比卡鲁胺片(康士得)价格对比 50mg

【产品名称】比卡鲁胺片

【商品名/商标】康士得/Casodex

【规格】50mg*28片

【主要成分】比卡鲁胺。

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【功能主治/适应症】50mg每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应在开始用LHRH类似物治疗之前至少3天开始，或与外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见【注意事项】)。

【不良反应】一般来说有良好的耐受性，比卡鲁胺片少有因不良反应而停药的情况。

【禁忌】本品禁用于妇女和儿童(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节)。本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用(见【药物相互作用】)。

【注意事项】本品禁用于妇女和儿童(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节)。本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用(见【药物相互作用】)。

【药物相互作用】康士得比卡鲁胺片与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：比卡鲁胺禁用于女性患者，孕妇严禁使用（见【禁忌】）。哺乳：哺乳期禁用比卡鲁胺。生育力：在动物研究中观察到雄性生育力的可逆性损伤（见【药理毒理】）。故推断男性存在低生育力期或无生育力期。

【老年患者用药】请参见【用法用量】部分的详细描述。

【药理毒理】比卡鲁胺属于非甾体类雄激素受体抑制剂，可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体结合，完全抑制雄性激素的作用。中和雄性激素和/或消除雄性激素来源可对雄性激素敏感的前列腺癌起治疗作用。当比卡鲁胺与促黄体激素释放激素（LHRH）类似物联合治疗时，不会影响由LHRH类似物产生的对血清睾酮的抑制作用。在单独使用比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床试验中，可观察到血清睾酮和雌二醇的升高。在接受比卡鲁胺和LHRH类似物治疗，后因前列腺癌进展导致停用比卡鲁胺的亚组患者中，可能会引起前列腺特异性抗原（PSA）减少和/或抗雄性激素撤药性综合征。

【药物过量】没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

【药代动力学】吸收：本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。分布：本品与蛋白高度结合(消旋体96％，(R)-对映体＞99％)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。生物转化：(S)－对映体相对(R)－对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下，(R)－对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，(R)－对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)－对映体占总循环内药量的99％。当每日服用本品150mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22mg/ml，在稳态时有效(R)－对映体占总循环内药量的99％。消除：接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9mg/ml，通过性生活到达女性体内量低，约0.3mg/kg。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。特殊人群：(R)－对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)－对映体血浆清除较慢。

【贮藏】低于30℃保存。

【有效期】60个月。

【生产厂家】德国CORDEN PHARMA GMBH

【药品上市许可持有人】英国AstraZeneca UK Limited

【批准文号】国药准字HJ20140720

【生产地址】德国Otto Hahn Strasse,Plankstadt,D-68723,Germany

【条形码】6923878310511, 5000455005921

【药品本位码】86978241001325