他氟噻吗滴眼液价格对比泰浦康_他氟噻吗滴眼液多少钱一盒

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用，运动员慎用！
【产品名称】他氟噻吗滴眼液
【商品名/商标】
泰浦康
【规格】0.3ml*10支*3袋
【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每支（0.3ml）含他氟前列素4.5μg与马来酸噻吗洛尔1.5mg（按C13H24N4O3S计）。
【性状】泰浦康他氟噻吗滴眼液为无色的澄明液体。
【功能主治/适应症】
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼压，用于对局部单独使用β-受体阻滞剂或前列腺素衍生物疗效不佳而需要联合治疗，及对使用无防腐剂滴眼液可能获益的患者。
【用法用量】用量：每日1次，每次1滴，滴于患眼结膜囊内。如果忘记用药，在下次用药时仍按照常规剂量。每日剂量不可超过每眼1滴。本品是包装在单剂量容器中不含防腐剂的无菌溶液，仅限1次性使用，1支可供两眼使用。使用后剩余的药液应立即丢弃。用法：本品为眼局部用药。滴眼后患者应擦净皮肤上多余的药液，以降低眼睑皮肤变黑的风险。按压鼻泪管或闭合眼睑2分钟可降低全身吸收量，以减少全身性不良反应的发生，增加局部活性。如需同时使用其它眼部药品，每两种药品间应至少间隔5分钟。滴眼前应摘除角膜接触镜，可在滴眼15分钟后重新配戴。为避免眼部损伤，滴眼时勿使容器接触眼睛或周围组织。使用时请遵医嘱，如果使用方法不当，滴眼液可能会被细菌污染，从而引起眼部感染。使用被污染的药液可能对眼睛造成严重损伤，甚至失明。
【不良反应】约有超过484位患者参加了本品在欧洲进行的临床研究，其中发生率最高的不良反应为结膜/眼充血，发生率约7%，严重程度以轻度为主，另有约1.2%的患者因该不良反应退出研究。本品在临床研究中发生的不良反应在单一活性成份制剂的他氟前列素或噻吗洛尔的不良反应范围内，未发生新的不良反应；发生的所有不良反应中，以眼部不良反应为主，严重程度均为轻度或中度，未发生严重不良反应。与其他局部用眼科产品一样，他氟前列素和噻吗洛尔存在全身吸收。这可能导致与全身使用β-受体阻滞剂时所观察到的类似的不良反应。眼局部用药产生全身不良反应的发生率比全身用药低。在使用本品的临床试验中，报告了下述不良反应（在每个发生率组中，不良反应按发生率降序排列）。不良反应按照MedDRA系统器官分类列出。其余内容详见纸质说明书。
【禁忌】对本品活性成份或辅料过敏的患者。反应性呼吸道疾病，包括支气管哮喘或有支气管哮喘史、严重的慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者。窦性心动过缓、病窦综合征、窦房阻滞、起搏器控制不良的二度或三度房室阻滞、明显的心力衰竭、心源性休克的患者。
【注意事项】1.全身效应：与其它发挥局部治疗作用的眼用制剂相似，他氟前列素和噻吗洛尔存在全身吸收。因本品中含有β-受体阻滞剂噻吗洛尔，全身使用β-受体阻滞剂时出现的心血管、肺部和其他不良反应均可能发生。眼部局部给药后全身不良反应的发生率低于全身给药。减少药物全身吸收的方法请参见【用法用量】。2.心脏疾病：患有心血管疾病（如：冠心病、变异型心绞痛、心力衰竭）和低血压的患者，使用β-受体阻滞剂治疗时应进行严格的评估，并且应考虑使用其他活性成份的药物进行治疗。此外，在治疗中应关注此类疾病及不良反应的体征的恶化。由于β-受体阻滞剂对传导时间有负性作用，患有一度房室传导阻滞的患者应慎用。3.血管疾病：患有严重周围血管病（即重症雷诺病或雷诺综合症）的患者应慎用。4.呼吸系统疾病：有关于患者使用眼部β-受体阻滞剂后发生呼吸道反应的报道，其中包括因支气管痉挛导致死亡的病例。轻度/中度慢性阻塞性肺疾病患者应慎用，仅在潜在获益大于风险时使用。5.低血糖/糖尿病：因β-受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征，自发性低血糖和不稳定糖尿病的患者应慎用。β-受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺功能亢进症的体征。突然停止使用β-受体阻滞剂治疗可能会加剧症状的恶化。6.角膜疾病：眼局部使用β-受体阻滞剂可能导致干眼，角膜疾病患者使用时请予以关注。7.其他β-受体阻滞剂：已接受全身性β-受体阻滞剂治疗的患者使用噻吗洛尔（本品的活性成份之一）时，可能增强对眼内压的作用或全身β-受体阻滞剂的已知作用。应密切观察这些患者的反应。不推荐同时使用两种局部β-受体阻滞剂。8.闭角型青光眼：治疗闭角型青光眼患者最直接快速的方法是开放房角，此时需要用缩瞳剂。噻吗洛尔对瞳孔没有或仅有很小的作用。当使用噻吗洛尔来降低闭角型青光眼患者升高的眼压时，应与缩瞳剂联用，不宜单独使用。9.速发型过敏反应：当患有遗传性过敏史或对多种过敏原有严重速发型过敏反应史的患者使用β-受体阻滞剂时，会加重对此类过敏原重复激发的应答，而用于治疗速发型过敏反应的常规剂量的肾上腺素可能无效。10.脉络膜脱离：有关于滤过手术后使用抑制房水生成的药物（如噻吗洛尔、乙酰唑胺）发生脉络膜脱离的报道。11.手术麻醉：眼局部使用β-受体阻滞剂可能会阻滞全身性β-受体激动剂的作用，如肾上腺素。若患者正在接受噻吗洛尔的治疗，应告知麻醉师。12.对驾驶和操作机器能力的影响：本品尚未对驾驶和操作机器能力的影响进行研究。如果使用本品后出现诸如一过性视物模糊的不良反应，患者不应驾驶或操作机器，直至该现象消失。13.肝/肾功能损伤的患者：尚未在肝/肾功能损伤的患者中开展他氟前列素和噻吗洛尔滴眼液的研究，故这些患者应慎用本品。14.使用注意事项：单支开封使用后剩余药液应丢弃。开袋后，剩余未开封小瓶应放回原包装袋中以遮光，不超过25℃保存。首次打开铝箔袋后最长使用期限为28天，且不应超出本品的有效期。请将本品放在儿童不能接触的地方。15.其他：治疗开始前，应告知患者使用他氟前列素可能会引起睫毛生长、眼睑皮肤变黑以及虹膜色素沉着。其中有些改变可能是永久性的，如果只治疗单眼，可能会造成双眼外观的差异。虹膜色素沉着的发展比较缓慢，可能数月都无法察觉。具有混合色虹膜（比如蓝棕、灰棕、黄棕和绿棕色）的患者比较容易观察到颜色的改变。在单眼治疗的患者中，双眼终身异色的风险比较明显。在他氟前列素溶液反复接触皮肤表面的区域可能会出现毛发生长。他氟前列素尚无对于新生血管性、闭角型、窄角型或先天性青光眼的治疗经验，对于无晶状体眼、色素性或剥脱性青光眼的治疗经验有限。以下患者慎用他氟前列腺素：无晶状体眼患者、人工晶状体眼患者伴有后囊破裂或前房型人工晶状体眼患者，有黄斑囊性水肿已知风险的患者，虹膜炎/葡萄膜炎患者。运动员慎用。
【药物相互作用】尚无本品药物相互作用的相关研究。当眼用β-受体阻滞剂与口服的钙通道阻滞剂、β-受体阻滞剂、抗心律失常药物（包括胺碘酮）、毛地黄糖苷、拟副交感神经药物、胍乙啶联合使用时，可能出现低血压和/或明显心动过缓的附加效应。口服-受体阻滞剂可能会加剧可乐定停药后的反跳性高血压。已有联合使用CYP2D6抑制剂（奎尼丁、氟西汀和帕罗西汀）和噻吗洛尔时可增强全身β-受体阻滞作用（降低心率、抑郁）的报道。偶有联合使用眼局部β-受体阻滞剂和肾上腺素引起瞳孔散大的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：无或仅有有限的孕妇使用本品的数据。育龄妇女在使用本品期间须采取有效的避孕措施。若非有明确的需要（无其它治疗方法时），不应在妊娠期使用本品。他氟前列素：孕妇使用他氟前列素的数据尚不充分。他氟前列素对孕妇和/或胎儿/新生儿具有有害的药理作用。动物研究表明其具有生殖毒性，参见【药理毒理】。对人类的潜在风险尚不明确。噻吗洛尔：孕妇使用噻吗洛尔的数据尚不充分。若非有明确需要，不应在妊娠期使用噻吗洛尔。减少全身吸收的方法参见【用法用量】。流行病学研究虽未证明β-受体阻滞剂有致畸作用，但显示口服时存在宫内生长发育迟缓的风险。此外，在分娩前一直使用β-受体阻滞剂的孕妇，新生儿中已经观察到β-受体阻滞的症状和体征（如心动过缓、低血压、呼吸窘迫和低血糖）。如在分娩之前使用本品，在新生儿出生的前几天应予以密切观察。哺乳期：β-受体阻滞剂可分泌至乳汁。但滴眼液中治疗剂量的噻吗洛尔，其分泌在母乳中的量，不足以使婴儿产生β-受体阻滞的临床症状。减少药物全身吸收的方法参见【用法用量】。尚不明确他氟前列素和/或其代谢产物是否可分泌至人类的乳汁。现有的动物毒理学数据表明，他氟前列素的排泄物和/或其代谢产物在乳汁中分泌（参见【药理毒理】）。然而，滴眼液中治疗剂量的他氟前列素，其分泌入母乳中的量，不足以使婴儿产生临床症状。如果需要使用他氟前列素进行治疗，作为预防措施，不推荐哺乳期用药。生育能力：尚无关于本品对人体生育能力影响的数据。
【老年患者用药】老年患者用药时无需调整剂量。
【儿童用药】本品在儿童和18岁以下的青少年中的安全性和有效性尚不明确，不推荐儿童和18岁以下青少年使用本品。
【药理毒理】药理作用：他氟噻吗滴眼液是他氟前列素和马来酸噻吗洛尔两种活性物质组成的复方制剂，通过互补的作用机制降低眼内压。与各成份单独使用相比，两种药物联合使用具有协同效应，能产生额外的降眼内压作用。他氟前列素是前列腺素F2α的氟化物。他氟前列素羧酸作为他氟前列素生物学活性代谢产物，是高效的选择性人前列腺素FP受体激动剂。猴药效学研究显示，他氟前列素通过增加经葡萄膜巩膜途径的房水外流来降低眼内压。马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-受体阻滞剂。尽管一项荧光染色研究和眼压描记检查研究显示，马来酸噻吗洛尔的主要作用可能与减少房水形成有关，其降低眼内压的确切机制目前尚不明确。但在某些研究中也观察到了房水外流能力的轻微增加。毒理研究：遗传毒性：他氟前列素和马来酸噻吗洛尔均未见遗传毒性风险。生殖毒性：他氟前列素：在离体试验中，当他氟前列素羧酸的浓度超出人最大血药浓度的4至40倍时，可见大鼠和兔子宫收缩增强。尚未在人子宫样本中考察他氟前列素的宫缩活性。分别在大鼠和兔中进行了他氟前列素静脉给药的生殖毒性试验。在大鼠中，当系统暴露量以Cmax计超过临床最大暴露量12000倍或以AUC计超过临床最大暴露量2200倍时，未见对生育能力或早期胚胎发育的不良影响。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，他氟前列素可导致胎仔体重减少和着床后丢失增加。他氟前列素可使大鼠骨骼异常及兔颅骨、脑和脊柱畸形的发生率增加。在兔的试验中他氟前列素及其代谢产物的血药浓度均低于定量限。在大鼠围产期毒性试验中，当他氟前列素的剂量比临床剂量高20倍时，在子代中可见新生仔死亡率增加、体重下降和耳廓张开延迟。眼局部给药后，约0.1%的放射性标记他氟前列素可转移到大鼠乳汁中。由于活性代谢物（他氟前列素羧酸）在血浆中的半衰期很短（在人体中30分钟后检测不到），大部分放射性可能代表没有或几乎没有药理学活性的代谢产物。基于他氟前列素和天然前列腺素类的代谢特征，预计其口服生物利用度非常低。噻吗洛尔：未见生殖毒性。致癌性：他氟前列素和马来酸噻吗洛尔未见致癌性。其他毒性：与其他PGF2受体激动剂类似，猴眼局部重复给予他氟前列素可导致不可逆的虹膜色素
【药物过量】局部过量使用他氟前列素发生或导致相关毒性的可能性较低。据报道，意外过量使用噻吗洛尔产生与β-受体阻滞剂相似的全身效应，如头晕、头痛、呼吸短促、心动过缓、支气管痉挛和心脏停搏（参见【不良反应】）。如过量使用本品，应实施对症治疗和支持治疗。噻吗洛尔不易经透析排出。
【药代动力学】吸收：以健康受试者为对象，测定了单次和重复使用本品（每日1次）、0.0015%他氟前列素滴眼液（每日1次）和0.5%噻吗洛尔滴眼液（每日两次）8天后他氟前列素羧酸和噻吗洛尔的血药浓度。本品在给药10分钟后，他氟前列素羧酸的血药浓度达到峰值，给药30分钟后，降低到定量下限（10pg/ml）以下。他氟前列素羧酸的体内蓄积可忽略，与0.0015%他氟前列素滴眼液相比，第8天本品的他氟前列素羧酸的平均AUC0-last（0.0015%他氟前列素滴眼液：4.45±2.57pg·h/ml；本品：3.60±3.70pg·h/ml）和平均Cmax（0.0015%他氟前列素滴眼液：23.9±11.8pg/ml；本品：18.7±11.9pg/ml）均略低。本品在第1天和第8天给药后，噻吗洛尔的血药浓度Tmax分别为15和37.5分钟。与0.5%噻吗洛尔滴眼液相比，第8天本品噻吗洛尔的平均AUC0-last（0.5%噻吗洛尔滴眼液：5750±2440pg·h/ml；本品：4560±2980pg·h/ml）和平均Cmax（0.5%噻吗洛尔滴眼液：1100±550pg/ml；本品：840±520pg/ml）均略低。本品中噻吗洛尔的血药浓度较低可能是由于用法用量不同导致的，本品每日给药1次，而0.5%噻吗洛尔滴眼液每日给药两次。他氟前列素和噻吗洛尔经由角膜吸收。在家兔中，单次滴眼时，使用本品与单方治疗相比，他氟前列素的角膜穿透能力相当。而噻吗洛尔的穿透力略低。使用本品后，他氟前列素羧酸的AUC4h为7.5ng·h/ml，而他氟前列素单药治疗时为7.7ng·h/ml。使用本品后噻吗洛尔的AUC4h为585ng·h/ml，而噻吗洛尔单药治疗时为737ng·h/ml。使用本品和单方治疗后，他氟前列素羧酸的Tmax均为60分钟，而噻吗洛尔的Tmax分别为60分钟和30分钟。分布：他氟前列素：猴的虹膜睫状体或脉络膜包括视网膜色素上皮中，没有观察到放射性标记的他氟前列素的特异性分布，表明对黑色素的亲和力较低。在大鼠的全身性放射自显影研究中，角膜中的放射性浓度最高，其次是眼睑、巩膜和虹膜。除眼球之外，泪器、腭、食道和胃肠道、肾脏、肝脏、胆囊和膀胱中均观测到放射性。500ng/ml的他氟前列素羧酸在体外与人类血清白蛋白的结合率为99%。噻吗洛尔：对家兔双眼单次滴3H放射性标记的噻吗洛尔（0.5%溶液：20µl/眼）30分钟后，房水中与噻吗洛尔相关的放射性达到峰值。房水中噻吗洛尔的清除速率比从着色组织虹膜和睫状体中快的多。生物转化：他氟前列素：体外研究表明，他氟前列素在人体中的主要代谢途径为水解为具有药理学活性的代谢物他氟前列素羧酸，后者经葡糖醛酸或β-氧化进一步代谢。β-氧化后的产物，无药理学活性的1,2-双去甲基和1,2,3,4-四去甲基他氟前列素羧酸可发生糖醛酸化或羟基化。细胞色素P450（CYP）酶体系不参与他氟前列素羧酸的代谢。基于在兔角膜组织中利用纯化酶进行的研究结果，判定将酯水解为他氟前列素羧酸的主要酯酶为羧基酯酶。丁基胆碱酯酶但非乙酰胆碱酯酶也可能有助于水解。噻吗洛尔：噻吗洛尔主要在肝脏中经CYP2D6酶代谢为非活性代谢物，主要通过肾脏排泄。消除：他氟前列素：对大鼠双眼每日1次滴3H-他氟前列素（0.005%眼用溶液；5μl/眼），持续21天，从排泄物中回收的放射性剂量占总放射性剂量的约87%。尿中排出的放射性剂量占总放射性剂量的比例约为27~38%，而粪便中排出的放射性剂量比例约为44~58%。噻吗洛尔：人血浆中的表观消除半衰期约为4个小时。噻吗洛尔主要在肝脏中代谢，代谢物经尿液排出，20%的噻吗洛尔经口服摄入后不经代谢直接排出体外。
【贮藏】遮光，密封，2~8℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。单支开封使用后剩余药液应丢弃。开袋后，剩余未开封小瓶应放回原包装袋中以遮光，不超过25℃保存。首次打开铝箔袋后最长使用期限为28天，且不应超出本品的有效期。
【有效期】36个月。
【生产厂家】法国Laboratoire Unither
【代理商】参天制药(中国)有限公司
【药品上市许可持有人】芬兰Santen Oy
【批准文号】国药准字HJ20250033
【生产地址】法国1 Rue de I’Arquerie 50200 COUTANCES, FRANCE
【药品本位码】86978831000035

他氟噻吗滴眼液价格对比 泰浦康

泰浦康

降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼压，用于对局部单独使用β-受体阻滞剂或前列腺素衍生物疗效不佳而需要联合治疗，及对使用无防腐剂滴眼液可能获益的患者。

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