注射用阿立哌唑价格对比安律凡迈达_注射用阿立哌唑说明书

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】注射用阿立哌唑
【商品名/商标】
安律凡迈达
【规格】0.3g
【主要成份】本品活性成份为阿立哌唑。辅料：羧甲纤维素钠、甘露醇、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠/灭菌注射用水。
【性状】注射用阿立哌唑为白色冻干块状物以及灭菌注射用水分装在双室注射器中，将二者混合振摇后，为白色混悬液。
【功能主治/适应症】
成人精神分裂症。
【用法用量】本品必须由医护专业人员经臀部肌肉注射给药。推荐的起始剂量和维持剂量为0.4g，每月一次(距上次注射不得少于26天)。既往无阿立哌唑用药史的患者，在开始本品治疗前，应口服阿立哌唑确认耐受性。考虑到口服阿立哌唑的半衰期，可能需要服药2周的时间才能充分评估其耐受性。首次注射本品后，为了使开始治疗时阿立哌唑的血药浓度达到治疗浓度，需连续口服阿立哌唑(10-20mg)14天。对于已稳定服用其他抗精神病药物的患者(已知对阿立哌唑耐受)，在首次注射本品后，需继续服用该抗精神病药物14天，以维持在开始治疗期间抗精神病药物的血药浓度。如果对0.4g剂量不耐受，可以考虑下调剂量至0.3g，每月一次。药物漏用时的剂量调整：漏用第二剂或第三剂：·如果距最后一次注射超过了4周且小于5周，则应尽快注射给药。·如果距最后一次注射超过了5周，则应在下次注射给药时重新开始同时口服阿立哌唑14天。漏用第四剂或随后的剂次：·如果距最后一次注射超过了4周且小于6周，则应尽快注射给药。·如果距最后一次注射超过了6周，则应在下次注射给药时重新开始同时口服阿立哌唑14天。细胞色素P450相关的剂量调整：对于CYP2D6弱代谢和联用CYP3A4抑制剂或CYP2D6抑制剂超过14天的患者，推荐进行剂量调整(见表1)。如果停用CYP3A4抑制剂或CYP2D6抑制剂，可能需要增加本品的剂量。避免CYP3A4诱导剂与本品联用超过14天，因阿立哌唑的血药浓度会降低，且有可能低于有效浓度。对于联用CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂或CYP3A4诱导剂小于14天的患者，不建议调整剂量。表1 已知CYP2D6弱代谢者和联用CYP2D6抑制剂、CYP3A4抑制剂和/或CYP3A4诱导剂超过14天的患者的注射用阿立哌唑的剂量调整：详见纸质说明书。其他特殊人群：(1)CYP2D6弱代谢者：由于阿立哌唑血药浓度较高，建议对已知的CYP2D6弱代谢者进行剂量调整。约8%的高加索人和3%-8%的黑人/非裔美国人无法代谢CYP2D6底物，被归类为弱代谢者(PM)(请参见[用法用量]和[临床药理])。(2)肝功能不全和肾功能不全：无需根据患者的肝功能(轻度至重度肝损伤，Child-Pugh评分为5-15分)或肾功能(轻度至重度肾损伤，肾小球滤过率为15-90mL/分钟)调整本品的剂量(请参见[临床药理])。(3)其他：无需根据患者的性别、人种或吸烟状况调整本品的剂量(请参见[临床药理])。预填充双室注射器的使用说明
【不良反应】上市后不良反应：自阿立哌唑上市以来，应用阿立哌唑口服制剂或注射用阿立哌唑期间出现了以下不良反应。这些不良反应是来自人数不确定患者自主报告，变态反应(例如过敏反应、血管性水肿、喉痉挛、瘙痒或荨麻疹)、γ-谷氨酰转移酶升高、体温调节异常(如发热、低温)可能与药物没有因果关系。观察到的上市后不良事件还包括：病理性赌博、打嗝、唾液分泌过多、冲动控制障碍、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应(DRESS)、不安腿综合征(RLS)。
【禁忌】已知对阿立哌唑过敏的患者禁用。在接受阿立哌唑的患者中曾报告过敏反应，包括瘙痒/荨麻疹及速发过敏反应(参见[不良反应])。
【注意事项】1、老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：老年痴呆相关性精神病患者接受抗精神病药物治疗的死亡风险会增加。17项安慰剂对照试验(主要针对服用非典型抗精神病药物的患者，且治疗持续时间为10周)的分析显示，药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的1.6-1.7倍。在一项典型的10周对照试验过程中，药物治疗患者的死亡率约为4.5%，而安慰剂治疗患者的死亡率约为2.6%。虽然死亡原因各不相同，但大多数死亡表现为心血管疾病(例如心力衰竭、猝死)或感染性疾病(例如肺炎)。观察性研究表明，与非典型抗精神病药物相似，常规抗精神病药物治疗可能会增加死亡率。尚不清楚观察性研究中死亡率增加在多大程度上可归因于抗精神病药，而非患者的某些特征。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病患者。2、老年痴呆相关性精神病患者的脑血管不良反应(包括脑卒中)：在痴呆相关精神病患者的安慰剂对照临床研究(两项可变剂量研究和一项固定剂量研究)中，口服阿立哌唑治疗的患者(平均年龄：84岁；范围：78-88岁)的脑血管不良反应(例如脑卒中、短暂性脑缺血发作，包括死亡)发生率增加。固定剂量研究中，口服阿立哌唑治疗的患者脑血管不良反应具有统计学意义的剂量反应关系。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病患者。3、抗精神病药恶性综合征：据报道一种潜在致命性的综合征，与服用抗精神病药(包括阿立哌唑)有关，被称为抗精神病药恶性综合征(NMS)。在全球临床数据库中，阿立哌唑治疗期间出现了罕见的NMS病例。NMS的临床表现为高热、肌肉强直、精神状态改变和自主神经不稳定(脉搏或血压不规律、心动过速、发汗以及心律不齐)。其他体征包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾衰竭。此综合征患者的诊断十分复杂。一诊断时，重要的是排除以下临床表现，即同时伴有严重的内科疾病(例如肺炎、全身感染)以及未经治疗或治疗不恰当的锥体外系体征和症状(EPS)。鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢性抗胆碱能毒性、中暑、药源性发热和原发性中枢神经系统疾病。NMS的处理应包括：1)立即停用抗精神病药物和当前非必需的治疗药物；2)加强对症治疗和医学监测；3)治疗伴随的有现成特定治疗方法的严重内科问题。对于无并发症的NMS，目前没有达成共识的特定药物治疗方案。如果患者从NMS恢复后还需要抗精神病药物治疗，则应慎重考虑到药物治疗再次引发NMS的可能性。曾报道有NMS复发，应密切监测患者。4、迟发性运动障碍：在接受抗精神病药物治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动力障碍综合征。尽管该综合征在老年人(尤其是老年女性)中的发生率最高，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学评估来预测哪些患者可能会发生该综合征。尚不清楚抗精神病药物在引起迟发性运动障碍方面是否存在差异。已经确定，随着治疗疗程的增加，以及患者服用抗精神病药的总累计剂量的增加，发生迟发性运动障碍的风险及其变成不可逆的可能性也增加。然而，在低剂量短暂治疗后也可能会发生该综合征，但一般很少见。该综合征在停止抗精神病治疗后会部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能会抑制(或部分抑制)该综合征的体征和症状，从而可能掩盖其病程的发展。尚不清楚症状抑制对综合征的长期病程是否有影响。基于以上考虑，注射用阿立哌唑应采用能使迟发性运动障碍的发生降到最低小的方式给药。对于患有慢性疾病的患者，进行长期抗精神病治疗应有所保留，这些患者包括：1)已知对抗精神病药治疗有效，2)没有可供选择的等效但潜在伤害性更小的治疗方法。在需要长期治疗的患者中，应寻求临床疗效满意的最低治疗剂量和最短治疗时间。应定期重新评估连续治疗的必要性。如果接受本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，某些患者尽管出现了这一综合征，可能还需要本品治疗。5、代谢变化：非典型抗精神病药物与代谢变化相关，代谢变化包括高血糖/糖尿病、血脂异常和体重增加。虽然已证明该类别中的所有药物均会产生某些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。高血糖和糖尿病：据报告，在接受非典型抗精神病药物治疗的患者中，一些病例高血糖很严重，并伴有糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷或死亡。接受阿立哌唑治疗的患者中曾有高血糖的报道(请参见[不良反应])。评估使用非典型抗精神病药和血糖异常之间的关系十分复杂，原因在于：精神分裂症患者中罹患糖尿病的风险可能增加以及普通人群中糖尿病发生率的升高。在这些混淆因素的干扰下，使用非典型抗精神病药和高血糖相关不良事件之间的关系更难以完全厘清。然而，流行病学研究表明：接受非典型抗精神病药物治疗的患者发生高血糖相关不良反应的风险增加。对已确诊为糖尿病的患者，应在开始非典型抗精神病药治疗时，定期检测血糖控制的情况。有糖尿病(如：肥胖、糖尿病家族史)危险因素的患者，应在开始非典型抗精神病药物治疗前和治疗期间定期接受空腹血糖检测。任何接受非典型抗精神病药治疗的患者均应监测高血糖症状：多饮、多尿、多食和无力。在非典型抗精神病药治疗期间出现高血糖症状的患者应进行空腹血糖检测。在某些病例中，当停止非典型抗精神病药治疗时，高血糖就会自行消失；然而，某些患者尽管已经停用了非典型抗精神病药物，仍需继续进行抗糖尿病治疗。一项在成人精神分裂症患者中开展的短期、安慰剂对照随机试验中，接受本品治疗的患者空腹血糖平均变化为+9.8mg/dL(N=88)，安慰剂治疗患者的空腹血糖平均变化为+0.7mg/dL(N=59)。表3为基线空腹血糖正常和临界情况下的接受本品治疗患者所占的比例及其空腹血糖测量值的变化。表3：成人精神分裂症患者服用12周安慰剂对照单药治疗试验中，空腹血糖具有潜在临床相关变化的患者比例，其余详见纸质说明书。
【药物相互作用】与本品具有重要相互作用的药物：表6：与本品在临床上具有重要药物相互作用：{合并用药物名称或药物类别--临床依据--临床建议}CYP3A4强抑制剂(例如酮康唑)或CYP2D6强抑制剂(例如帕罗西汀、氟西汀)--临床依据：联合使用口服阿立哌唑和CYP3A4或CYP2D6强抑制剂会增加阿立哌唑的暴露量(请参见[临床药理])。--临床建议：联合使用注射用阿立哌唑与CYP3A4强抑制剂或CYP2D6强抑制剂14天以上时，应减少注射用阿立哌唑的剂量(请参见[用法用量])。CYP3A4强诱导剂(例如卡马西平)--临床依据：联合使用口服阿立哌唑和卡马西平会减少阿立哌唑的暴露量(请参见[临床药理])。--临床建议：避免联合使用注射用阿立哌唑与卡马西平及其他CYP3A4诱导剂超过14天(请参见[用法用量])。降压药--临床依据：基于阿立哌唑的α肾上腺素受体拮抗作用，阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药物的疗效。--临床建议：监测血压并相应地调整剂量(请参见[注意事项])。苯二氮卓类(例如劳拉西泮)--临床依据：与单独使用阿立哌唑相比，联合使用口服阿立哌唑和劳拉西泮的镇静强度更大。与单独使用劳拉西泮相比，联合用药观察到的体位性低血压的发生率更高(请参见[注意事项])。--临床建议：监测镇静和血压。相应地调整剂量。与本品不具有重要相互作用的药物：基于口服阿立哌唑的药代动力学研究，当联合使用法莫替丁、丙戊酸钠、锂盐、劳拉西泮时，无需调整本品的剂量(请参见[临床药理])。此外，当与本品联合给药时，无需调整CYP2D6(例如右美沙芬、氟西汀、帕罗西汀或文拉法辛)、CYP2C9(例如华法林)、CYP2C19(例如奥美拉唑、华法林)或CYP3A4(例如右美沙芬)底物的剂量。此外，当与本品联合给药时，无需调整丙戊酸钠、锂盐、拉莫三嗪、劳拉西泮或舍曲林的剂量。(请参见[临床药理])。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药：风险总结：妊娠晚期暴露于抗精神病药物(注射用阿立哌唑等)的新生儿有出现锥体外系和/或戒断症状的风险。现有数据不足以说明妊娠女性使用注射用阿立哌唑的药物相关性风险。给妊娠女性使用注射用阿立哌唑时，需考虑获益和风险以及对胎儿的潜在影响。应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。适用人群的重大出生缺陷及流产的背景风险未知。在美国一般人群中，预计经临床诊断的妊娠中出现重大先天缺陷和流产的背景风险分别为2%-4%和15%-20%。临床考量：胎儿和新生儿不良反应：在妊娠晚期暴露于抗精神病药物(包括口服阿立哌唑)的新生儿报告了锥体外系和/或戒断症状，其中包括激越、肌张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂养障碍。这些症状的严重程度各不相同。一些新生儿在无需特殊治疗的情况下数小时或数天内即可好转；其他则需要长期住院治疗。监测出现锥体外系和/或戒断症状的新生儿，并适当地控制症状。哺乳期妇女用药：风险总结：阿立哌唑可分布于人类母乳中；但没有足够的数据来评估其在母乳中的含量、对母乳喂养婴儿的影响或对产乳量的影响。应考虑母乳喂养对幼儿发育和健康益处，以及母体注射用阿立哌唑的临床需求和因本品或潜在母体状况对母乳喂养婴儿造成的任何潜在不良影响。
【老年患者用药】口服阿立哌唑的临床试验未纳入足够数量的65岁以上的受试者，因此不能确定其应答是否与年轻受试者不同。其他已报告的临床数据和药代动力学数据(参见[临床药理])均未确定老年患者和年轻患者之间的应答差异。总之，老年患者的剂量选择应该谨慎，通常从给药范围的低剂量开始，即反映出肝、肾或心脏功能降低以及伴随疾病或其他药物治疗的频率增加。在单次给药和重复给药的药代动力学研究中，精神分裂症患者口服阿立哌唑的群体药代动力学分析中没有检测到年龄的影响(参见[临床药理])。不建议仅根据年龄调整剂量。注射用阿立哌唑未批准用于治疗痴呆相关性精神病患者(参见[注意事项])。
【儿童用药】尚未在18岁以下的儿童中开展注射用阿立哌唑的研究。
【药理毒理】药理作用：阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT再摄取位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。与其它具有抗精神分裂症的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。与其它受体的作用可能产生阿立哌唑某些其它临床效应，如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
【药物过量】症状：在国外经口给予阿立哌唑口服制剂的临床试验及上市后自主报告中，偶发一成人服药高达1260mg或的急性过量给药病例，出现了昏睡、嗜睡、血压升高、心动过速、呕吐等症状。此外，偶发一儿童最高服用药195mg的病例，出现了一过性意识丧失、嗜睡等症状。在其他国家进行的临床试验中，报告1例成人在1个间隔期内使用了2倍剂量(800mg)的本品，与口服制剂相比，未见需记载的症状。处置：过量用药的管理应集中在支持疗法上，保持呼吸道通畅，吸氧和通风，对症治疗。应考虑多种药物并用的可能性，并立即开始心血管监测，包括连续的心电图监测以发现可能出现的心律不齐。确诊或怀疑过量使用阿立哌唑后，应持续密切监测，直至患者康复。尽管没有支持血液透析可用于阿立哌唑过量的任何信息，但因阿立哌唑不会经肾脏完全清除，且血浆蛋白结合率高，所以血液透析可能对过量处理没有明显效果。在阿立哌唑给药一小时后服用活性炭(50g)，可使阿立哌唑的AUC和Cmax分别降低51%和41%，表明活性炭可能对过量用药有效。
【贮藏】避光，密封，不超过30℃保存；不得冷冻。
【有效期】36个月。
【生产厂家】日本Otsuka Pharmaceutical Co.,Ltd.Tokushima Wajiki Factory
【药品上市许可持有人】日本Otsuka Pharmaceutical Co.,Ltd.
【批准文号】国药准字HJ20230054
【生产地址】日本306-2,Aza Otsubo,Koniu,Naka-cho,Naka-gun,Tokushima 771-5209,Japan
【药品本位码】86979080000357

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安律凡迈达

成人精神分裂症。

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