喹诺酮类抗菌药物有哪些,用于哪些疾病

2009-11-25 22:17
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  临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。

  正确认识喹诺酮类抗菌药物

  一、历史回顾

    喹诺酮类属化学合成的抗菌药物,自从1960年合成第一代喹诺酮类药物萘酸后,于1973年合成了第二代喹诺酮药吡哌酸等,1978年合成了第三代喹诺酮药物。第三代喹诺酮类药物的共同特点是在化学结构7位上连续哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了菌活性,增宽了抗菌谱,疗效显著,同时副作用也小,因第三代喹诺酮类药物结构中均有氟原子,故又称氟喹诺酮类(fluoroquinolones)。

    也有人根据喹诺酮类药物的抗菌作用、副作用等将其分为四个阶段:

    第一阶段是指1962-1969年上市的萘啶酸和吡咯酸,它们对大多数兰氏阴性菌有活性,但对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无活性。此药口服吸收良好,在体内被代谢和灭活,24小时尿中回收率为50%-90%;而原药和活性代谢物仅占给药量的10%左右。尽管如此,由于在泌尿道、胆道和肠道中浓度较高,可以治疗这些系统感染。

    第二阶段在1970-1977年以吡哌酸和西诺沙星主代表,此类对革兰氏阴性菌有活性,在抗菌谱方面,与第一阶段药物相比,对绿脓杆菌有一定作用,对萘啶酸和吡咯酸有高度耐药的菌株也有活性。此类药物体内代谢稳定,有尿中24小时回收率近90%,其中原药含量>50%,且组织渗透性好,除治疗泌尿道、胆道和肠道感染外,还用于耳、鼻等部位的感染。

    第三阶段在1978-1964年,代表药有诺氟沙星、氧氟沙星、环西沙星、诺美沙星等;抗菌谱扩大为G+菌、G-菌和葡萄糖非酵解菌。此类药具有良好的组织渗透性,除脑组织和脑脊液外,对各种组织均有良好的分布,所以不仅有广泛的抗菌谱,而且有广泛的适应症。

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