- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用盐酸博来霉素
- 【商品名/商标】
BLEOCIN
- 【规格】15mg
- 【主要成份】主要成份及其化学名称:盐酸博来霉素A2(55-70%);分子式:C55H84C1N17O21S3·HCl(BLM-A2);分子量:1487·47。
- 【性状】注射用盐酸博来霉素为白色至淡黄色疏松块状物。
- 【功能主治/适应症】
适用于皮肤癌、头颈部癌(上颌窦癌、咽部癌、喉癌,口腔癌如舌癌、唇癌等)、肺癌(特别是原发和转移性鳞癌)、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
- 【用法用量】本药副作用个体差异显著,即使投用较少剂量,也可出现副作用。应从小剂量开始使用。应在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射:通常成人取5ml注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液溶解博来霉素15-30mg(效价),肌肉或皮下注射。用于病变周边皮下注射时,以1mg(效价)/ml或以下浓度为宜。肌肉注射应避开神经,局部可引起硬结,不宜在同一部位反复注射。2.动脉注射:博来霉素5-15mg(效价)溶于适量生理盐水或葡萄糖等溶液中,直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。3.静脉注射:博来霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水中,缓慢静脉注入。出现严重发热反应时,一次静脉给药剂量应减少到5mg或更少。静脉注射可引起血管疼痛,应注意注射速度和浓度,尽可能缓慢给药。4.注射频率:通常2次/周,根据病情可每天一次或1次/周使用。总剂量:以肿瘤消失为治疗目标。总剂量300mg(效价)或以下。
- 【不良反应】安全性信息来自日本1613例患者(注册时374例,上市后调查1239例),主要副作用是肺纤维化或间质性肺炎(10.2%),皮肤硬化或色素沉着(40.6%),发热寒颤(39.8%),脱发(29.5%),厌食和体重减轻(28.7%),全身乏力(16.0%),恶心呕吐(14.6%),口腔炎(13.3%),指甲改变(11.2%)。严重副作用:(1)间质性肺炎、肺纤维化:注射用盐酸博来霉素可能引起严重的间质性肺炎、肺纤维化(10),应十分注意。捻发音可能是最初出现的体征。应定期密切观察动脉血氧分压,肺泡动脉血氧分压差,一氧化碳弥散功能指标以及胸部x-线检查。发现异常,应立即停药。(2)休克:罕见发生(0.1%以下)。发现异常应立即停药,对症处理。(因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时,对最初第一,二次给药,要从5mg或更少剂量开始,确认没有急性反应后,逐渐增加到常用剂量)。(3)出血:可能因肿瘤病灶急速坏死引起出血(2%),应注意。其它副作用包括:过敏症状:皮疹、荨麻疹、红皮病伴发热;皮肤:脱发、皮肤增厚、色素沉着,指甲变形变色、皮肤硬皮病样变、瘙痒性皮炎;消化系统:厌食、恶心、呕吐、口腔炎、口角炎、腹泻;肝脏:肝功能异常;泌尿系统:少尿、尿疼、尿频、残尿感;血液:白细胞减少;精神神经:头疼、头晕;给药静脉:静脉壁肥厚,管腔狭窄;肌注部位:硬结;其它:发热、乏力、肿瘤部位疼痛。
- 【禁忌】(1)严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化。(2)有对本品或类似药物(培洛霉素,peplomycin)过敏史。(3)严重肾机能障碍。(4)严重心脏疾病。(5)胸部及其周接受放射治疗。
- 【注意事项】(1)使用注射用盐酸博来霉素可能出现间性肺炎,肺纤维化,并有可能引起致命危险。当判断真正需要使用者,在使用中和使用后的2个月内,病人必须有医生观察监督,定期检查相关指标。特别是60岁以上者和有肺部疾患者,更要谨慎使用。当出现运动性呼吸困难,发热,咳嗽,捻发音,胸部x-线检查有阴影,肺泡动脉血氧分压差(PA-aO2)、动脉血氧分压(PaO2)、CO弥散度(DLco)等指标异常,应立即停药,并给予肾上腺皮质激素及抗生素等对症治疗。(2)当本药与其它抗癌药联合使用时,要在能够应急处理的医疗单位进行,要经十分有化疗经验的医生确认需要该治疗方案后,才可实施。同时还要参看联合用药的其他药物说明书,十分注意确认病人的适应症。重要注意事项:(1)肺功能不全,肝肾功能不全,60岁以上老年人等应慎用,减少用药量并加大用药问隔。总剂量即使在150mg(效价)以下,发生肺纤维化、间质性肺炎的几率也较高,应注意。(2)本药总剂量应在300mg(效价)以下。若有使用同类药物时,副作用有可能相加,应将该药与博莱霉素剂量总和计算总用药量。(3)如果可能肺泡动脉血氧分压差,动脉血氧分压尽可能每周检测次。当肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压连续两周检测有所升高或减低时,应立即停药,对症处理。当与用药前比较,这些指标恶化超过10orr以上,应密切观察其它临床症状,如果出现可疑药物相关副作用时,应停药并给予皮质激素处理。如果CO弥散度比用药前降低15%,按同样方法外理。(4)静脉注射应尽可能缓慢,以减少疼痛;肌肉注射应避开血管神经。局部出现硬结时,应及时更换注射部位。(5)可能有增加感染和出血倾向,应注意。(6)长期使用本药时,不良反应有增加及延迟发生倾向,应十分注意。(7)同时接受头颈部放射治疗,可诱发粘膜炎症,加重口内炎,口角炎,喉头炎症,引起声音嘶哑。(8)水痘患者应慎用本药,可能导致致命的全身障碍。(9)儿童及生育年龄患者,应注意该药对性腺的影响。(10)避免药物接触眼睛。用手涂抹粘膜附近病变后,应立即洗手。(11)其它:国外研究报道有本剂与其它抗肿瘤药合用时,有发生心肌梗死、脑梗死报告。动物实验皮下注射本剂有肾癌、纤维肉瘤发生报告。
- 【药物相互作用】1)抗肿瘤药物:合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。2)放射线照射:有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。3)头颈部放疗:可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验(小鼠、兔:腹腔内注射)有致畸报告,孕妇及可能妊娠病人,尽可能避免使用注射用盐酸博来霉素;对哺乳期中安全性研究尚不明确,应尽量避开使用,如必须使用者,应中止哺乳。
- 【老年患者用药】60岁以上老年患者引起间质性肺炎、肺纤维化的风险增加,应十分注意,慎重使用。建议总剂量在150mg(效价)以下。
- 【儿童用药】对儿童用药安全性研究尚未确定,应慎用。
- 【药理毒理】1、抗肿瘤作用:(1)Invitor:对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。(2)invivo:sk可使狗淋巴肉瘤(自发肿瘤)肿瘤消失。2、作用机制:阻碍DNA合成及切断DNA链。
- 【药物过量】可产生严重的肺毒性。
- 【药代动力学】药物生物活性分布研究表明,在皮肤、肺、膀胱、肾分布最多。而肝、脾内是以不活化形式存在,证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml,1小时后<0.5ug/ml.肌肉注射的血中最大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内,静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇,静脉注射15mg1小时后,尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降,半衰期58.6分钟,48小时后,约80%以原形从尿中排出。
- 【贮藏】密封,凉暗干燥处(25℃以下)保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】日本Takasaki plant, NIPPON KAYAKU CO. , LTD
- 【药品上市许可持有人】日本NIPPON KAYAKU CO. , LTD
- 【批准文号】国药准字HJ20171103
- 【生产地址】日本239,Iwahanamachi,Takasaki-shi,GUNMA 370-1208 Japan
- 【药品本位码】86979082000119