌无力病史的患者应避免使用盐酸莫西沙星（参见【注意事项】）。●由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）已有报道发生严重不良反应（参见【注意事项】），对于属于下列适应症的患者，应在没有其它药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星：o急性细菌性鼻窦炎（参见【适应症】和【用法用量】）；o慢性支气管炎急性发作（参见【适应症】和【用法用量】）。
【产品名称】盐酸莫西沙星氯化钠注射液
【商品名/商标】
迪莫新
【规格】塑瓶装 250ml(0.4g:2g)
【主要成份】本品主要成份为盐酸莫西沙星。
【性状】迪莫新盐酸莫西沙星氯化钠注射液为黄色澄明液体。
【功能主治/适应症】
为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续使用或换用其他药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。盐酸莫西沙星氯化钠注射液用于治疗成人（≥18岁）敏感细菌所引起的下列感染：1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎有自限性，应在没有其它药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，慢性支气管炎急性发作有自限性，应在没有其它药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气荚膜梭菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。7、鼠疫，包括成人因鼠疫耶尔森氏杆菌（Y.pestis）引起的肺鼠疫和败血性鼠疫，也可预防鼠疫。由于可行性原因，无法对人类进行有效性临床研究，因此，该适应症仅是基于动物有效性研究数据所确定。
【用法用量】用于感染性疾病（详见【适应症】）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。1、成人剂量、疗程和给药方法：盐酸莫西沙星氯化钠注射液的剂量为0.4克（静脉滴注），每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型，如表1中所述（详见纸质说明书）。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。静脉注射液给患者（例如，患者无法忍受口服剂型）提供了一个可选择的给药途径。从静脉切换口服时，无需调整剂量。临床医师认为有必要时，可以从开始的静脉给药转换为口服给药。使用时，请将输液器针头垂直扎入组合盖垫片中心，勿用力过大以避免垫片受损。2、老年患者：老年患者不必调整用药剂量。3、肾功能或肝功能不全患者：肝损害：轻中度肝功能受损的患者（Child Pugh A级或B级）与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。肾损害：肾功能受损的患者(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和连续卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。4、给药说明：给药前应检查本品是否有不溶颗粒或变色。应使用澄明，无不溶颗粒的本品。穿刺使用前应对本品进行目视检查，不得使用变色、存在颗粒物质或容器存在破损的产品。盐酸莫西沙星氯化钠注射液为静脉注射剂，只能用于静脉滴注，不能用于动脉内、肌内、鞘内注射，不能腹膜内或皮下给药。由于本品与其他注射液的相容性数据较少，本品中不得加入溶媒或其他药物，也不得使用同根静脉输液管同时输注本品，溶媒或其他药物。如使用同根静脉输液管或Y型管来连续滴注其他药物，或采用背负式输液，在滴注本品之前和之后，应使用和本品和其他滴注药物相容的注射液冲洗该管路。当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会（1）降低紧急治疗的有效性；（2）增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。5、药物相容性：比例在1:10至10:1之间时，本品与下列静脉注射液相容：0.9%氯化钠注射液；无菌注射用水；1M氯化钠注射液；10%葡萄糖注射液；5%葡萄糖注射液；乳酸林格注射液。6、种族差异：对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】1、严重和其他重要的不良反应 致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响 肌腱病和肌腱断裂 QT间期延长 过敏反应 其他严重并且有时致命的反应 中枢神经系统的影响（中枢神经系统的不良反应和精神疾病的不良反应）主动脉瘤和主动脉夹层的风险 艰难梭菌相关性腹泻 周围神经病变 对血糖的干扰 光敏感性/光毒性 耐药菌的形成在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 2、临床试验的经验由于临床试验实施的条件不同，在临床实验中观察到的药物不良反应发生率不能直接与另一种药物比较，可能也不能反映实际发生率。下面数据描述的是在不同条件下71项盐酸莫西沙星同活性药物对照的II-IV期临床试验。共14981例患者使用盐酸莫西沙星，平均年龄为50岁（约73%的患者小于65岁），50%为男性，63%是白人，12%是亚裔，9%是黑人。患者接受0.4g盐酸莫西沙星每日一次，口服、静脉滴注或序贯给药（静脉滴注后改为口服）。治疗时间通常是6-10天，平均治疗天数为9天。 5%的患者由于发生不良事件停止使用盐酸莫西沙星。4.1%的患者口服0.4g盐酸莫西沙星，3.9%的患者静脉给药0.4g，8.2%的患者采用序贯疗法0.4g口服/静脉给药。在口服0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件（＞0.3%）是恶心、腹泻、头晕、呕吐。在静脉滴注0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是皮疹。在注射/口服序贯治疗剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是腹泻和发热。在接受盐酸莫西沙星治疗的患者中，不良反应≥1%和不太常见的不良反应（发生率在0.1%至＜1%）分别显示在表2和表3中。最常见的药物不良反应（3%）有恶心、腹泻、头痛、头晕。其余内容详见纸质说明书。
【禁忌】1、已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏者禁用。2、妊娠和哺乳期妇女禁用。 3、由于临床数据有限，患有肝功能损伤(Child Pugh C级)的患者和转氨酶升高大于5 倍正常值上限的患者应禁止使用盐酸莫西沙星。 4、18岁以下患者禁用。 5、有喹诺酮类药物治疗相关肌腱疾病/病症病史的患者禁用。 6、在临床前研究及在人体研究的研究数据显示，暴露于莫西沙星后曾经观察到心脏电生理改变，表现为QT间期延长。基于安全性考虑，下列患者禁用莫西沙星：（1）先天性或证明有获得性QT间期延长患者；（2）电解质紊乱，尤其是未纠正的低钾血症患者；（3）有临床意义的心动过缓患者；（4）有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低患者；（5）既往发生过有症状的心律失常患者。 7、盐酸莫西沙星不应与其他能延长QT间期的药物同时使用。
【注意事项】1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响。使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星），已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎、肌腱断裂、关节痛、肌痛、周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉、焦虑、抑郁、失眠、严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸莫西沙星后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。 2、肌腱病和肌腱断裂氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩，手部，肱二头肌，拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用莫西沙星后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药物患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药物的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛，肿胀，炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。 3、重症肌无力加重氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用氟喹诺酮类药物相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸莫西沙星。4、QT间期延长盐酸莫西沙星已被证明可使某些患者的心电图QT间期延长。口服0.4g的盐酸莫西沙星，从给药前至盐酸莫西沙星达最大浓度时，平均QTc变化为6msec(±26)(n=787)。静脉滴注0.4g的盐酸莫西沙星（每天滴注时间为1小时），从给药前至给药第1天时，平均QTc 变化为10msec(±22)(n=667)，第3天平均QTc变化为7msec(±24)(n=667)。由于缺乏这些患者的用药经验，本品应避免用于下列患者： 已知QT间期延长； 室性心律失常，包括尖端扭转型，因为QT间期延长可能导致发生这些状况的风险增加； 持续的心律失常状况，如具有临床显著性的心动过缓和急性心肌缺血；未治疗的低钾血症或低镁血症； 使用抗心律失常IA类药物（例如，奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类药物（例如，胺碘酮、索他洛尔）； 其他延长QT间期的药物，如西沙必利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药。老年患者使用盐酸莫西沙星的注射液可能更容易发生药物相关的QT间期延长。患有轻度、中度或重度肝硬化，代谢紊乱伴随肝功能不全的患者使用本品可能会导致QT间期延长。肝硬化患者使用盐酸莫西沙星应监测心电图。 QT间期延长的程度会随着药物浓度或者注射液的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或滴注速度。在上市前临床试验中，798例使用盐酸莫西沙星的患者和702例同时使用已知可致QT间期延长药物的对照患者的心血管不良事件的发生率相似。在超过15500例患者使用盐酸莫西沙星的对照临床研究中，包括759例在治疗开始时为低血钾的患者，没有因QT间期延长导致的心血管疾病发病率或死亡率的增加。在1项超过18000例患者使用盐酸莫西沙星片上市后观察性研究中，没有观察到死亡率的增加，这些患者未进行心电图的检测。5、过敏反应使用喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星的患者，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。 6、其他严重并且有时致命的反应使用喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星的患者，已有出现其他严重并且有时致命的事件的报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。7、中枢神经系统的不良反应使用氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，会使下列风险增加，包括：癫痫发作（惊厥）、颅内压增高（包括假性脑瘤）、头晕、震颤。与所有的氟喹诺酮类药物一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（例如，严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应慎用盐酸莫西沙星。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸莫西沙星时，应立即停止用药并采取适当的措施。8、周围神经病变已有报告患者使用氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在盐酸莫西沙星用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。9、精神疾病的不良反应使用氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，增加精神疾病的不良反应的风险，包括：中毒引起的精神病、幻觉或偏执狂、抑郁或自杀想法或行为、焦虑、激动或焦躁、错乱、谵妄、定向障碍或注意力障碍、失眠或噩梦、记忆损伤。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸莫西沙星时，应立即停止用药并采取适当的措施。10、艰难梭菌相关性腹泻几乎所有的抗菌药物均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸莫西沙星，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药物治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接收抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药物治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。 11、动物的关节病口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬跛行。负重关节的组织病理学检查发现这些犬软骨永久性改变。相关喹诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。 12、对血糖的干扰和所有氟喹诺酮类药物一样，已有报告使用盐酸莫西沙星血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用盐酸莫西沙星的患者中，血糖紊乱主要发生于那些同时口服降糖药（如磺酰脲类药物）或使用胰岛素的老年患者中。已有严重低血糖导致昏迷或死亡的报告。对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖，需立即停用盐酸莫西沙星并开展适当治疗。13、光敏感性/光毒性在使用喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常在暴露于光的部位出现（通常是脖子的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。 14、细菌耐药性的发生在没有证据证明高度疑似细菌感染或用来预防细菌感染的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加耐药菌发生的风险。 15、主动脉瘤和主动脉夹层的风险流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸莫西沙星。16、对驾驶或操作机械能力的影响没有进行有关盐酸莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括盐酸莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应（如头晕，急性、短暂的目盲，参见【不良反应】）或急性和短时间的意识丧失（晕厥，参见【不良反应】），会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对盐酸莫西沙星是否有反应。
【药物相互作用】1、抗酸药、硫糖铝、复合维生素和其他含有多价阳离子的产品喹诺酮类药物会与碱金属和过渡态金属阳离子以螯合物形式结合。喹诺酮类药物与含有铝、镁、硫酸铝、金属阳离子的口服抗酸药，或含有铁、锌复合维生素，或与处方中含有二价和三价阳离子如去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒同时使用，可能大大影响其吸收，导致血浆中的喹诺酮类药物浓度远低于预期。因此，应在使用这些药物至少4小时前或8小时后口服盐酸莫西沙星片。 2、华法林有报告称喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星有增强华法林或其衍生物对患者的抗凝效果。此外，患者所患的感染性疾病及其伴随炎症过程、年龄和一般状态都是抗凝活性增加的危险因素。因此，如果喹诺酮类药物与华法林或其衍生物合并使用，必须严密监控患者的凝血酶原时间、国际标准化比值(INR)或其他合适的抗凝测试。 3、抗糖尿病药物同时使用抗糖尿病药物和氟喹诺酮类药物的患者有报告血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。因此，当上述药物联用时，需密切监测血糖，如发生低血糖反应，需立即停用盐酸莫西沙星并开展适当治疗。 4、非甾体类抗炎药(NSAIDs) 虽然在临床前研究和临床试验中均没有得到相关结论，但喹诺酮类药物和非甾体类抗炎药联用会增加患者中枢神经系统的刺激和抽搐的风险。 5、延长QT间期的药物有限的资料表明盐酸莫西沙星和其他有延长QT间期作用的药物联用时具有潜在药效学相互作用。已证实III类抗心律失常药索他洛尔和大剂量盐酸莫西沙星的注射液联用后对犬有进一步延长QT间期的作用。因此，应避免盐酸莫西沙星与IA类和III类抗心律失常药同时使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：怀孕类别C。动物研究显示盐酸莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。人类在怀孕期间使用盐酸莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤。因此，盐酸莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。哺乳期妇女：与其他喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。
【老年患者用药】老年患者不必调整用药剂量。老年患者在使用氟喹诺酮类药物，如盐酸莫西沙星时会增加严重肌腱疾病，包括肌腱断裂的风险，在患者同时接受皮质类固醇治疗时，这种风险会进一步增加。肌腱炎或肌腱断裂可以涉及跟腱、手、肩或其他肌腱所在位置，可能发生在治疗期间或完成治疗之后，已有报告在使用氟喹诺酮类药物治疗数月后发生肌腱炎或肌腱断裂。在向老年患者，尤其是同时使用皮质类固醇的老年患者开具处方时应谨慎，患者应该被告知这个潜在的副作用，并建议如果发生任何症状的肌腱炎或肌腱断裂应停用盐酸莫西沙星并联系医生。流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。一项多剂量对照临床试验，口服盐酸莫西沙星的患者中有23%的患者大于或等于65岁，9%是大于或等于75岁。临床试验数据证明，65岁及以上的老年患者口服盐酸莫西沙星的安全性和有效性与普通成年人相比无差异。在静脉滴注盐酸莫西沙星的试验中，患者年龄65周岁及以上的占42％，年龄75周岁及以上的占23％。临床试验数据表明，65周岁及以上的患者静脉滴注盐酸莫西沙星的安全性与对照组一致。总体而言，老年患者更容易受与QT间期相关药物的影响。因此，服用可导致QT间期延长的药物（如IA类或III类抗心律失常药物）的患者或具有尖端扭转型室性心动过速风险因素（如已知QT间期延长，未纠正的低钾血症）的患者应避免使用盐酸莫西沙星。
【儿童用药】儿童和青少年（＜18岁）禁止使用盐酸莫西沙星。尚未确定盐酸莫西沙星在儿童和青少年中的有效性和安全性。
【药理毒理】药理作用 1）作用机制莫西沙星的杀菌作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶II（DNA旋转酶）和拓朴异构酶IV。 2）耐药性氟喹诺酮类抗菌药物，包括莫西沙星，其作用机制与氨基糖苷类、大环内酯类、β-内酰胺类及四环素类抗菌药物均不同，因此对上述药物耐药的细菌可能对莫西沙星敏感。对氟喹诺酮类药物的耐药性主要是由拓朴异构酶II（DNA旋转酶）或拓朴异构酶IV基因突变、外膜通透性降低或药物外流引起的。体外试验显示经过多步变异才能慢慢地出现对莫西沙星的耐药性。革兰阳性菌对莫西沙星的耐药性在体外发生的概率一般在1.8×10 -9至＜1×10-11 之间。 3）交叉耐药性虽然观察到莫西沙星和其它氟喹诺酮类药物对革兰阴性菌存在交叉耐药，但对其它氟喹诺酮类药物耐药的革兰阳性菌仍可能对莫西沙星敏感。莫西沙星和其它种类的抗菌素之间没有已知的交叉耐药性。 4）抗菌活性等其余内容详见纸质说明书。毒理研究遗传毒性 Ames试验中4种菌株（TA1535，TA1537，TA98和TA100）为阴性。与其他喹诺酮类药物一样，莫西沙星对TA102的Ames试验为阳性，可能是由于其抑制DNA旋转酶。莫西沙星在CHO/HGPRT哺乳动物细胞基因突变试验中无致突变作用，在同样的试验中，使用V79细胞得到了一个模棱两可的结果。在V79染色体畸变试验中，莫西沙星可致染色体断裂，但在体外培养的大鼠肝细胞中，莫西沙星没有诱导程序外DNA合成。没有证据表明在小鼠体内微核试验和显性致死试验中存在基因毒性。生殖毒性雄性和雌性大鼠经口给予莫西沙星剂量高达500mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的12倍）或静脉给予剂量高达45mg/kg/天（以体表面积计，约等于人最大推荐剂量），未见对生育力有影响。在剂量达500mg/kg时，对雄性大鼠精子形态（头尾分离）和雌性大鼠动情周期有轻微影响。对大鼠、兔和食蟹猴进行了生殖发育研究。妊娠大鼠在器官发生期（妊娠第6天至第17天）经口给予莫西沙星高达500mg/kg/天[以系统暴露量（AUC）计，为人最大推荐剂量的0.24倍]，未见致畸作用，但可见胎仔体重下降和胎仔骨骼发育略有延迟。妊娠大鼠（妊娠第6天至第17天）静脉给予莫西沙星80mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的2倍），可见母体毒性，对胎仔和胎盘重量及胎盘外观有轻微影响。妊娠大鼠在器官发生期（妊娠第6天至第17天）静脉给予莫西沙星高达80mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的2倍），未见致畸作用。妊娠兔在器官发生期（妊娠第6天至第20天）静脉给予莫西沙星高达20mg/kg/天（以AUC计，约等于人最大口服推荐剂量），可见胎仔体重下降和胎仔骨骼骨化延迟；当肋骨和椎体畸形同时出现时，这些影响的胎仔发生率及窝发生率增加；在该剂量下，兔母体毒性包括死亡、流产、食物消耗明显减少、水摄入量减少、体重减轻和活动减退。妊娠食蟹猴在器官发生期（妊娠第20到第50天）经口给予莫西沙星剂量高达100mg/kg（以AUC计，为人最大推荐剂量的2.5倍）时，未见致畸作用。在剂量达100mg/kg时，猕猴中可见小胎仔的发生率增加。在大鼠的围产期毒性研究中，从妊娠第6天开始，包括妊娠和养育过程，到产后第21天，经口给予莫西沙星500mg/kg/天（以AUC计，为人最大推荐剂量的0.24倍），可见妊娠期间和产前丢失轻微增加、幼仔出生体重降低、新生仔存活率降低；在该研究中，剂量达500mg/kg/天时，妊娠期间的母体死亡与给药相关。致癌性尚未进行动物长期研究以确定莫西沙星的潜在致癌性。幼龄动物毒性氟喹诺酮类药物已被证明可以引起幼龄动物关节病变。幼龄犬连续28天经口给予莫西沙星30mg/kg/天（以AUC计，约为人最大推荐剂量的1.5倍），可导致关节病变。成年猴和大鼠分别经口给予莫西沙星达135和500mg/kg/天时未见关节病变。其它毒性小鼠经口给予莫西沙星300mg/kg，并与双氯芬酸、布洛芬或苯布芬等非甾体抗炎药联合使用时，未见急性毒性或中枢神经系统毒性（如癫痫）增加。据报道，一些氟喹诺酮类药物具有促惊厥活性，而伴随使用非甾体抗炎药会加剧这种活性。在犬的研究中发现，莫西沙星的血浆浓度约为人治疗水平的5倍时，其具有QT延长作用；III类抗心律失常药物索他洛尔与莫西沙星联合输注可导致犬的QTc延长程度高于单用同剂量（30mg/kg）的莫西沙星。体外电生理研究表明，抑制延迟整流钾电流（IKr）的快速激活成分是其潜在机制。犬静脉注射莫西沙星时，未见局部不耐受；动脉内注射后，可见动脉周围软组织出现炎症变化，提示应避免动脉内注射莫西沙星。
【药物过量】单剂量口服用药到2.8g，未观察到严重不良事件发生。如出现急性过量的情况，应排空胃并保持充足的水分。由于可能会引起患者QT间期延长，应进行心电监护，并仔细观察，根据患者临床情况给予患者适当的支持治疗。药物过量后口服活性炭可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。约3％和9％的莫西沙星以2％和4.5％的葡萄糖醛酸代谢产物可分别通过连续卧床腹膜透析和血液透析除去。单剂量口服2000mg/kg、500mg/kg和1500mg/kg盐酸莫西沙星，可以分别导致大鼠、小鼠和食蟹猴死亡。静脉注射小鼠和大鼠的最小致死剂量为100mg/kg。临床表现包括中枢神经系统（CNS）和消化系统症状如活动力下降、震颤、抽搐、呕吐和腹泻。
【药代动力学】吸收莫西沙星片口服后，在胃肠道中吸收良好。莫西沙星的绝对生物利用度为90%左右。莫西沙星与高脂餐（即脂肪中含500卡路里热量）同服时，不影响莫西沙星的吸收。在最高供试剂量（单次口服1200mg）范围内，血药浓度与剂量成比例升高。血浆消除半衰期的平均时间（±标准差）为12±1.3小时；每日一次400mg给药时，至少在3天后达到稳态。分布莫西沙星与血清蛋白的结合率约为30-50%，与药物浓度不相关。莫西沙星的分布容积在1.7-2.7L/kg之间。莫西沙星在体内广泛分布，组织浓度通常超过血药浓度。在口服或静脉滴注400mg莫西沙星后，已在唾液、鼻和支气管分泌物、窦粘膜、皮肤水疱液、皮下组织、骨骼肌肉和腹部组织和体液中检测到莫西沙星。口服或静脉滴注400mg莫西沙星后，各组织和体液中测得的莫西沙星浓度的总结见表16。莫西沙星从组织的消除速率通常与血浆消除速率相似。代谢大约52%的口服剂量或静脉给药剂量以葡萄糖苷酸和硫酸盐结合的形式进行代谢。细胞色素P450系统不参与莫西沙星的代谢，并且不受莫西沙星的影响。硫酸盐共轭物（M1）占莫西沙星给药剂量的38%，主要通过粪便排出。大约14%的口服剂量或静脉给药剂量被转换成葡萄糖苷酸共轭物（M2），并通过尿液排出。M2的血药峰浓度约为母体药物的40%，而M1的血药浓度通常不足莫西沙星浓度的10%。细胞色素（CYP）P450酶的体外研究显示，莫西沙星不抑制CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19或CYP1A2。排泄大约45%的莫西沙星口服剂量和静脉给药剂量以原型药物排出（尿液中约20%，粪便中约25%）。共计96%±4%的口服剂量以原型药物或已知的代谢物形式排出。表观总体清除率和肾清除率的平均值（±标准差）分别为12±2L/h和2.6±0.5L/h。
【生产厂家】山东齐都药业有限公司
【药品上市许可持有人】山东齐都药业有限公司
【批准文号】国药准字H20193111
【生产地址】山东省淄博市临淄区宏达路17号
【药品本位码】86904145002205

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