- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】注射用利培酮微球
- 【商品名/商标】
恒德
- 【规格】25mg
- 【主要成份】主要成分为利培酮微球。
- 【性状】白色至类白色粉末状细粒。
- 【功能主治/适应症】
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。
- 【用法用量】应当使用附带的注射用针头，采用臀部深层肌肉注射的方法每2周注射1次本品。应当在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。请参见使用和操作指南。成人:推荐剂量为25mg肌肉注射，每2周1次。某些患者可能需要更高的剂量，例如37.5mg或50mg。75mg的剂量并没有临床意义。不推荐剂量高于每2周50mg。在首次注射本品之后3周的延迟期内，应当保证充分的抗精神病药物治疗（请参见药代动力学部分）。剂量上调的频率不得超过每4周1次。在首次采用调整后的较高剂量注射后的3周之内，无法预测剂量调节的效果。老年人推荐剂量为25mg肌肉注射，每2周1次。在首次注射本品之后3周的延迟期内，应当保证充分的抗精神病药物治疗。肝肾损害 未在肝肾损害的患者中进行过本品的研究。 如果肝肾损害的患者需要接受本品治疗，建议在第1周以每日2次，每次0.5mg的剂量开始利培酮口服。第2周时可以给予每日2次，每次1mg或2mg的剂量。如果至少可以耐受2mg的口服剂量，则可以每2周注射1次25mg本品治疗。 儿童 尚未在低于18岁的儿童中开展过本品的研究。
- 【不良反应】临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应：常见（＞1%）： 体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。不常见（＞0.1%）：体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力受损、迟发性运动障碍、惊厥、恶性综合征、视觉异常、低血压、昏厥、皮疹、瘙痒症、血管性水肿、外周水肿、注射部位反应。 高催乳素血症症状，如：非产后泌乳、闭经、性功能异常、射精障碍、性欲减退和阳萎。血液学检查可见白细胞或血小板数量的增加或减少。在一些病人中，也有肝酶升高的报告。 除此之外，下述不良反应也见于口服利培酮：失眠、激越、焦虑、头痛、便秘、腹痛、鼻炎、尿失禁、阴茎异常勃起、嗜睡、头晕、消化不良、恶心／呕吐、体温调节异常、烦渴或抗利尿激素（SIADH）分泌异常所致的水中毒。在口服利培酮的患者中有脑血管不良事件的报道，包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作（参见注意事项），罕见有血糖升高和原有糖尿病加重的报道。上市后极罕见注射利培酮微球后出现视网膜动脉阻塞。在动静脉吻合异常患者中有此类事件的报告。上市后罕见利培酮患者出现良性垂体腺瘤。未检测到二者有因果关系。 上市后极罕见利培酮相关的QT间期延长的报告。
- 【禁忌】禁用于已知对本品或本品中的任何成份过敏的患者。
- 【注意事项】1.禁忌症1.对本药过敏者。2.高催乳素血症患者(国外资料)。3.儿童(国外资料)。2.慎用1.帕金森综合征患者。2.心血管疾病(如心衰、心肌梗死、心脏传导异常等)和脑血管疾病患者。3.癫痫患者及有癫痫史者(国外资料)。4.QT间期延长者(国外资料)。5.低体温或高热者(国外资料)。6.乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者(国外资料)。7.吞咽困难者(国外资料)。3.药物对儿童的影响本药在15岁以下儿童中尚无充分的用药经验，国外资料建议儿童禁用。4.药物对妊娠的影响在动物实验中未观察到本药有直接的生殖毒性或致畸作用，但妊娠期服用本药的安全性尚不明确。，孕妇使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。5.药物对哺乳的影响动物实验表明，利培酮及9-羟利培酮可经乳汁分泌；是否经人体乳汁分泌尚不清楚。哺乳妇女服用本药应停止哺乳。
- 【药物相互作用】与其它药物和其它剂型的相互作用 尚无利培酮与其它药物合并使用风险的系统评估。鉴于利培酮对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的效应。已知卡马西平可以降低利培酮中抗精神病活性成份的血浆浓度。在其它肝酶诱导剂中也可见类似效应。若停用卡马西平或其它肝酶诱导剂，则应重新评估利培酮的剂量，必要时减量。托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此，该相互作用基本上不具有临床意义。酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成份的影响很小。氟西汀和帕罗西汀（CYP2D6抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。红霉素（CYP3A4抑制剂）不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和donezepil对利培酮和抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。
- 【药理毒理】恒德微球体的水解、药物扩散及聚合物崩解过程，形成了一种独特的释放特性。在第一次注射的3周内，几乎不会释出任何药物（≤1％所以在首次注射恒德的3周内，药效尚未发挥时，必须对患者投入足够的抗精神病药物。）血浆中的恒德在第4－6周时维持于治疗浓度，而有效成份的最高血浆浓度（Cmax）约在第4－5周出现。药物血浆浓度于第6周后便会迅速下降。每两周注射一次是恒德最理想的给药间隔，并于8周后（注射4次后）达到稳定浓度。
- 【生产厂家】美国:Alkermes,Inc.
- 【批准文号】注册证号 H20150267
- 【生产地址】265 Olinger Circle, Wilmington,Ohio 45177-2484,USA
粤公网安备 44190002000244号