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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】利非司特滴眼液
- 【商品名/商标】
朗悦明
- 【规格】5% 0.2ml:10mg*5支*12袋
- 【主要成份】利非司特。
- 【性状】本品为无色至淡黄褐色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
朗悦明利非司特滴眼液适用于治疗干眼（DED）的体征和症状。
- 【用法用量】滴眼，1次1滴，一日2次，需间隔12小时。本品为单剂量包装滴眼液，不含防腐剂，使用后应立即丢弃。使用本品前，应取出隐形眼镜，在使用本品15分钟后，可重新佩戴。
- 【不良反应】】本说明书描述了在临床试验中观察到的可能由利非司特引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一个药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一个药物的临床试验中观察到的不良反应发生率直接比较，可能不能反映临床实践中的实际不良反应的发 牛率。原研参比制剂临床试验经验：在国外开展的5项治疗干眼的临床试验中，1401例患者至少接受了一剂利非司特滴眼液，其中1287例患者接受了5%的利非司特滴眼液。大部分患者(849)的治疗时间不超过3个月，170例患者使用利非司特滴眼液近12个月。接受治疗的患者中，绝大部分为女性(77%)。最常见不良反应包括给药部位刺激、味觉倒错、视力下降，发生率为5-25%。其他不良反应包括视物模糊、结膜充血、眼部刺激、头痛、泪液分泌增多、眼分泌物、眼部不适、眼睛瘙痒和鼻窦炎，发生率为1-5%。本品临床试验经验：在中国开展的1项治疗干眼的临床试验中，311例患者接受了5%利非司特滴眼液，治疗周期为84天。接受治疗的患者中，绝大部分为女性(82%)。最常见不良反应包括给药部位疼痛、给药部位反应、给药部位瘙痒、给药部位分泌物，发生率为5%以上;其他不良反应包括眼分泌物、给药部位刺激、味觉倒错、滴用部位红斑、眼痛、视物模糊、眼刺激，发生率为1-5%，详见说明书。原研参比制剂上市后经验：原研参比制剂在国外上市后观察到以下不良反应：曾有罕见的严重过敏反应病例报告，包括过敏反应、支气管痉挛、呼吸窘迫、咽部水肿、舌部肿胀、荨麻疹、过敏性结膜炎、呼吸困难、血管性水肿、过敏性皮炎，也有眼部肿胀和皮疹的报告(参见【禁忌】)。由于这些不良反应是在不确定规模人群中的自发报告，因此不能可靠的估算其发生率或确定与药物暴露的因果关系。
- 【禁忌】对本品任何成份有过敏史的患者禁用。
- 【注意事项】1.本品仅限于滴眼使用。2.为了防止污染药液或眼部损伤，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。3.每次使用前请洗手，避免在使用本品时感染到眼睛。4.本品为单剂量包装，开启后应立即使用，仅限当次使用，用后应弃去。5.如需与其他眼用制剂联合使用，建议使用间隔在15分钟以上。6.孕妇或计划怀孕的女性、哺乳或计划哺乳的女性，使用本品前请告知医生。
- 【药物相互作用】尚无本品药物相互作用的相关数据。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：目前尚缺乏孕妇使用本品的相关数据，因此无法告知与该药物相关的潜在风险。妊娠大鼠自交配前至妊娠第17天期间静脉注射利非司特，在临床相关的全身系统暴露水平下未观察到致畸性。在器官形成期对妊娠免静脉注射利非司特，在低剂量3mE/KE/天(以AUC计，相当于人眼推荐剂量(RHOD)下人体血浆暴露量的400倍)下可见胎仔的脐疝发生率升高。由于在使用RHOD下进行本品的眼部给药后，利非司特的全身暴露量低，因此尚不清楚动物研究得出的用药风险是否适用于人类妊娠期间用药。哺乳：目前尚无母乳中是否存在利非司特、药物对母乳喂养婴儿以及对乳汁分泌影响的数据，然而利非司特经眼部给药后全身暴露量低【见临床药理】。用药时应考虑哺乳期妇女的临床需求、母乳喂养婴儿产生的潜在不良影响，以及母乳喂养带来的发育和健康益处。
- 【老年患者用药】老年患者与其他成年患者使用本品的安全性和有效性未见总体差异。
- 【儿童用药】尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。
- 【药理毒理】药理作用：利非司特与淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1，一种在白细胞上表达的细胞表面蛋白)结合，阻断LFA-1与其同源配体细胞内黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用。ICAM-1可能在干眼症患者中的角膜和结膜组织中过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可促进免疫突触的形成，使T细胞活化并迁移至靶组织。体外试验显示，利非司特在人T细胞系中可能抑制T细胞对ICAM-1的粘附，并可能抑制人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。利非司特治疗干眼症的确切作用机制尚不清楚。毒理研究：遗传毒性：利非司特Ames试验和小鼠体内微核试验结果均为阴性。在体外CHO细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化条件下，利非司特在高浓度下结果为阳性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠静脉注射利非司特达30 mg/kg/天[相当于5%利非司特滴眼液人眼推荐剂量（RHOD）下血浆暴露量的5400倍]，未见对生育力和生殖性能的影响。妊娠大鼠自交配前至妊娠第17天静脉注射利非司特，在30mg/Kg/天(以AUC计，相当于RHOD下人血浆暴露量的5400倍)剂量下可见着床前丢失增加和几种骨骼小畸形发生率升高。在10mg/kg/天(以AUC计，相当于RHOD下人血浆暴露量的460倍)剂量下未见胎仔畸形。妊娠兔自妊娠第7天至第19天静脉注射利非司特，在低剂量3mg/kg/天(以AUC计，相当于RHOD下人血浆暴露量的400倍)下可见胎仔脐疝发生率升高。紼臭蒼脘針厠自兔中未确定胎仔的未见不良反应剂量(NOAEL)。致癌性：利非司特未开展动物致癌性试验。
- 【药物过量】尚无本品用药过量的数据。
- 【药代动力学】原研参比制剂在国外开展的1项Ⅲ期临床试验中，对使用5%利非司特滴眼液的部分干眼患者(N=47)，经眼局部给药(每日2次，每次1滴)180天和360天后，检测给药前(谷值)血浆中利非司特浓度，共有9例(19%)患者血浆中的利非司特谷浓度高于0.5ng/mL(检测定量下限)。可测定的血药谷浓度范围为0.55 ng/mL-3.74ng/mL。
- 【贮藏】遮光，密封，不超过25℃保存。未使用低密度聚乙烯滴眼剂瓶放于原包装药用复合袋中。请将本品放在儿童不能接触的地方。
- 【有效期】18个月。
- 【生产厂家】成都普什制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】成都康弘药业集团股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20254661
- 【生产地址】成都高新西区西部园区
- 【条形码】6926756410969
- 【药品本位码】86902016000343
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