安罗替尼是靶向药物吗？

是的。盐酸安罗替尼胶囊是一种口服、具有选择性的小分子靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

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需注意：盐酸安罗替尼胶囊必须在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下服用。对本品任何成份过敏者应禁用，中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用，重度肝肾功能不全患者禁用，妊娠期及哺乳期妇女禁用。

安罗替尼是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。激酶抑制试验结果显示，安罗替尼可抑制VEGFR1(IC50为26.9nM)、VEGFR2(IC50为0.2nM)、VEGFR3(IC50为0.7nM)、c-Kit(IC50为14.8nM)、PDGFRB(IC50为115nM)的激酶活性。体外试验结果显示，安罗替尼可抑制多种肿瘤细胞株(786-O、A375、A549、Caki-1、U87MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1)的增殖，IC50在3.0~12.5μM之间；在HUVECs细胞中可显著抑制VEGFR2的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在Mo7e细胞中可显著抑制c-Kit的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在U87MG细胞中可显著抑制PDGFR的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化；可显著抑制VEGF-A刺激下的HUVECs的增殖、迁移、小管形成，可抑制大鼠动脉环微血管样结构的形成。