联合用药可使更多冠心病患者胆固醇达标

2008-10-08 20:15
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  降胆固醇药物可作用于这个过程中的多个环节:树脂类药物提高粪便胆汁酸的排泄,植物固醇则干扰胆固醇微团的形成。由于胆固醇转运蛋白(NPC 1L 1)参与胆固醇从肠腔进入肠黏膜上皮细胞的过程,因此NPC 1L 1抑制剂可在此环节阻断胆固醇的吸收。
 
  依折麦布是胆固醇吸收抑制剂中的首个药物,分布于小肠的刷状缘抑制NPC 1L 1,阻止胆固醇由肠腔吸收进入小肠细胞中。依折麦布在小肠或肝脏经饱和葡萄糖醛酸途径代谢后转化为依折麦布-葡萄糖醛酸,向胆汁中转移,再向小肠道腔内排泄,接受脱饱和后再吸收,然后重复这样的肝肠循环。原药和代谢物均能抑制胆固醇吸收,而且代谢物比原药能更有效地抑制胆固醇吸收。通过肝肠循环,葡萄糖醛酸代谢物反复运送至肠道,从而延长药物的作用时间,减少胆固醇由肠道向肝脏的运输,减少肝脏胆固醇的储存并增加胆固醇由血液中清除。有研究表明,与安慰剂比较,依折麦布显著抑制肠道54%的胆固醇吸收,而不影响胆酸和脂溶性维生素的吸收,同时具有良好的安全性和耐受性。
 
  联合治疗是方向
 
  依折麦布作为胆固醇吸收抑制剂类调脂药,与他汀类药物的作用机理互补。两者联用,可同时抑制胆固醇的吸收和合成两个来源,从而起到强效降低胆固醇的作用。有研究显示联合用药比单用他汀类药物可进一步降低LDL-C水平达18%~24%。在患有冠心病或冠心病等危症的患者中,依折麦布联合他汀类药物治疗的LDL-C达标率近70%,而单用他汀类药物治疗的患者仅为17%。
 
  依折麦布联合他汀类药物治疗的适应人群:在标准剂量他汀类药物治疗下不能达标的患者,尤其是高危/极高危患者;不能耐受或仅能耐受小剂量他汀类药物治疗的患者,如出现转氨酶升高、肌炎、肌病等;特殊人群患者,如家族性高胆固醇血症患者、纯合子谷甾醇血症患者。
 
  冠心病患者强化降脂的最终目的是在疗效与不良反应中取得平衡,达到挽救生命的目的。依折麦布联合他汀类药物治疗双重抑制胆固醇的合成和吸收,较他汀类单药治疗更有效降低LDL-C,可帮助更多患者治疗达标。
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