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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】赛洛多辛胶囊
- 【商品名/商标】
优利福
- 【规格】4mg*14粒
- 【主要成份】赛洛多辛。
- 【性状】优利福赛洛多辛胶囊为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。
- 【功能主治/适应症】
用于治疗良性前列腺增生症(BPH)引起的症状和体征。
- 【用法用量】成人每次4mg，每日2次，早晚餐后口服。可根据症状酌情减量。
- 【不良反应】1.临床试验中不良反应：中国Ⅱ、Ⅲ期临床试验总计541例、美国临床试验897例、日本上市前临床试验873例BPH患者接受了赛洛多辛的治疗。以下为临床试验中发生的不良反应(常见发生率≥1%，偶见：0.1%≤发生率＜1%)：泌尿及生殖系统：常见：射精障碍(逆行射精等)、勃起障碍、尿失禁；偶见：血尿素氮(BUN)增加、肌酐升高。胃肠系统：常见：口干、胃部不适、腹泻、软便、便秘；偶见：食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适感、胃痛、腹痛、腹胀感、胃溃疡、胃炎、萎缩性胃炎、胃灼热、胃下垂感、十二指肠溃疡、排气增加、大便频率增多、残便感、肛门不适感。神经系统：常见：头晕、起立性眩晕、步态蹒跚、头痛、失眠；偶见：头重感、发呆、肩痛、嗜睡、性欲减退。呼吸系统：常见：鼻塞、鼻出血、鼻咽炎、鼻窦炎、流涕；偶见：咳嗽。心血管系统：常见：心动过缓；偶见：房颤、心悸、心动过速、心律失常、室上性期外收缩、体位性低血压、血压降低、血压升高。皮肤及其附件：偶见：出疹、皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒。肝胆系统：常见：总胆红素升高、谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、γ-谷丙转氨酶(γ-GPT)升高、碱性磷酸酯(ALP)升高、乳酸脱氢酶(LDH)增加。血液和淋巴系统：常见：白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白减少、红细胞压积减少；偶见：白细胞增多、血小板减少。眼部：偶见：眼部充血、眼部瘙痒、结膜出血。其他：常见：甘油三酯升高、疲劳、C-反应蛋白(CRP)升高、总胆固醇升高、尿糖升高、尿沉渣增多；偶见：颜面潮红、耳鸣、味苦、胸痛、腰痛、下肢乏力感、出汗、身体发热、情绪不佳、血清钾浓度升高、总蛋白低下、前列腺特异抗原增加、尿酸升高、尿蛋白升高。2.上市后监测：赛洛多辛在国外上市后，有下列不良反应的报道：胃肠系统：口炎。神经系统：麻木。皮肤及其附件：毒性斑疹、紫癜。肝胆系统：黄疸、肝功能损害伴转氨酶升高。眼部：术中虹膜松弛综合征(IFIS)、视物模糊。超敏反应：面部肿胀、眼睑水肿、唇部肿胀、肿舌、咽部水肿。其他：浮肿、男子女性化乳房。自发报告的严重不良反应有失神、意识丧失、肝功能损害、黄疸。如发现异常时应注意观察，必要时可停药并进行适当处置。
- 【禁忌】1.重度肾功能损害患者(CCr＜30mL/min)禁用。2.服用强效细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)患者禁用。3.对本品成份有既往过敏史患者禁用。
- 【注意事项】1.下述患者应慎重给药：(1)体位性低血压患者。(2)中度肾功能损害的患者。(3)重度肝功能损害的患者。(4)服用磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂的患者。2.本品可能导致射精障碍(逆行性射精等)，因此给药过程中应就射精障碍对患者进行充分的解释说明。3.α-受体阻断剂的药理作用可能引起以下不良反应：(1)体位性低血压，请注意变换体位时的血压变化。(2)头晕，因此高空作业、驾驶等危险操作的患者服药时应给予充分注意。(3)同时服用降压药的患者要注意血压变化，发现血压降低时要采取减量或中止给药等措施妥善处置。4.本品是对症治疗药物，因此当使用本品未取得满意疗效时，可以考虑手术等其它治疗措施。
- 【药物相互作用】1.CYP3A4抑制剂：尚未评价中效CYP3A4抑制剂对赛洛多辛药代动力学的影响。与中效CYP3A4抑制剂(例如地尔硫卓、红霉素、维拉帕米)并用，可能增加赛洛多辛的血药浓度，因此，合并用药时应谨慎并密切监测患者是否发生不良事件。2.强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂：体外研究表明赛洛多辛是一种P-gp底物。P-gp的抑制可能导致赛洛多辛血药浓度增加。因此，对服用强效P-gp抑制剂(例如环孢菌素)的患者，不推荐使用赛洛多辛。3.α-受体阻断剂：尚未确定赛洛多辛和其它α-受体阻断剂之间的药效学相互作用。但是，预期可能发生相互作用，因此赛洛多辛不应与其它α-受体阻断剂合并用药。4.地高辛：赛洛多辛和地高辛合并用药不会显著改变地高辛的稳态药代动力学。无需剂量调整。5.磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂：国外临床研究表明，赛洛多辛与PDE5抑制剂合并用药时，可能增强PDE5抑制剂的血管扩张作用，从而增强降压作用。6.抗高血压药物：尚未在临床研究中严格考察赛洛多辛与抗高血压药之间的药效学相互作用。但是，使用抗高血压药的患者，有发生起立时血压调节能力下降的情况。因此，与抗高血压药并用期间应谨慎。7.食物相互作用：三项研究显示，含中度脂肪和热量的食物对赛洛多辛药代动力学有影响，可使赛洛多辛最大血浆浓度(Cmax)降低约18%-43%，使暴露量(AUC)降低4%-49%。赛洛多辛的临床试验均是在进餐的条件下进行的，其安全性和有效性得到了确认。因此，应指导患者在餐后服用赛洛多辛，以降低发生不良事件的风险。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于女性患者。
- 【老年患者用药】一般老年人的生理功能均有所降低，肝功能或肾功能低下者用药时应注意观察患者状况。
- 【儿童用药】本品不适用于儿科患者。
- 【药理毒理】药理作用：赛洛多辛是分布于人体前列腺、膀胱底、膀胱颈、前列腺囊、前列腺尿道的突触后α1-肾上腺素受体的选择性拮抗剂。阻断该受体后可引起上述组织平滑肌松弛，改善排尿障碍，降低BHP症状。体外试验结果显示赛洛多辛对肾上腺素受体α-1A亚型的亲和力高于α-1B和α-1D亚型。毒理研究：遗传毒性：赛洛多辛Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、程序外DNA合成试验、小鼠微核试验结果均为阴性。赛洛多辛在产生细胞毒的高剂量下，2次CHL细胞染色体畸变试验结果均为弱阳性。生殖毒性：雄性大鼠在服药15天，剂量为20mg/kg/天(按赛洛多辛AUC计算(下同)，相当于推荐的最大人用剂量(MRHE)的2倍)时可见可逆性生育力降低，6mg/kg/天未见影响。雌性大鼠在剂量为20mg/kg/天(相当于MRHE的1-4倍)时可见发情周期改变，对生育力未见影响，6mg/kg/天未见影响。雄性大鼠给予赛洛多辛600mg/kg/天(相当于MRHE的65倍)连续1个月，可见精子活力和计数显著降低。组织病理学检查可见，200mg/kg/天(相当于MRHE的30倍)剂量组无生育能力的雄性动物睾丸和附睾出现改变。致癌性：大鼠2年经口给药的致癌性试验中，剂量高达150mg/kg/天(相当于MRHE的8倍)。150mg/kg/天剂量组雄性动物甲状腺滤泡细胞肿瘤发生率增加。赛洛多辛通过增加甲状腺素(T4)代谢和降低其循环浓度而刺激促甲状腺激素(TSH)分泌，引起大鼠甲状腺特异性的形态和功能改变，包括肥大、增生和成瘤。在临床试验中，赛洛多辛不改变人体TSH和T4水平，甲状腺检查未见影响。上述大鼠中出现的甲状腺肿瘤对人的风险尚不清楚。在小鼠2年经口给药的致癌性试验中，雄性动物剂量高达100mg/kg/天(相当于MRHE的9倍)，雌性动物剂量高达400mg/kg/天(相当于MRHE的72倍)。雄性动物中未见肿瘤发生率明显增加。服药2年，150mg/kg/天剂量组(相当于MRHE的29倍)雌性动物可见乳腺腺棘皮瘤和腺癌发生率显著增加，认为是赛洛多辛诱导的高催乳素血症的继发性改变。临床试验中未见催乳素水平升高。小鼠中出现该催乳素介导的内分泌肿瘤对人的风险尚不清楚。
- 【药物过量】尚缺乏本品用药过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。
- 【贮藏】常温，遮光，密封。
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】第一三共制药(上海)有限公司
- 【药品上市许可持有人】第一三共制药(上海)有限公司
- 【批准文号】国药准字H20110100
- 【生产地址】上海市浦东新区张江高科技园区居里路500号
- 【条形码】6930800012313
- 【药品本位码】86900226000085
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