依伏卡塞片价格对比 1mg 江西科睿药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】依伏卡塞片
【规格】1mg(数量待定)
【主要成份】活性成份：依伏卡塞。化学名称：{4-[(3S)-3-{[(1R)-1-(1-萘基)乙基]氨基}-1吡咯烷基]苯基}醋酸。辅料：巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、硬脂酸镁、羟丙纤维素、甘露醇、碳酸钙、聚乙烯醇聚乙二醇共聚物、薄膜包衣预混剂、无苯喷墨油墨。
【功能主治/适应症】
依伏卡塞片用于治疗维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。
【用法用量】本品应口服，通常起始剂量为成人1mg，每日一次。根据患者的病情见[注意事项]1.3)，起始剂量可为2mg，每日一次。此后，剂量应在1～8mg每日一次的范围内进行调整，并仔细监测患者的甲状旁腺激素(PTH)和血清钙浓度。如果患者对治疗的反应不充分，应当调整剂量，可调整至12mg每日一次。
【不良反应】由于可能发生以下不良反应，应仔细监测患者。如果出现任何异常，应采取包括停止治疗在内的适当措施。1.临床显著不良反应：1.1低钙血症(16.2%)：如果出现了低钙血症引起的症状(QT间期延长、麻木、肌肉痉挛、不适、心律失常、血压降低、抽搐等)，医师必须检查血清钙浓度，并酌情使用钙制剂和/或维生素D制剂(见[注意事项]1.4、2.1、3.1.1，[不良反应]1.2和[药物过量]2.)。1.2QT间期延长(0.6%)：(见[不良反应]1.1)2其他不良反应详见纸质说明书。
【禁忌】以下患者禁用本品。1.对本品成分有过敏史的患者。2.怀孕或可能怀孕的女性(见[孕妇及哺乳期妇女用药]1.)。
【注意事项】1.用量与用法有关的注意事项：1.1由于依伏卡塞具有降低血钙水平的作用，因此治疗医师必须在开始给药前确认患者无血清钙浓度降低(通常为8.4mg/dL及以上)。1.2如需增加剂量，应以1mg为增量，每次增加剂量至少间隔2周。1.3如果患者具有较高的PTH水平(iPTH水平≥500pg/mL，作为指导)，且血清钙浓度≥9.0mg/dL，治疗医师应考虑依伏卡塞起始剂量为2mg每日一次(见[临床试验]2.和3.)。1.4在治疗开始和调整剂量时至少每周测定一次血清钙浓度，在维持期间至少每2周测定一次血清钙浓度。血清钙浓度降至8.4mg/dL以下时(见[注意事项]2.1、3.1.1和[不良反应]1.1)，需采取如下表所示的措施。表格详见纸质说明书。为了正确判断本品的有效性及安全性，建议在服药前检查血清钙浓度。当存在低白蛋白血症(即血清白蛋白值低于4.0g/dL)时，推荐使用校正钙浓度作为指标。注)校正钙浓度的计算方法：校正钙浓度(mg/dL)=血清钙(mg/dL)-血清白蛋白(g/dL)+4.01.5为了将PTH水平维持在目标范围内，需定期测定PTH水平。在治疗开始时和调整剂量时(治疗开始后约3个月作为参考时间)，每月测定两次PTH水平。在确认PTH水平几乎稳定后，建议每月测定1次。为了正确判断本品的有效性和安全性，建议在服药前测定PTH水平。2.重要注意事项：2.1在使用本品治疗期间应定期测定血清钙浓度，并注意防止低钙血症的发生。当发生或可能发生低钙血症时，应在考虑减少本品的剂量的同时，酌情使用钙制剂和/或维生素D制剂。当患者在本品治疗期间停止使用钙制剂或维生素D制剂时，应注意低钙血症的发生(见[注意事项]1.4、3.1.1和[不良反应]1.1)。2.2在本品治疗给药初期和剂量调整阶段，应密切观察患者的病情，注意药物不良反应的发生。3.特定背景患者相关的注意事项：3.1有并发症或疾病史等的患者：3.1.1低钙血症患者：本品可能会加重低钙血症(见注意事项)1.4、2.1和[不良反应]1.1)。3.2肝功能损伤患者：依伏卡塞的血药浓度可能会增加(见[临床药理]6.1)。4.使用注意事项：4.1配药注意事项：指导患者在服用片剂之前，从PTP板中取出本品的片剂后服用。据报告，在意外吞咽PTP铝箔后，PTP铝箔的锋利硬边会刺破并穿透食管粘膜，导致纵隔炎等严重的并发症。5.其他注意事项：5.1基于临床使用的信息：5.1.1在日本以外的国家，有报告称由于钙受体激动剂诱发的PTH过度下降，患者出现了无力性骨病。5.1.2在日本以外的国家，有报告称由于钙受体激动剂给药后PTH快速下降，患者出现了伴有低钙血症和低磷血症的骨饥饿综合征。
【药物相互作用】联合用药的注意事项：1.地舒单抗(Denosumab)、双膦酸盐、阿仑膦酸钠水合物、利塞膦酸钠水合物、米诺膦酸水合物、伊班膦酸钠水合物、唑来膦酸水合物等、降钙素、皮质类固醇、泼尼松龙、地塞米松等。血清钙浓度可能会降低。这些药物可能会增强本品的降血钙作用。2.茶碱(见[临床药理]7.1)。本品可能会增强茶碱的药理作用。虽然机制未知，但茶碱的血药浓度可能会增加。在与本品联合用药期间，茶碱的AUC0-t和Cmax增加。3.洋地黄毒苷、地西泮等(见[临床药理]3.1)。这些药物可能会影响本品的血药浓度。这是由于较高的血浆蛋白结合率。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期妇女：妊娠期妇女或可能怀孕的女性不能服用本品。如果在治疗期间发现患者怀孕，患者必须立即停止本品治疗。在动物研究(大鼠)中，观察到胎盘转运、高死产指数、低活产指数和后代体重低等结果(见[禁忌]2.)。2.哺乳期女性：哺乳期女性在使用本品时，不建议母乳喂养幼儿。在动物研究(大鼠)中，发现依伏卡塞被转运到母乳中，并观察到后代生长迟缓等。
【老年患者用药】通常而言，老年患者的生理机能有所下降。如果老年患者出现任何不良反应，医师必须采取适当的措施，例如减少剂量。
【儿童用药】尚未在儿科受试者中进行有效性和安全性的临床研究。
【药理毒理】药理作用：依伏卡塞作用于甲状旁腺细胞表面的钙受体，主要抑制PTH分泌，从而降低血液中PTH浓度。毒理研究：遗传毒性：依伏卡塞Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验研究结果均为阴性。生殖毒性：生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠于交配前2周至交配期经口给予依伏卡塞0.3、1.5、6mg/kg/日，雌性大鼠于交配前2周至妊娠第7天经口给予依伏卡塞0.1、0.6、3mg/kg/日，6mg/kg/日组雄性大鼠、3mg/kg/日组雌性大鼠可见体重、摄食量降低，雌性大鼠发情次数减少，发情周期延长，黄体数、着床数、存活胚胎数减少。对亲代动物的NOAEL为雄性：1.5mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的2.1倍)，雌性：0.6mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的5.1倍)。对生育力与早期胚胎发育的NOAEL为雄性：6mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的14倍)，雌性：0.6mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的5.1倍)。胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠、妊娠兔分别于器官发生期经口给予依伏卡塞0.3、1、3mg/kg/日和0.1、0.25、0.6mg/kg/日，均未见致畸性。大鼠1、3mg/kg/日组可见母体动物体重降低、体重增长抑制和摄食量降低，胎仔体重降低，兔0.6mg/kg/日组可见母体动物体重增长抑制、摄食量降低。对母体动物的NOAEL为大鼠：0.3mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的1.3倍)，兔：0.25mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的0.49倍)，对胚胎-胎仔发育的NOAEL为大鼠：0.3mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的1.3倍)，兔：0.6mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的1.4倍)。围产期毒性试验中，大鼠于妊娠第6天至离乳第20天经口给予依伏卡塞0.3、1、3mg/kg/日，1、3mg/kg/日组可见母体动物体重、摄食量降低，0.3mg/kg/日及以上剂量组可见胎仔体重降低、晶状体浑浊、行为发育检查异常。1、3mg/kg/日组胎仔可见死胎率升高、出生后4日的存活率降低、感觉反射检查异常。离乳后幼仔1、3mg/kg组可见眼球混浊，雄性及1、3mg/kg组的雌性可见体重降低，雄性可见阴茎龟头包皮腺裂开延迟，3mg/kg组雌性可见阴道开口延迟，各剂量组可见玻璃体皮质前部与玻璃体核部混浊，1、3mg/kg组可见虹膜的瞳孔残膜。对母体动物的NOAEL为0.3mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的1.3倍)，对胎仔的NOAEL＜0.3mg/kg/日(以AUC计，约为人用剂量12mg的＜1.3倍)。依伏卡塞可被转运到哺乳大鼠的乳汁中。致癌性：SD大鼠2年致癌性试验中，雄性大鼠经口给予依伏卡塞0.3、1.5、6mg/kg(以AUC计，约为人用剂量12mg的0.3倍、0.8倍、3.6倍)，雌性大鼠经口给予依伏卡塞0.1、0.6、3/2mg/kg(以AUC计，约为人用剂量12mg的0.8倍、4.4倍、19.8倍)，溶媒组、给药组大鼠主要死因为垂体瘤，3/2mg/kg组雌鼠子宫内膜间质肉瘤、乳腺癌的发生率显著增加，子宫内膜间质肉瘤的发生率较低，溶媒组、给药组间乳腺肿瘤以及增生的发生率相同，肿瘤发生率未见给药相关。RasH2转基因小鼠6个月致癌性试验中，雄性小鼠经口给予依伏卡塞3、10、30mg/kg(以AUC计，约为人用剂量12mg的5.4倍、21.4倍、66.5倍)，雌性小鼠经口给予依伏卡塞2、6、20mg/kg(以AUC计，约为人用剂量12mg的4.6倍、14.8倍、59.6倍)，肿瘤发生率未见给药相关。其它毒性：大鼠重复给药毒性试验中可见晶状体皮质前部浑浊。静脉内持续注射葡萄糖酸钙注射液，可抑制大鼠重复给予依伏卡塞时引起的血Ca浓度降低，并抑制晶状体皮质前部浑浊发生。
【药物过量】1.症状：本品药物过量时可导致低钙血症。2.措施：观察低钙血症的症状和体征。如果已经发生或可能发生低钙血症，应考虑是否需要通过静脉滴注等方式给予钙制剂。本品不能通过血液透析消除(见[不良反应]1.1)。
【贮藏】遮光，密封，不超过25℃保存。
【有效期】36个月。
【生产厂家】江西科睿药业有限公司
【药品上市许可持有人】江西科睿药业有限公司
【批准文号】国药准字H20256453
【生产地址】江西省赣州市章贡区青峰大道188号
【药品本位码】86984736000162