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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】戊二酸利那拉生酯胶囊
- 【商品名/商标】
信立安
- 【规格】50mg*7粒
- 【主要成份】本品活性成份为戊二酸利那拉生酯。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、十二烧基硫酸钠、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅、明胶空心胶囊。
- 【性状】信立安戊二酸利那拉生酯胶囊为乳白色胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
- 【功能主治/适应症】
反流性食管炎。
- 【用法用量】口服，空腹服用。成人每日1次，每次50mg，连续治疗8周。
- 【不良反应】已在1项随机、双日、阳性对照Ⅲ期临床试验中评价了戊二酸利那拉生酯胶囊的安全性，共有283例成人反流性食管炎患者接受了戊二酸利那拉生酯胶囊50mg每日一次治疗。下表列出了上述临床试验期间报告的不良反应（详见纸质说明书）。本品Ⅰ期临床试验健康受试者报告了与药物相关的心电图QT间期延长，严重程度均为Ⅰ级，未进行干预于当日或隔日恢复正常，在反流性食管炎Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中未发现与QT间期延长相关的不良反应。
- 【禁忌】1.对本品中任何成份过敏的患者禁用。2.正在服用阿扎那韦、奈非那韦或者利匹韦林的患者禁用(参见[药物相互作用])。
- 【注意事项】1.服用本品有可能掩盖胃恶性肿瘤的症状，开始使用本品前应先排除恶性肿瘤的可能。2.临床试验中已经报告了肝功能异常，其中许多发生在治疗开始后不久。应进行密切观察，如有肝功能异常证据或出现提示肝功能不全的体征或症状，应采取包括停药在内的适当措施。尚无肝功能损伤患者使用戊二酸利那拉生酯的经验，此类患者应慎用。3.戊二酸利那拉生酯会导致胃内pH升高，因此不建议本品与吸收依赖于胃内pH的药物同服(参见[禁忌]、[药物相互作用])。4.应用质子泵抑制剂使胃酸水平下降时，可能导致胃肠道细菌数量增加，可能增加沙门氏菌、弯曲杆菌、艰难梭菌等细菌的感染风险。多项国外开展的观察性研究(主要涉及住院患者)报告在接受质子泵抑制剂治疗的患者中，艰难梭菌所引起的胃肠道感染风险增加。伪膜性结肠炎可能是根除幽门螺杆菌时合并使用了抗生素。如果出现腹痛或频繁腹泻，应采取包括停药在内的适当措施。5.国外开展的几项观察性研究报道，质子泵抑制剂治疗期间骨质疏松相关性髋关节、腕关节或脊柱骨折的风险增加。接受高剂量或长期(≥1年)治疗的患者骨折风险增加更为明显。6.长期(如3年以上)服用胃酸抑制剂导致胃酸减少或缺乏，可能引起维生素B12吸收障碍。已有文献报告，长期服用胃酸抑制剂与维生素B12缺乏有关。7.在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年质子泵抑制剂治疗的患者中，极少有无症状或伴有症状的低镁血症病例报道。上述严重不良反应包括手足抽搐，心律不齐和癫痫发作。低镁血症可能导致低钙血症和/或低钾血症，并可能加重高危患者的潜在低钙血症。对于绝大多数患者，纠正低镁血症，需补镁治疗及停用质子抑制剂。预期需延长质子泵抑制剂治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症(如，利尿剂)的药物，医学专业人士可考虑在开始质子泵抑制剂治疗前及定期监测血镁浓度。对有低钙血症风险的患者(如甲状旁腺功能减退症)，考虑在开始使用本品前及治疗时中期监测血镁和血钙的浓度。如果低钙血症治疗无效，考虑停止使用质子泵抑制剂。8.胃酸抑制剂可引起高胃泌素血症。持续、显著的胃泌素血症可能导致肠嗜铬细胞生长，促进类癌和神经内分泌肿瘤的发生。戊二酸利那拉生酯临床试验中观察到胃泌素升高，长期影响尚不确定。9.已有研究报道，长期给予钾离子竞争性酸阻滞剂观察到良性胃息肉。质子泵抑制剂长期使用会导致胃底息肉的风险增加，尤其是长期使用一年以上。大多数发展为胃底息肉的质子泵抑制剂使用者是无症状的，只是在内窥镜检查中偶然发现了有胃底息肉。10.尚无本品超过8周的长期服用临床数据。尚未研究本品用于反复发作的反流性食管炎患者的维持治疗。11.尚无肾功能损伤患者使用本品的经验，此类患者应慎用。
- 【药物相互作用】本品会导致胃内pH升高，提示对于胃内pH是口服生物利用度重要决定因素的药物，本品可能影响其吸收。故不应与阿扎那韦、利匹韦林同服，应谨慎与奈非那韦、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂(吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼)同服，因为此类药物的作用可能减弱。本品应谨慎与地高辛、甲基地高辛同服，因为此类药物的作用可能会增强。本品主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢。目前尚未开展本品与CYP3A4抑制剂或诱导剂的相互作用研究。因此应谨慎与CYP3A4抑制剂或诱导剂同时服用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：尚无孕妇使用本品的临床数据。非临床研究数据见【药理毒理】。戊二酸利那拉生酯可通过胎盘屏障，妊娠期禁用本品。哺乳期妇女：迄今尚未有评价本品在哺乳期受试者中的临床研究。尚不清楚本品是否排泄到人乳汁中。在一项大鼠毒理学研究中，已经证明本品可排泄到乳汁中。建议在哺乳期避免服用本品，必须给药时，应首先停止哺乳。
- 【老年患者用药】通常老年人的肝功能或者肾功能等生理功能低下，老年患者应慎用。
- 【儿童用药】尚无本品用于18岁以下儿童或青少年的临床数据。
- 【药理毒理】药理作用：戊二酸利那拉生酯及其活性代谢产物Linaprazan通过抑制H+、K+-ATP酶活性而抑制胃酸分泌，从而抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成。戊二酸利那拉生酯抑制H+、K+-ATP酶活性的IC50为436.2nM，Linaprazan抑制H+、K+-ATP酶活性的IC50为40.21nM。
- 【药物过量】尚无药物过量的研究及过量使用的报道。临床试验中，健康收拾只单次口服本品225mg后可耐受，反流性食管炎患者连续4周每日口服100mg后可耐受。如果发生用药过量，应监测患者有关毒性的症状，必要时给予对症治疗。
- 【贮藏】避光，不超过30℃密闭保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】上海合全医药有限公司
- 【药品上市许可持有人】上海生诺医药科技有限公司
- 【批准文号】国药准字H20240042
- 【生产地址】中国(上海)自由贸易试验区意威路31弄4号
- 【条形码】6978137770001
- 【药品本位码】86984595000013
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