)
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】醋酸氟氢可的松片
- 【商品名/商标】
依米特
- 【规格】0.1mg*100片
- 【主要成份】本品主要成分为醋酸氟氢可的松。
- 【性状】本品为一面带有刻痕的白色或类白色片。
- 【功能主治/适应症】
醋酸氟氢可的松片用于失盐型先天性肾上腺皮质增生症(CAH)和失盐型原发性慢性肾上腺皮质功能减退症(Addison病)。
- 【用法用量】(1)失盐型先天性肾上腺皮质增生症(CAH)：0.02-0.1mg/天，分2-3次口服。对于新生儿和婴儿，起始给药剂量为0.025-0.05mg。(2)失盐型原发性慢性肾上腺皮质功能减退症(Addison病)：0.02-0.1mg/天，分2-3次口服。新生儿和婴儿，起始给药剂量为0.025-0.05mg。＜关于剂量/使用剂量的注意事项＞由于不同年龄段对药物的敏感度不同，特别是新生儿和婴儿期，需定期监测患者的血清电解质、肾素活性和血压情况，并注意最佳给药剂量。可根据临床情况酌情调整剂量，最大剂量不超过0.2mg/天。
- 【不良反应】在日本进行临床研究的637例受试者中，有76例(11.9%)发生不良反应(包括临床检查值异常)。主要不良反应包括：高血压(38例，6.0%)、高血钠症(26例，4.1%)、低血钾症(10例，1.6%)、浮肿(5例，0.8%)、满月脸(4例，0.6%)。由于可能出现以下症状，因此用药时需仔细观察并采取适当措施(特别是长期使用本品，或与糖皮质激素，如氢化可的松合并用药时)。1、严重不良反应：(1)诱发感染、加重感染：诱发感染，有时可能会加重感染。此外，由于乙肝病毒的扩散可能会出现肝炎。服药时应仔细观察，若发现任何异常，应采取相应的措施。(2)继发性肾上腺皮质功能减退症、糖尿病。(3)消化性溃疡、胰腺炎。(4)精神异常、抑郁症、抽搐。(5)骨质疏松症、股骨和肱骨骨头无菌性坏死、肌病。(6)青光眼、后囊性白内障。长期使用可能会引起眼压升高、青光眼和后囊性白内障，因此建议定期检查。(7)血栓症。2、其他不良反应详见纸质说明书。
- 【禁忌】1.禁止用于已知对本品任何成分过敏的患者。2.原则禁忌(原则上不能给药，因病情特殊需要时，应慎重给药)(1)高血压患者(由于本品存在水钠潴留作用，高血压病可能加剧)。(2)抗生素使用无效患者，全身性真菌感染患者(由于本品存在免疫功能抑制作用，感染可能加剧)。(3)消化性溃疡患者(由于黏膜防御能力等降低，消化性溃疡可能加剧)。(4)精神类疾病患者(由于本品能影响中枢神经系统，精神类疾病可能加剧)。(5)结核病患者(由于本品存在免疫功能抑制作用，结核病可能恶化)。(6)单纯疱疹病毒性角膜炎患者(由于本品存在免疫功能抑制作用，单纯疱疹病毒性角膜炎可能加剧)。(7)后囊下白内障患者(由于本品影响晶状体纤维，后囊下白内障可能加剧)。(8)青光眼患者(由于眼压升高，青光眼可能加剧)。(9)血栓患者(由于本品会促进血液凝固，可能导致血栓急性发作)。(10)近期进行过内脏手术的患者(可能会延迟伤口愈合)。(11)急性心肌梗塞患者(有心脏破裂的报道)。
- 【注意事项】1.肾上腺皮质激素在下列疾病患者中应慎用：消化系统：非特异性溃疡性结肠炎(如果有发生穿孔、脓肿或其他化脓性感染的可能性)；近期肠吻合术；憩室炎；有活动性或潜伏性消化性溃疡(或消化性溃疡史)的患者；肝衰竭。精神障碍：现有严重情感障碍或既往有严重情感障碍史(尤其是既往有类固醇精神病史)；急性精神病；癫痫史。泌尿系统：慢性肾炎或肾功能不全；急性肾小球肾炎。感染类：潜伏性或治愈性肺结核，且存在局部或全身病毒感染、全身真菌感染或抗生素控制不佳的活动性感染；发疹性疾病。循环系统：高血压、充血性心力衰竭。其他：重症肌无力；既往有类固醇肌病；血栓性静脉炎；青光眼(或青光眼家族史)；转移性癌；骨质疏松症(绝经后女性危险更高)。2.基本注意事项：(1)类固醇相关效应：本品具有较强的盐皮质激素作用，主要用于替代治疗。但是本品也可能会发生糖皮质激素相关的副作用，因此在用药时需注意以下事项：给药时，要充分考虑患者的适应症和症状；在确定本品的维持剂量前，应持续监测患者的血压和血清电解质情况(1天1次以上)，必要时可根据监测情况调整用药剂量；本品可能会导致高血压、高钠血症、低钾血症以及水肿等，若发生上述症状，需采取适当的措施，例如减少剂量。此外，需注意盐的摄入量；长期给药，需定期监测患者血压以及血清电解质情况。长期使用本品可引起肾上腺皮质萎缩，并可能在停药后持续数年。因此，在长期治疗后，必须逐步停用本品，以避免急性肾上腺功能不全，并应根据治疗剂量和持续时间在数周或数月内逐渐减少。长期使用本品进行全身治疗的患者在治疗期间和治疗后一年内，当发生应激(如创伤、手术或严重疾病)时，可能需要进行肾上腺皮质激素支持治疗。如果在使用本品长期治疗后停用，应激时可能需要暂时重新使用本品。(2)抗炎/免疫抑制：抑制炎症反应和免疫功能增加了感染的易感性和严重性。感染的临床表现通常不典型，因此严重感染(如败血症和结核病)可能会被掩盖，并有可能在进展之后才被发现。水痘、带状疱疹和麻疹尤其值得关注，因为这些疾病对免疫抑制患者可能是致命的。应建议患者避免接触这些疾病，如果发生接触，应立即就医。水痘和麻疹：本品给药期间若患上水痘或麻疹，可能会导致生命危险。因此需注意以下事项：本品给药前，确认患者是否有水痘或麻疹病史，以及是否进行过疫苗接种；若患者无水痘或麻疹病史，则需充分评估和观察患者的症状，尽可能预防水痘或麻疹感染。若发生感染或疑似感染，则应立即联系医师，并采取适当的措施；即使已接受过疫苗接种的患者，在服用本品时，仍有发生水痘或麻疹的可能性，因此要留意。乙肝病毒：乙肝病毒携带者使用肾上腺皮质激素时，可能会由于乙肝病毒增殖而导致肝炎的发生。在本品给药期间以及给药结束后，均需连续监测患者的肝功能和肝炎病毒标记物等，需注意乙肝病毒增殖的迹象和症状。若观察到任何异常症状，需采取适当的措施，如减少本品的使用剂量，给予抗病毒药物等。另外，给药前乙肝表面抗原(HBsAg)阴性的患者治疗后也有乙肝病毒引发肝炎的病例报道。在肾上腺皮质激素治疗期间，抗体反应会降低，从而影响患者对疫苗的反应。不应接种活疫苗。有报道称，服用肾上腺皮质激素类药物的患者接种活疫苗或减毒活疫苗时，可能导致神经障碍和抗体缺乏反应。肾上腺皮质激素可能影响用来鉴别细菌感染的硝基蓝四氮唑还原试验，产生假阴性结果。肺结核：既往有肺结核病史或X-射线检查有肺结核特征的患者，可以通过预防性使用抗结核治疗来预防活动性肺结核的发生。正在服用肾上腺皮质激素的潜伏肺结核患者或结核菌素反应阳性患者应进行化学预防。(3)视觉障碍：全身和局部使用肾上腺皮质激素可引起视觉障碍。如果患者出现视力模糊或其他视觉障碍等症状，应考虑转诊给眼科医生，以评估可能的原因，包括在使用全身和局部肾上腺皮质激素后报告的白内障、青光眼或罕见疾病，如中心性浆液性脉络膜视网膜病变(CSCR)。长期使用肾上腺皮质激素可能导致后囊下白内障或青光眼，也可能损害视神经。长期使用也可能增加继发性眼部感染的可能性。对于眼部单纯疱疹患者，由于可能发生角膜穿孔，应谨慎使用肾上腺皮质激素。(4)精神类障碍：应警告患者和/或护理人员，使用全身类固醇可能会出现潜在的严重精神不良反应(见[不良反应])。症状通常在开始治疗的几天或几周内出现。尽管剂量水平无法预测反应的发生、类型、严重程度或持续时间，但高剂量/全身使用时，风险可能更高(见[药物相互作用])。大多数反应在剂量减少或停药后恢复，但可能需要特殊治疗。如果患者出现令人担忧的心理症状，尤其是怀疑有抑郁情绪或自杀倾向时，应鼓励其就医，还应警惕在减量/停用全身性类固醇期间或之后可能立即出现的精神障碍，尽管此类反应鲜有报道。既有的情绪不稳定或精神病也可能因使用肾上腺皮质激素而加重。本品在患有严重情感障碍或有过严重情感障碍病史的患者中应谨慎使用。对于有一级亲属患有严重情感障碍或有既往严重情感障碍病史的患者，也应慎用本品。具体来说，其中包括抑郁症或躁狂抑郁症和既往类固醇精神病史。抗抑郁药物的使用并不能缓解甚至可能会加重肾上腺皮质激素引起的精神障碍。(5)其他：本品可能导致甲状腺功能不全患者症状加剧。对肝硬化患者，由于对脂质代谢的影响，可能会加剧肝硬化。另外，在慢性肝病患者中，本品在血液中半衰期延长，可能会发生副作用。由于糖异生促进作用等，本品可导致糖尿病患者血糖升高和糖尿病加重，需要提高胰岛素的剂量。本品甚至可能诱发隐形糖尿病。患有罕见的遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用本品。使用本品可能发生月经不调，应告知女性患者这种可能性。在接受肾上腺皮质激素治疗的患者中，特别是有药物过敏史的患者，很少发生类过敏反应。阿司匹林与肾上腺皮质激素联合应用于低凝血酶原血症患者时，应谨慎。由于骨形成抑制作用、钙排泄增加，可能会导致骨质疏松症或加重已有的骨质疏松症。据报道，在对疑似或已确诊的嗜铬细胞瘤患者给予全身肾上腺皮质激素治疗后，出现了几例危及生命和致死的嗜铬细胞瘤危象。只有在进行适当的风险/获益评估后，才应考虑在这些患者中使用肾上腺皮质激素。
- 【药物相互作用】注射用两性霉素B和钾消耗剂：应观察患者有无低钾血症。抗胆碱酯酶：抗胆碱酯酶药物的作用可能被拮抗。抗凝剂(华法林钾等)：本品能够降低抗凝剂的效果，若同时使用，需监测患者的凝血酶原水平，并相应调整抗凝剂剂量。抗糖尿病药物：本品能够降低口服糖尿病药和胰岛素制剂的作用，因此合并用药时，需注意糖尿病药物剂量。抗高血压药：肾上腺皮质激素拮抗抗高血压药的作用。利尿剂(消耗钾)(三氯噻嗪、乙酰唑胺、呋塞米等)：合并用药时，可能会导致低钾血症，因此合并用药需注意给药剂量。抗结核药物：异烟肼血清浓度可能降低。环孢素：高剂量的其他肾上腺皮质激素类药物会升高环孢素的血药浓度，因此，合并用药时需注意给药剂量。CYP3A抑制剂：与CYP3A抑制剂联合治疗，包括含钴的产品，预计会增加全身副作用的风险。除非获益大于全身肾上腺皮质激素副作用增加的风险，否则应避免联合应用，在这种情况下，应监测患者全身肾上腺皮质激素副作用。洋地黄苷：发生与低钾血症相关的心律失常或洋地黄毒性的可能性增加。雌激素，包括口服避孕药：肾上腺皮质激素半衰期和浓度可能增加，清除率下降。当雌激素治疗开始时，可能需要减少肾上腺皮质激素的剂量；当雌激素治疗停止时，可能需要增加肾上腺皮质激素的剂量。肝酶诱导剂(如氨基谷氨酰胺、巴比妥类药物、卡马西平、苯妥英钠、普利米酮、利福布丁、利福平)：当合并用药时，可能增加本品的代谢清除率，降低本品的作用效果，因此合并用药需注意给药剂量。人生长激素：促生长作用可能受到抑制。酮康唑：肾上腺皮质激素清除率可能会降低，导致疗效增加。非去极化肌松药(泮库溴铵、维库溴铵等)：合并用药时肌肉松弛作用会减弱。因此，合并用药时需注意给药剂量。水杨酸衍生物(阿司匹林、阿司匹林二铝酸、双水杨酸酯)：合并用药时，减少本品的剂量会增加血清中水杨酸衍生物的浓度，并引起水杨酸中毒，因此合并用药需注意给药剂量。甲状腺药物：甲状腺功能减退患者的肾上腺皮质激素代谢清除率降低，甲状腺功能亢进患者的肾上腺皮质激素代谢清除率升高。患者甲状腺状态改变时，可能需要调整肾上腺皮质激素的剂量。疫苗：当服用肾上腺皮质激素的患者接种疫苗时，可能会出现神经系统并发症和抗体缺乏反应(见[注意事项])。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1、对于孕妇或可能怀孕的妇女，需权衡使用本品的获益和风险，只有当获益明显大于风险时才能使用本品治疗[由于该药物尚未在动物实验中进行致畸试验，因此尚未确定其对孕妇和胎儿的安全性。但类似化合物(糖皮质激素)在动物实验中被报道具有致畸作用，并可引起新生儿肾上腺衰竭]。2、给药期间应避免母乳喂养[类似化合物(糖皮质激素)可转移至母乳中]。
- 【老年患者用药】老年患者长期使用本品，容易引发感染、糖尿病、骨质疏松、高血压、后囊下白内障、青光眼、低血钾、皮肤变薄等副作用，因此需谨慎使用，密切进行临床监测以避免危及生命的反应。
- 【儿童用药】本品可能会抑制儿童的生长发育，因此应进行充分的观察。长期给药时，有时会出现颅内压升高的症状。
- 【药理毒理】醋酸氟氢可的松是一种合成肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素被认为至少部分通过控制蛋白质合成速率发挥作用，尽管一些实例显示肾上腺皮质激素可诱导某些特定蛋白质合成。激素初始作用与最终代谢反应之间的联系尚未完全阐明。醋酸氟氢可的松的生理作用与氢化可的松相似，但醋酸氟氢可的松对电解质平衡及碳水化合物代谢的影响更强、更持久。盐皮质激素作用于肾脏远端肾小管，可增强钠离子从肾小管液到血浆的重吸收，增加钾离子和氢离子的尿液排泄。这三种主要效应以及在其它组织中对阳离子转运的类似作用，导致了盐皮质激素的所有生理活动。小剂量口服醋酸氟氢可的松可产生明显钠潴留，增加尿钾排泄。由于这些对电解质水平的影响，还会导致血压上升。大剂量使用时，醋酸氟氢可的松可抑制内源性肾上腺皮质分泌、胸腺活动、垂体促肾上腺皮质激素分泌，促进肝糖原沉积，在蛋白摄取不足时还会导致负氮平衡。
- 【药物过量】症状：高血压、水肿、低钾血症、体重显著增加和心脏增大可能是过量服用本品的症状。由于钾流失过多可能导致肌无力，可以通过补充钾来治疗。处理方法：当出现过量服用本品的症状(如上所列)时，应停止服药，之后症状通常会在几天内消退；如有必要继续使用本品进行后续治疗，则应减少剂量。大量、急性过量用药时，治疗方式包括洗胃或呕吐和通常的支持措施。单次大剂量用药时，应通过口服大量水进行治疗。必须仔细监测血清电解质，特别要考虑到需要服用氯化钾和限制饮食钠摄入量。
- 【药代动力学】本品口服容易被胃肠道吸收，约1.7h达血药峰值。
- 【贮藏】遮光，密封，不超过25℃保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】江苏万禾制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】合肥市未来药物开发有限公司
- 【批准文号】国药准字H20234082
- 【生产地址】江苏省常熟市东南经济开发区富春江路288号
- 【条形码】6973350200076
- 【药品本位码】86983381000015
粤公网安备 44190002000244号