)
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】倍他米松磷酸钠注射液
- 【商品名/商标】
倍乐松
- 【规格】0.5ml:2mg*6支
- 【主要成份】本品活性成份为倍他米松磷酸钠。辅料为：磷酸氢二钠十二水合物、依地酸二钠、磷酸、注射用水。
- 【性状】本品为无色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。
- 【用法用量】肌注或静脉注射：一日2～20mg，分次给药。
- 【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。(1)内分泌系统异常肾上腺抑制和诱发库欣综合征(典型症状：满月脸、向心型肥胖和高血压)、糖耐量降低、糖尿病(新诊断或加重)、儿童生长受到抑制、性激素分泌紊乱(月经不调或闭经，多毛症，阳痿)，继发性肾上腺皮质和垂体功能不足，尤其易出现在应激状态下，比如受创伤时、外科手术时、或者患病时。(2)代谢和营养异常体重增加，高胆固醇血症和高甘油三酯血症，钠潴留并形成水肿，尿钾排泄增加(谨防：心律失常)、尿钙排泄增加，低钾血症性碱中毒，低血钾综合征，体液潴留，下肢浮肿，易感患者的充血性心力衰竭，糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药需求的增加，蛋白质分解增加导致的负氮平衡。(3)皮肤和皮下组织异常紫纹，皮肤萎缩，毛细血管扩张，毛细血管脆性增加，瘀点，瘀斑，红斑，多汗，多毛症，类固醇痤疮，创口愈合不良，酒渣鼻样(口周)和过敏性皮炎，荨麻疹，血管神经性水肿，皮肤色素沉着变化，超敏反应(例如药疹)。(4)肌肉骨骼与结缔组织异常肌萎缩和肌无力，皮质类固醇肌病，重症肌无力患者的肌无力症状加重，骨质疏松(剂量依赖性，短期用药也可能导致)，椎骨骨折，无菌性或缺血性骨坏死(肱骨头和股骨头)，长骨骨折，肌腱断裂，夏科氏关节病，无菌性脓肿。(5)精神异常严重抑郁至明显的精神症状，情绪波动，易怒，欣快感，谵妄，不安，过度活跃和食欲亢进，性格改变，精神病，睡眠障碍，定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状容易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。(6)神经系统异常假性脑瘤(尤其是儿童)，隐性癫痫症状，显性癫痫的发作增加，抽搐，头晕，头痛，良性颅内压升高综合征。(7)胃肠道系统异常呃逆，胃肠道溃疡或穿孔，消化道出血，胰腺炎，腹胀，溃疡性食管炎，胃肠道刺激(恶心、呕吐)。(8)心脏异常充血性心力衰竭。(9)血管异常血压升高，血压下降，动脉硬化和血栓形成的风险增加，血管炎(也可被认为是长期治疗后的戒断综合征)，易出血倾向。(10)血液和淋巴系统异常中度白细胞增多，淋巴细胞减少，嗜酸性粒细胞减少，红细胞增多。(11)免疫系统异常免疫抵抗力减弱，潜伏感染，潜伏感染恶化，超敏反应，过敏反应，过敏样反应。并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒为主。(12)眼科异常白内障，尤其是后囊下混浊，眼压升高，青光眼，突眼，角膜溃疡症状恶化，细菌性角膜感染加重，念珠菌病，上睑下垂，瞳孔散大，球结膜水肿，医源性巩膜穿孔，可逆性眼球突出(较少见)，诱发眼部的病毒性、细菌性或真菌性炎症，角膜炎基础上的角膜穿孔，单纯疱疹性角膜炎。(13)生殖系统异常精子活力和数量的改变。(14)糖皮质激素停药综合征有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
- 【禁忌】对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病(过去或现在)和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。如果患者出现特发性血小板减少性紫癜，则本品不能用于肌肉治疗。
- 【注意事项】(1)诱发感染。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。(2)诊断的干扰：①糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。②对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。③长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。④还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。⑤使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。⑥本品可能掩盖某些感染的存在或者进展，导致难以诊断此类病症。⑦接受大剂量糖皮质激素治疗的患者可能不会出现胃肠道溃疡穿孔后的腹膜刺激征象。(3)下列情况应慎用。心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。(4)随访检查。长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目。①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。②小儿应定期检测生长和发育情况。③眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。④血清电解质和大便隐血。⑤高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。(5)运动员慎用。(6)继发性肾上腺皮质功能减退：继发性肾上腺皮质功能减退(糖皮质激素内源性产生不足)可由糖皮质激素撤药过快所致，可通过逐步减量得以缓解。这种相对性功能减退在停药后可持续数月，个别病例持续时间超过一年。如果在使用糖皮质激素治疗期间出现应激状态(例如事故、手术、分娩等)，则需增加剂量。(7)嗜铬细胞瘤：进行糖皮质激素的全身用药后，有报道出现可能致死的嗜铬细胞瘤危象。当患者疑似或已被诊断嗜铬细胞瘤时，只有经评估获益大于风险才可以使用糖皮质激素。(8)过敏反应：极少数情况下，接受糖皮质激素治疗的患者会出现可能导致休克的严重过敏样反应，有循环衰竭、心脏骤停、心律失常、支气管痉挛和/或血压降低或升高的病例报告。对于有糖皮质激素药物过敏史的患者禁用本品。(9)接种疫苗：通常情况下可以接种灭活疫苗。然而，需要注意的是，免疫反应和因此导致的疫苗接种的成功率会因为大剂量糖皮质激素的治疗而受损。在接受本品治疗期间，不应接种天花疫苗。使用糖皮质激素类药物特别是大剂量的患者，不应接受其他免疫疗法，因可能发生神经系统并发症和缺乏抗体反应。对于接受糖皮质激素作为替代疗法的患者，如阿狄森病，则可进行免疫疗法。(10)电解质平衡：在长期接受大剂量糖皮质激素类药物治疗的情况下，可考虑限制饮食中的盐和补充钾，并且监测血钾水平。根据治疗的持续时间和剂量，需要评估对钙代谢的不利影响，以对骨质疏松的预防提供建议。还需要评估共同存在的其他风险因素，例如家族遗传、高龄、蛋白质和钙摄入不足、大量吸烟、过量饮酒、绝经和缺乏体育锻炼。预防措施包括充分的钙和维生素D摄入以及体育运动。如果患者已经出现骨质疏松症，应该考虑药物治疗。(11)停药：当糖皮质激素的长期治疗终止或者在需要的情况下中止时，需要考虑以下风险：基础疾病突然发作或者恶化，肾上腺皮质功能急性减退，可的松戒断综合征。(12)病毒性疾病：病毒性疾病(例如麻疹、水痘)在接受本品治疗的患者中可能特别严重。免疫系统较弱的儿童或者尚未感染过麻疹或者水痘的成年人仍可能存在特殊的风险。如果正在接受本品治疗的上述人群接触到正在感染麻疹或者水痘的人群，必要时应开始预防性治疗。
- 【药物相互作用】(1)非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。(2)可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。(3)与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。(4)与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。(5)与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。(6)三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。(7)与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。(8)甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。(9)与避孕药或雌激素制剂合用，可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。(10)与强心苷合用，因为存在钾流失，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。(11)与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠瀦留而减弱利尿药的排钠利尿效应。(12)与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。(13)与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。(14)可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。(15)可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。(16)与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。(17)与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。(18)与抗酸剂(如氢氧化铝和氢氧化镁)合用，可降低本品在慢性肝病患者体内的生物利用度。(19)与诱导CYP3A4的药物(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑米酮)合用：可能会降低糖皮质激素的作用。(20)与抑制CYP3A4的药物(如酮康唑和伊曲康唑)合用：可能会增加糖皮质激素的作用。(21)与CYP3A抑制剂类药物(包括含有考比司他的药物)合用：预计可能增加全身性不良事件的风险。因此除非联合用药的获益高于全身性糖皮质激素不良事件增加的风险(这种情况下需要监测患者可能出现的全身性糖皮质激素不良事件)，否则需要避免这类联合用药。(22)与香豆素衍生物合用：可能降低后者抗凝作用。(23)与非去极化肌松药合用：可能延长后者肌松时间。(24)与吡喹酮合用：可能降低后者血药浓度。(25)与氯喹、羟氯喹等合用：可能增加肌病、心肌病的风险。(26)与环孢素合用：可能增加后者血药浓度，进而增加癫痫发作的风险。(27)与大环内酯类抗生素合用：可能降低糖皮质激素的清除率。(28)实验室检验相互作用：糖皮质激素类药物可能影响检查细菌感染的四唑氮蓝试验，出现假阴性结果。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子官内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。在怀孕期间长期接受糖皮质激素的治疗，无法排除未出生胎儿可能出现生长障碍、内源性皮质激素产生抑制以及其他不良反应。如果母亲在怀孕期间接受大剂量糖皮质激素类药物治疗，需要紧密检测胎儿是否出现肾上腺功能减退的症状。还应检查他们是否患有先天性白内障。如果是在怀孕晚期接受糖皮质激素的治疗，则有使胎儿出现肾上腺皮质萎缩的风险，这需要对新生儿进行替代治疗。(2)哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。
- 【老年患者用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
- 【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。
- 【药理毒理】肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。(1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用。糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。
- 【药物过量】(1)可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。(2)倍他米松的急性毒性反应尚不清楚。如果在慢性给药过程中出现药物过量，不良事件可能会增加，特别是内分泌系统、新陈代谢和电解质平衡。(3)需要保证足量体液摄入，并监测血清和尿中电解质，特别主要钾和钠的平衡。钠离子和钾离子。如果有需要，应针对电解质紊乱进行对症治疗。(4)本品尚无已知解毒剂。
- 【药代动力学】肌注倍他米松磷酸钠于1小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。
- 【贮藏】遮光，密闭，不超过25℃保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】遂成药业股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】遂成药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20237102
- 【生产地址】河南省新郑市人民东路
- 【条形码】6923671409962
- 【药品本位码】86903204001647
粤公网安备 44190002000244号