- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】磷酸西格列汀片
- 【规格】50mg(待定)
- 【主要成份】磷酸西格列汀。
- 【功能主治/适应症】
一、单药治疗:本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。二、与二甲双胍联用:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础,上改善2型糖尿病患者的血糖控制。三、与磺脲类药物联用:本品配合饮食控制和运动,用于改善经一种磺脲类药物单药治疗或经一种磺脲类药物联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。四、与胰岛素联用:本品配合饮食控制和运动,用于改善经胰岛素单药治疗或胰岛素联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
- 【用法用量】本品单药或与二甲双胍联合治疗、或与磺脲类药物联合治疗(加用或不加用二甲双胍)或与胰岛素联合治疗(加用或不加用二甲双胍)的推荐剂量为100mg,每日一次。本品可与或不与食物同服。当本品与一种磺脲类药物或胰岛素联合用药时,需考虑降低剂量磺脲类药物或胰岛素的剂量,以降低磺脲类药物或胰岛素导致的低血糖风险。(见注意事项,与一种磺脲类药物或胰岛素联合用药时的低血糖)。肾损害的患者:在开始本品治疗前应评估肾功能,并在开始治疗后应进行定期评估。轻度肾损害患者(肾小球滤过事[eGFR]≥60mL/min/1.73m2且<90mL/min/1.73m2)服用本品时,不需要调整剂量。中度肾损害的患者(eGFR≥45mL/min/1.73m2且<60mL/min/1.73m2)服用本品时,不需要调整剂量。中度肾损害的患者(eGFR≥30mL/min/1.73m2且<45mL/min/1.73m2)服用本品时,剂量调整为50mg,每日一次。重度肾损害的患者(eGFR≥15mL/min/1.73m2且<30mL/min/1.73m2)或终末期肾病(ESRD)患者(eGFR<15mL/min/1.73m2),包括需要血液透析或腹膜透析的患者,服用本品时,剂量调整为25mg,每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。
- 【不良反应】上市后经验:在磷酸西格列汀片上市后的单药治疗和与其它抗高血糖药物的联合治疗过程中发现了一些其它的不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stovons-Johnson综合征(参见禁忌和注意事项);急性胰腺炎,包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎(参见注意项,胰腺炎);肝酶升高,肾脏功能减迟、包括急性肾功能衰竭(有时需要透析)、大疱性类天疱疮(参见注事项,大疱性类天疱疮)、上呼吸道感染、鼻咽炎、便秘、呕吐、头痛、重度和失能性关节痛、肌肉痛、四肢痛、背痛、瘙痒、口腔溃疡、口腔炎。
- 【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。(参见注意事项,超敏反应和,上市后经验。)
- 【注意事项】本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。胰腺炎在上市后经验中,有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告,包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎(参见不良反应,上市后经验)。由于这些报告是自发提交的,且报告发生的人群数量不确定,通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状持续性的,剧烈的腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎,则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。肾功能不全患者用药本品可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似,在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中,建议减少本品的剂量(参见,肾功能不全患者)。超敏反应本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内,有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应,停止使用本品,评估是否有其他潜在的原因,采用其他方案治疗糖尿病(参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分)。
- 【药理毒理】磷酸西格列汀片是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
- 【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中,磷酸西格列汀片单剂最给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QTc间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的临床试验用药经验。在多剂给药l期研究中,连续10天服用本品,每日600mg和每日400mg达28天,未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中,大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。
- 【生产厂家】山东朗诺制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】山东朗诺制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20213980
- 【生产地址】山东省德州市齐河县晏北街道办事处齐众大道127号
- 【药品本位码】86910323000161