磷酸索立德吉胶囊价格对比_磷酸索立德吉胶囊多少钱一盒

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【警示语】胚胎-胎儿毒性：孕妇使用索立德吉可造成胚胎-胎儿死亡或重度出生缺陷。索立德吉在动物中显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（见【注意事项】和【孕妇及哺乳期妇女用药】）。在治疗开始前，对有生育能力女性的妊娠情况进行确认。建议有生育能力的女性，在索立德吉治疗期间和末次服药后至少20个月内，采取有效避孕措施（见【注意事项】和【孕妇及哺乳期妇女用药】）。本品存在潜在的通过精液的暴露的风险，建议男性患者与怀孕伴侣或有生育能力的女性伴侣在服用索立德吉治疗期间和末次给药后，至少8个月内在性生活中使用避孕套（见【注意事项】和【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【产品名称】磷酸索立德吉胶囊
【商品名/商标】
奥昔朵/ODOMZO
【规格】200mg*10粒
【主要成份】本品主要成份为磷酸索立德吉。辅料：交联聚维酮、乳糖一水合物、泊洛沙姆 188、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、胶态二氧化硅、明胶空心胶囊。
【性状】本品为粉色不透明胶囊，囊帽印字NVR，囊体印字SONIDEGIB200MG，内容物为白色至类白色的颗粒或粉末。
【功能主治/适应症】
奥昔朵磷酸索立德吉胶囊适用于不宜手术或放疗，以及手术或放疗后复发的局部晚期基底细胞癌（BCC）成年患者。
【用法用量】本品需在有基底细胞癌治疗经验的医生监督下使用。在治疗开始前，应对有生育能力女性的妊娠情况进行确认。在开始本品治疗前，需要检查血清肌酸激酶（CK）水平和肾功能。推荐剂量：推荐服用剂量为每次200mg，口服，每日一次，直至发生疾病进展或出现不可接受的毒性。本品为口服制剂，必须将胶囊整粒吞服，不得咀嚼或压碎。由于存在致畸风险，不得打开胶囊（见【药理毒理】）。本品必须在餐后2小时至下一餐前1小时之间服用，以防止进餐时服用导致的药物暴露量升高，从而造成不良反应风险升高（见【药代动力学】）。如果服药后呕吐，在下一次计划给药前不得重复用药。如果漏服，应在发现后尽快补服本品，如果漏服时间超过计划服药时间6小时，患者无需额外服用本品以弥补漏服剂量，下一次继续在正常计划时间服药。出现肌酸磷酸激酶（CK）升高和肌肉相关不良反应时的剂量调整方案详见纸质说明书。其他剂量调整原则：出现重度或不可耐受的不良反应时，需要暂停用药（伴或不伴后续减量）或永久停药。当需要暂停给药时，可以在不良反应消退至≤1级后，考虑以相同剂量重新开始治疗。如果需要减量，则应将剂量降至200mg，每两天口服一次。当改为每两天一次给药后，仍然出现相同的药物不良反应，且无改善，应考虑终止索立德吉治疗。由于索立德吉的半衰期较长，通常需要几周才能观察到停药或剂量调整对几种不良反应的影响（见【药代动力学】）。治疗持续时间：在临床研究中，本品治疗会持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。根据个体耐受性的差异，可允许停药至3周。应定期评估持续治疗的获益，每例患者的最佳治疗持续时间不同。特殊人群用药：肝功能不全：肝功能不全的患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。肾功能不全：轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。尚无重度肾功能不全患者的有效性和安全性数据，这些患者应慎用。老年人：65岁及以上患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。儿童：不推荐用于儿科患者（见【不良反应】）。
【不良反应】安全性特征总结：在共计229例局部晚期或转移性BCC成年患者的II期关键性研究中评价了本品的安全性。患者分别接受本品每日200mg（n=79）和每日800mg（n=150）的治疗。在接受200mg治疗的转移性BCC或局部晚期BCC患者中，中位治疗持续时间为11.0个月（范围1.3至41.3个月），在治疗期间和末次给药后30天内，分别发生1例死亡。在接受本品200mg治疗的患者中，最常见药物不良反应（发生率≥10%）为肌肉痉挛，脱发，消化不良，疲乏，恶心，肌肉骨骼疼痛，腹泻，体重减轻，食欲下降，肌痛，腹痛，头痛，疼痛，呕吐和瘙痒。在接受本品200mg治疗的患者中，最常见的3/4级药物不良反应（≥2％）是疲劳、体重减轻和肌肉痉挛。在报告的药物不良反应中（表2），除肌肉骨骼疼痛、腹泻、腹痛、头痛和瘙痒外，服用800mg患者的不良反应发生率高于服用200mg的患者。除疲乏外，在3/4级不良反应中也观察到同样趋势。药物不良反应列表及其余内容详见纸质说明书。
【禁忌】对本品所含活性物质或任何辅料过敏者禁用。妊娠和哺乳期女性禁用。服药期间和治疗结束后20个月内有妊娠计划者禁用。
【注意事项】肌肉相关不良反应：在II期关键性研究中，观察到肌肉痉挛、肌痛、肌病和CK升高。在接受本品每日200mg治疗且CK升高≥2级的患者中，大多数患者在CK升高前出现肌肉症状。大多数患者的肌肉症状和CK升高可以在相应的临床干预后消退。应明确告知患者关于肌肉相关不良反应的风险，包括可能发生横纹肌溶解。必须指导患者及时报告服药期间出现或停药后持续存在的原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。应在开始治疗前常规检查CK。若在治疗期间出现的肌肉相关症状，应及时复查CK。如果检测到CK升高，应评估肾功能（见【用法用量】）。应遵循剂量调整或中断治疗的指南（见【用法用量】）。根据当地的医疗实践标准和治疗指南，对于CK升高明显的患者，可考虑支持性治疗（包括适当补液）。如果将本品与某些可能增加肌肉毒性潜在风险的药物（例如CYP3A4抑制剂、氯喹、羟氯喹、纤维酸衍生物、青霉胺、齐多夫定、烟酸和HMG-CoA还原酶抑制剂）联合使用，应密切监测患者的肌肉相关症状（见【药物相互作用】）。本品存在增加肌肉毒性风险，必须密切监测有神经肌肉疾病（例如炎症性肌病、肌营养不良、肌萎缩侧索硬化、脊髓性肌萎缩症）的患者。胚胎-胎儿死亡或重度出生缺陷：孕妇服用本品可能导致胚胎-胎儿死亡或重度出生缺陷。根据药物作用机制及动物试验结果，索立德吉具有致畸性和胎儿毒性。有生育能力的女性在服用本品期间至治疗结束后20个月内，不得怀孕或计划怀孕。有生育能力女性的定义：在索立德吉的妊娠注意事项中，将有生育能力的女性定义为性成熟的女性：•在过去连续12个月内有月经；•未行子宫或双侧卵巢切除术，或未发生医学证实的永久性卵巢早衰；•无XY基因型、Turner综合征或子宫发育不全；•在癌症治疗（包括本品治疗）后闭经。咨询：对于有生育能力的女性：本品禁用于不遵守本品妊娠注意事项的有生育能力的女性。有生育能力的女性必须知晓：•本品暴露对未出生婴儿的致畸风险。•如果患者怀孕或计划怀孕，不得使用本品。•患者必须在开始本品治疗前7天内，接受医务人员的妊娠试验检测，并且结果为阴性。•患者在治疗期间，每月一次妊娠试验必须是阴性，即使患者已经闭经。•患者在服用本品期间和末次给药后20个月内，不得怀孕。•患者必须能够遵守有效的避孕措施。•患者服用本品期间，必须使用2种推荐的避孕方法（见【孕妇及哺乳期妇女用药】），除非患者承诺不发生性行为（禁欲）。•如果在治疗期间和末次给药后20个月内，发生以下任何情况，患者必须告知其医务人员：○患者已经怀孕或怀疑自己存在怀孕的可能，○患者月经周期推迟，○患者停止使用避孕措施，除非承诺不发生性行为（禁欲），○患者需要更换避孕措施。•患者在服用本品期间和末次给药后20个月内，不得哺乳。对于男性：索立德吉存在进入精液的可能。为了避免女性妊娠期间潜在的胎儿暴露，男性患者必须知晓：•如果与孕妇发生无保护的性行为，本品暴露会造成胎儿致畸风险。•患者必须始终使用推荐的避孕措施（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。•如果在患者服用本品期间或末次剂量后8个月内发生女伴怀孕，应告知医务人员。对于医务人员：医务人员必须教育患者，使其了解和认可本品妊娠注意事项的所有条款。避孕：有生育能力的女性：有生育能力的女性，在服用本品期间和治疗结束后20个月内，必须使用两种推荐的避孕方法，包括一种高效避孕法和一种屏障避孕法（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。男性：男性患者（即使是输精管切除术后的患者）在服用本品期间和治疗结束后8个月内，与女性伴侣发生性关系时，必须始终使用避孕套（推荐含杀精剂的避孕套）（见【孕妇及哺乳期妇女用药】和【药理毒理】）。妊娠检测：必须在开始本品治疗前7天内，对有生育能力女性进行妊娠状态检查，并在治疗期间，每月由医务人员进行妊娠状态检查。根据当地的具体情况，妊娠检测的最低灵敏度应为25mIU/ml。如果本品治疗前妊娠，不得开始治疗。如果在治疗期间妊娠，必须立即停用本品（见【药理毒理】）。本品治疗期间闭经的患者，应在治疗期间继续每月进行妊娠检查。有生育能力女性的处方和分发限制：本品的初期处方和配药，应在妊娠检测阴性后7天内进行。本品的处方，仅限30天治疗使用，继续治疗需要新的处方。教育材料：为了帮助医务人员和患者，避免胚胎和胎儿暴露于本品，上市许可持有人将提供教育材料（本品妊娠注意事项），加强对使用药品相关潜在风险的告知。献血：应告知患者，在服用本品期间和治疗结束后至少20个月内不得献血。捐精：男性患者在服用本品期间和治疗结束后至少8个月内不得捐精。骨骺过早融合：暴露于Hedgehog（Hh）通路抑制剂的儿科患者，有骨骺过早融合的报道。在某些情况下，停药后仍会继续融合（见【不良反应】）。相互作用：应避免与强效CYP诱导剂（例如利福平、卡马西平或苯妥英钠）同时使用，否则存在降低索立德吉血浆浓度和疗效的风险（见【药物相互作用】）。皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）：晚期BCC患者发生cuSCC的风险增加。接受本品治疗的晚期BCC患者中，有发生cuSCC的病例的报道，但尚未确定cuSCC是否与本品治疗有关。因此，应对所有服用本品的患者进行常规观察，并根据标准疗法治疗cuSCC。其他注意事项：应告知患者，绝对不要将本品分给他人。治疗结束时，仍未使用的药品应根据当地要求，由患者立即处置（例如，将药品返还给药剂师或医生）。辅料成分：本品含有乳糖。有罕见遗传性疾病半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，禁止服用本品。
【药物相互作用】与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用：索立德吉主要通过CYP3A4代谢。索立德吉与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联合用药时，可显著增加或降低索立德吉浓度。可能增加索立德吉血浆浓度的药物：在健康受试者中，与索立德吉单独给药相比，单剂量800mg索立德吉与强效CYP3A抑制剂酮康唑（200mg，每日两次，持续14天）联合用药，会导致索立德吉AUC和Cmax分别增加2.25倍和1.49倍。基于模拟结果，与CYP3A4强效抑制剂合并使用的持续时间越长（例如超过14天），索立德吉暴露量的倍数变化越大。如果需要合并使用强效CYP3A抑制剂，应将索立德吉剂量降低至200mg，每2天一次。强效CYP3A抑制剂包括但不限于利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和奈法唑酮。如果其中一种药物与索立德吉联合使用，应仔细监测患者的不良事件。可能降低索立德吉血浆浓度的药物：在健康受试者中，与索立德吉单独给药相比，单剂量800mg索立德吉与强效CYP3A诱导剂利福平（每日600mg，持续14天）联合给药，会导致索立德吉AUC和Cmax分别降低72%和54%。与强效CYP3A诱导剂联合给药可以降低索立德吉血浆浓度，应避免这种联合用药；强效CYP3A诱导剂包括但不限于卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布汀、利福平和圣约翰草（贯叶连翘）。如果强效CYP3A4诱导剂必须与索立德吉合并用药，应考虑将索立德吉的日剂量增加至400-800mg。当与诱导剂合并治疗不超过14天时，可以根据药代动力学数据预测该剂量索立德吉的血药浓度，将AUC调整至不与诱导剂合并治疗时观察到的范围。不建议长时间与诱导剂合并治疗，因为这会降低索立德吉暴露量，并有可能降低疗效。如果停用强效诱导剂，则应恢复至强效诱导剂开始前的索立德吉剂量。临床研究结果表明，在健康受试者中，单剂量200mg索立德吉与埃索美拉唑（质子泵抑制剂）40mg（每日一次）合并用药6天后，索立德吉暴露量发生变化（AUC和Cmax分别降低32%和38%），预计这种相互作用不具有临床意义。索立德吉对其他药品的影响：体外研究表明索立德吉是CYP2B6和CYP2C9的竞争性抑制剂。然而，癌症患者的药物相互作用研究表明，与索立德吉联合用药时，安非他酮（CYP2B6底物）和华法林（CYP2C9底物）的全身暴露量未发生改变。索立德吉也是一种乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂（IC50~1.5μM）。合并使用BCRP转运蛋白底物的患者，应仔细监测药物的不良反应，避免使用治疗窗较窄的BCRP底物（例如甲氨蝶呤、米托蒽醌、伊立替康、托泊替康）。可能增加肌肉相关不良反应的药物：由于重叠毒性，如果服用本品的患者同时服用已知会增加肌肉相关毒性风险的药物，可能会增加发生肌肉相关不良反应的风险。应密切监测患者，如果出现肌肉症状，应考虑调整剂量。在II期关键性试验中，12例（15.2%）接受本品200mg治疗的患者，合并使用HMGCoA还原酶抑制剂（9例服用普伐他汀，3例服用非普伐他汀的HMG-CoA还原酶抑制剂，包括瑞舒伐他汀和辛伐他汀）。在这些患者中，7例（58.3%）出现1级肌肉症状，而43例（64.1%）未服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者出现3级症状。服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者，没有出现3/4级CK升高，而6例（9.0%）未服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者，出现3/4级CK升高。食物相互作用：与食物同服，会增加索立德吉的生物利用度（见【药代动力学】）。本品必须在饭后至少2小时后和下一餐前至少1小时前服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有生育能力的女性：由于索立德吉可导致胚胎-胎儿死亡或重度出生缺陷，所以服用本品的女性在治疗期间和治疗结束后20个月内，不得怀孕或计划怀孕（见【注意事项】）。本品禁用于不遵守本品妊娠注意事项的有生育能力的女性（见【禁忌】）。如果妊娠或月经失调：如果患者怀孕、月经期推迟或存在妊娠可能，患者必须立即通知她的治疗医生。在医学评估和确认前，应假设本品治疗期间的持续停经为提示妊娠。避孕···有生育能力的女性：有生育能力的女性必须采取有效的避孕措施。在本品治疗期间和末次给药后20个月内，受试者必须使用两种推荐的避孕方法，包括一种高效避孕法和一种屏障避孕法。月经不规则或已停经的有生育能力的女性，必须遵循关于有效避孕的所有建议。男性：尚未明确精液是否含有索立德吉。在服用本品期间和治疗结束后至少8个月内，男性不得生育或捐精。为了避免妊娠期间潜在的胎儿暴露，男性患者（即使是输精管切除术后的患者）在服用本品期间和末次给药后8个月内，与女性伴侣发生性行为时，必须始终使用避孕套（推荐含有杀精剂的避孕套）。以下是推荐的高效方法：•输卵管绝育术•输精管切除术•宫内节育器（IUD）以下是推荐的屏障方法：•任何一种男性避孕套（推荐含杀精剂的避孕套）•避孕隔膜（推荐含杀精剂的避孕套）妊娠：尚无妊娠女性使用索立德吉的数据。动物研究显示，本品具有致畸性和胎儿毒性（见【药理毒理】）。妊娠期间禁用本品。哺乳：目前尚不清楚索立德吉是否分泌到母乳中。由于可能出现严重的药物不良反应，例如索立德吉导致母乳喂养的新生儿/婴儿出现严重发育缺陷，所以女性在服用本品期间或治疗结束后20个月内，不得哺乳（见【药理毒理】）。生育力：大鼠和犬的研究数据表明，索立德吉可能会不可逆地损害雄性和雌性动物的生育力（见【药理毒理】）。此外，在临床研究中，观察到有生育能力的女性闭经（见【不良反应】）。在开始本品治疗前，应与有生育能力的女性讨论生育力保存策略。
【老年患者用药】65岁及以上患者的安全性和有效性数据显示，老年患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。
【儿童用药】本品在18岁以下基底细胞癌儿童和青少年患者中的安全性和有效性尚未得到确定。在接受索立德吉和其他Hh通路抑制剂的儿科患者中，有骨骺闭合过早的报道。接受其他Hh通路抑制剂的儿科患者停药后，有骨骺闭合进展的报道。不推荐用于儿科患者（见【不良反应】）。
【药理毒理】药理作用：索立德吉是一种Hh通路抑制剂。索立德吉可与Hh信号转导通路的跨膜蛋白Smoothened（SMO）结合，并对其产生抑制作用。毒理研究：遗传毒性：索立德吉Ames试验、体外人染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雌性大鼠经口给予索立德吉，给药剂量≥20mg/kg/天（按体表面积计，约为人体推荐剂量的1.3倍）时，可见生育力下降；给药剂量为2mg/kg/天（按体表面积计，约为人体推荐剂量的0.12倍）时，可见妊娠动物数量减少、早期吸收胎数增加和活胎数减少。此外，在大鼠6个月重复给药毒理学研究中，经口给予索立德吉10mg/kg（按AUC计，约为人体推荐剂量200mg暴露量的2倍以上）时，可见对雌性生殖器官的影响，包括子宫和卵巢萎缩。雄性大鼠经口给予索立德吉，剂量高达20mg/kg/天（最高试验剂量）时，未见对生育力产生不良影响。妊娠家兔每日经口给予索立德吉，给药剂量≥5mg/kg/天（按AUC计，约为人体推荐剂量的0.05倍）时，可见动物流产、胎仔完全吸收或严重畸形，致畸作用包括脊椎、远端肢体和指畸形、严重颅面畸形和其他严重中线缺陷。当索立德吉在母体的暴露量低于检测限时，仍可见骨骼变异。致癌性：尚未开展索立德吉的致癌性研究。其他毒性：大鼠持续13周或更长周期经口给予索立德吉，给药剂量≥10mg/kg/天（按AUC计，约大于人体推荐剂量的2倍）时，可见身体震颤，并伴随着肌酸激酶显著增加。
【药物过量】在剂量递增研究中，本品的口服剂量可以高达3000mg，每日一次。应密切监测患者的不良反应事件，并在用药过量后，给予适当的支持治疗。
【药代动力学】吸收：癌症患者空腹单次口服索立德吉（100mg~3000mg）的血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为2~4小时。在100mg至400mg剂量范围内，索立德吉的AUC和Cmax随剂量递增呈线性比例增加，但高于400mg时，AUC和Cmax的增加低于线性剂量比例。基于群体药代动力学分析，重复给药后清除率不会发生变化，预期稳态浓度积蓄倍数为19倍，且与剂量无关，索立德吉在开始给药后4个月左右达到稳态。在给药200mg的癌症患者中，平均稳态谷浓度为830ng/mL（范围200-2400ng/mL）。与空腹给药相比，伴随高脂饮食时，本品800mg的Cmax和AUC分别增加了7.8倍和7.4倍。与空腹给药相比，伴随少量饮食时，本品200mg的Cmax和AUC分别增加了2.8倍和3.5倍。与空腹给药相比，给药前2小时中度饮食，本品200mg的Cmax和AUC分别增加1.8倍和1.6倍。本品200mg给药后1小时中度饮食的暴露量与空腹给药相当。分布：基于对351例口服索立德吉100mg至3000mg患者的群体药代动力学分析，表观稳态分布容积（Vss/F）为9170L，皮肤中药物的稳态浓度比血浆高6倍。体外研究显示，索立德吉与人血浆蛋白（人血清白蛋白和α-1酸性糖蛋白）高度结合（＞97%），在1ng/ml至2500ng/ml范围内结合率不随浓度变化。基于体外数据，索立德吉不是P-糖蛋白、BCRP或多药耐药蛋白2（MRP2）的底物。在临床相关浓度下，索立德吉不抑制顶端外排转运蛋白P-糖蛋白或MRP2、肝脏摄取转运蛋白OATP1B1或OATP1B3、肾脏有机阴离子摄取转运蛋白OAT1和OAT3或有机阳离子摄取转运蛋白OCT1或OCT2。生物转化：索立德吉主要通过CYP3A4代谢。循环系统中原形药物占索立德吉及其相关代谢产物放射活性的36%，主要循环代谢物（母体化合物暴露量的45%）是索立德吉的水解产物，无药理学活性。所有代谢物的活性均比索立德吉低4至90倍。清除：索立德吉及其代谢物主要通过肝脏途径代谢，粪便中回收给药剂量的93.4%，尿液中回收1.95%。粪便中原形状态的索立德吉占给药剂量的88.7%，尿液中未检出。在日本人群中进行的药代动力学研究显示：索立德吉消除半衰期（t1/2）约为10天。
【贮藏】密封，不超过30℃干燥处保存。
【有效期】60个月。
【生产厂家】加拿大Patheon Inc.
【药品上市许可持有人】浙江杭煜制药有限公司
【批准文号】国药准字HJ20210061
【生产地址】加拿大2100 Syntex Court, Mississauga, Ontario L5N 7K9 CANADA
【药品本位码】86983691000019

磷酸索立德吉胶囊价格对比

奥昔朵/ODOMZO

奥昔朵磷酸索立德吉胶囊适用于不宜手术或放疗，以及手术或放疗后复发的局部晚期基底细胞癌（BCC）成年患者。