阿柏西普眼内注射溶液价格对比

【产品名称】阿柏西普眼内注射溶液

【商品名/商标】艾力雅/Eylea

【规格】4mg/0.1ml

【主要成分】活性成份为阿柏西普。通过重组DNA技术由中国仓鼠卵巢（CHO）K1细胞生产的融合蛋白，该融合蛋白是由人血管内皮生长因子受体（VEGFR）胞外结构域（即VEGFR1Ig2区和VEGFR2Ig3区）与人IgG1的 Fc结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。辅料为聚山梨酯20、磷酸二氢钠一水合物、磷酸氢二钠七水合物、氯化钠、蔗糖和注射用水。

【性状】澄清、无色至淡黄色的等渗溶液。

【功能主治/适应症】本品适用于治疗成人的：新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性（nAMD）；糖尿病性黄斑水肿（DME）。

【用法用量】本品仅供眼玻璃体内注射用。必须且只能由具备丰富玻璃体内注射经验的医生注射本品。新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性：本品的推荐剂量为2mg阿柏西普，相当于50微升。本品治疗方式为初始3个月，连续每月注射一次，然后治疗间隔延长至每两个月注射一次。糖尿病性黄斑水肿（DME）：本品的推荐剂量为2mg阿柏西普，相当于50微升。本品治疗方式为初始5个月连续每月注射一次给药，然后每两个月注射一次。注射间期内无需进行监测。其余详见说明书。

【不良反应】最常见的不良反应最常见的不良反应结膜出血、视力下降、眼痛、白内障、眼内压升高、玻璃体脱离、玻璃体飞蛾症。

【禁忌】对活性成份阿柏西普或本品中任一辅料过敏。活动性或疑似眼部或眼周感染。严重的活动性眼内炎症。

【注意事项】1.与玻璃体内注射相关的反应:玻璃体内注射，包括玻璃体内注射本品，都可能引起眼内炎、眼内炎症、孔源性视网膜脱离、视网膜破裂以及医源性外伤性白内障（详见【不良反应】）。使用本品时，必须始终使用合格的无菌注射技术。此外，注射后一周内应对患者进行监测，以便在出现感染时能够及早给予治疗。应指导患者在出现任何提示有眼内炎的症状、视网膜脱离或上述任何事件的情况下及时进行报告。2.眼内压升高:玻璃体内注射后的60分钟内，包括玻璃体内注射本品，曾观察到眼内压升高（详见【不良反应】）。既往有报道过反复玻璃体内给予血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂后眼内压持续增加。对于青光眼控制不佳的患者，需要采取特殊预防措施（当眼内压大于等于30mmHg时，不得注射本品）。因此，在所有情况下，必须监测眼内压和视神经乳头的血流灌注，并进行恰当处理。3.免疫原性:作为治疗用蛋白质药物，本品有潜在的免疫原性（详见【不良反应】）。在III期临床试验中，治疗前本品各组的免疫反应发生率均约为1%至3%。给予本品后24-100 周，患者中的本品抗体检出率也相似。患者中无论有无免疫反应对本品的疗效或安全性无影响。应告知患者报告眼内炎的任何体征或症状，如：疼痛、畏光或发红，这可能是过敏反应的临床体征。4.全身反应:曾有玻璃体内注射VEGF抑制剂之后出现全身不良事件的报告，包括非眼部出血和动脉血栓栓塞事件（动脉血栓栓塞事件定义为非致死性卒中、非致死性心肌梗死或血管性死亡，包括不明原因的死亡）。在新生血管（湿性）nAMD研究中，合并本品治疗组在第一年的血栓栓塞事件发生率为1.8%（32/1824位患者）。在DME研究中，从基线至52周本品联合治疗组患者的动脉血栓栓塞事件发生率为3.3%（578例中的有19例），对照组为2.8%（287例中的有8例）；从基线至100周本品联合治疗组患者的动脉血栓栓塞事件发生率为6.4%（578例中的有37例），对照组为4.2%（287例中的有12例）。在理论上这些事件可能与VEGF抑制有关。在过去6个月有中风或短暂脑缺血发作或心肌梗死的DME患者中使用本品的安全性数据有限。因此对这些患者的治疗应谨慎。5.其它:如针对新生血管（湿性）nAMD、DME的其他玻璃体内抗-VEGF治疗，如下情况亦具有适用性：•对使用本品进行双眼同时治疗的安全性和有效性，尚未进行系统研究（详见【临床试验】）。如果同时进行双侧眼治疗，可能会导致全身暴露量增加，从而有可能增加全身不良事件的风险。•合并使用其他抗VEGF（抗血管内皮生长因子）类产品。尚无本品与其他抗VEGF类产品（全身或眼部）合并使用方面的数据。•对新生血管（湿性）nAMD进行抗VEGF治疗之后，与发生视网膜色素上10皮撕裂相关的风险因素包括大面积的和/或高度隆起的视网膜色素上皮脱离。具有这些视网膜色素上皮撕裂风险因素的患者使用本品治疗时，须谨慎。•在孔源性视网膜脱离患者或3期或4期黄斑裂孔患者中，拒绝给予治疗。•如果出现视网膜裂孔，则应暂停给药，只有在裂孔得到充分修复之后方可恢复治疗。•若出现如下情形，则应暂停给药并且恢复治疗的时间不得早于预定的下次给药时间：o与视力末次评估相比，最佳矫正视力（BCVA）的下降≥30个字母；o累及中心凹的视网膜下出血，或者出血面积占总病变面积的50%及以上。•如果已执行或计划执行眼内手术，则应在手术前后的28天内暂停给药。•本品不得用于妊娠期妇女，除非潜在的获益超过了对胎儿的潜在风险（详见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。•对于育龄期妇女而言，在初次给药前、治疗期间以及末次玻璃体内注射阿柏西普后至少3个月内必须使用有效的避孕方式（详见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。仅有有限治疗数据的患者使用本品在糖化血红蛋白（HbA1c）超过12%或增殖性糖尿病性视网膜病变的糖尿病患者或者I型糖尿病导致的DME患者中进行治疗的经验有限。尚未使用本品在全身感染或伴有视网膜脱离或黄斑裂孔的患者中进行相关研究。在未对高血压进行有效控制的糖尿病患者中，尚无使用本品治疗的数据。医生在对上述患者进行治疗时，应考虑到缺少使用本品的相关信息。6.对驾驶能力和使用机器能力的影响:由于可能存在与注射或眼睛检查相关的暂时性视觉障碍，注射本品可对驾驶和使用机器的能力产生轻微影响。在视功能获得充分恢复之前，患者不得驾驶或使用机器。7.处置和其它处理的特殊注意事项:每瓶注射液仅供单眼单次使用。由于瓶中所含注射液（100微升）超过了推荐剂量（50微升），因此在给药前必须将多余的液体排掉。给药之前，须目检溶液是否存在任何异物和/或变色或物理外观是否存在任何改变。如果观察到了任何改变，则弃用本药品。应使用30G x½英寸的针头进行玻璃体内注射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐哺乳期内使用阿柏西普眼内注射溶液。对于育龄期妇女而言，在初次给药前、治疗期间以及末次玻璃体内注射阿柏西普后至少3个月内必须使用有效的避孕方式。妊娠期内妇女不得使用本品。

【药理毒理】血管内皮生长因子-A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)属于血管生成因子VEGF 家族成员，是内皮细胞的促有丝分裂因子、趋化因子和血管通透性因子。VEGF通过内皮细胞表面的VEGFR-1和 VEGFR-2 两种酪氨酸激酶受体发挥作用。PlGF仅与VEGFR-1结合，VEGFR-1亦在白细胞的表面表达。VEGF-A对这些受体的过度激活将导致病理性新生血管形成和血管通透性增加。阿柏西普是一种可与 VEGF-A、PlGF结合的可溶性诱骗受体，可抑制内源性VEGF受体与VEGF-A和PlGF的结合和激活。

【药物过量】药物过量可使眼内压升高。

【药代动力学】玻璃体内注射后，阿柏西普在眼部缓慢吸收并进入体循环，阿柏西普主要以稳定的无活性的复合物(与VEGF结合)形式存在于体循环中；然而只有“游离阿柏西普”能够与内源性VEGF结合。游离阿柏西普结合VEGF以形成稳定的惰性复合物。类似其他大分子蛋白，游离和结合阿柏西普预计均由蛋白质水解分解而清除。

【贮藏】将西林瓶置于外包装纸盒中，于2~8℃避光贮存和运输，不得冷冻。

【有效期】24个月。

【生产厂家】德国Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG

【药品上市许可持有人】德国Bayer AG

【批准文号】国药准字SJ20235001

【生产地址】德国Mooswiesen 2, 88214, Ravensburg, Germany

【药品本位码】86978262000437