帕立骨化醇注射液价格对比成都苑东生物

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】帕立骨化醇注射液
【规格】1ml:5μg*5支
【主要成份】帕立骨化醇。辅料：乙醇，丙二醇和注射用水。
【性状】帕立骨化醇注射液为无色的澄明溶液。
【功能主治/适应症】
本品用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。
【用法用量】本品经由血液透析通路给药。成人患者帕立骨化醇注射液推荐的起始剂量为0.04-0.1µg/kg（2.8-7µg），单次注射，给药频率不超过隔日一次，在透析过程中的任何时间给药。一旦确定了剂量，血清钙和磷应该至少每月检测一次。推荐每三个月检测一次血清iPTH。在帕立骨化醇剂量调整期间，可能需要更加频繁地进行实验室检查。儿童患者（0-18岁），中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年患者（>65岁），在帕立骨化醇的Ⅲ期临床研究中，在65岁或超过65岁的患者中应用帕立骨化醇的临床经验有限。在这些研究中，65岁或超过65岁的老年患者与年轻患者相比，在总体安全性和有效性方面未发现差异。
【不良反应】大约600名患者在Ⅱ/Ⅲ/Ⅳ期临床研究中接受了帕立骨化醇注射液治疗。总的来说，接受本品治疗的患者中有6%报告了不良反应。与本品治疗有关的最常见的不良反应为高钙血症，约在4.7%的患者中发生。高钙血症与过度抑制的PTH的程度有关，能通过适当的剂量调整将其发生风险降至最低。
【禁忌】对药品活性成分或任何辅料过敏者，维生素D中毒、高钙血症。
【注意事项】过度地抑制甲状旁腺激素可能导致血清钙水平升高并可能引起代谢性骨病。需对患者进行监测并进行个体化剂量调整，以达到合适的生理终点。如果出现具有临床显著意义的高钙血症，而患者正在接受某种含钙的磷结合剂，则应减少含钙的磷结合剂的剂量或中止使用含钙的磷结合剂。慢性高钙血症可能与全身性的血管钙化和其他软组织钙化的发生有关。
【药物相互作用】目前尚未对帕立骨化醇注射液进行过药物相互作用的研究。不过，对本品的胶囊制剂行过酮康唑与帕立骨化醇的相互作用研究。由于高钙血症和钙磷乘积曾高的发生风险可能会增高，磷或维生素D类药物不应与帕立骨化醇合用。高剂量的含钙制剂或噻嗪类利尿剂可能会增加高钙血症的风险。由于可能会发生高镁血症，含镁的制剂［如抗酸剂］不应与维生素D类药物合用。酮康唑是一种已知的针对数种细胞色素P450酶的非特异性抑制剂。现有的体内和体外数据提示酮康唑可能与一些参与帕立骨化醇和其它维生素D类似物的代谢的酶之间存在相互作用。因此，在帕里骨化醇给药期间应慎用酮康唑（参见［注意事项]）。在健康受试者中进行了为期5天，每天两次［BID］、每次200mg的多剂量的同康唑对帕立骨化醇胶囊药物代动力影响，但AUC0-∝约增加了一倍。在使用酮康唑的情况下，帕立骨化醇的平均半衰期为17.0小时，而单独给予帕立骨化醇时则为9.8小时。这项研究结果显示，口服帕立骨化醇之后，有帕立骨化醇与酮康唑药物相互作用导致的帕立骨化醇AUC0-∝最大增幅不太大可能超过两倍。任何原因引起的高钙血症都可引起洋地黄中毒，因此，当开具洋地黄与帕立骨化醇合用的处方时应予以谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：尚未获得有关帕立骨化醇在妊娠妇女中应用的充足数据。动物研究中已经显示了生殖毒性（参见［药理毒理］）。对于人类的潜在风险尚不明确。除非有明确的必要性，否则本品不应用于妊娠妇女。哺乳期：动物研究结果显示少量帕立骨化醇或其代谢产物经乳汁排泄。应综合考虑哺乳对儿童的益处以及帕立骨化醇治疗对妇女的益处以决定是否继续/停止哺乳，或继续/停止帕立骨化醇治疗。
【儿童用药】中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。
【药理毒理】药理作用：帕立骨化醇是一种人工合成的具有生物活性的维生素D类似物，对骨化三醇侧链（D2）和A环（19-ｎｏｒ）进行修饰。临床前研究及体外试验研究显示，帕立骨化醇需通过与维生素D受体（VDR)结合，引发维生素D反应通路的选择活化产生生物学作用。维生素D与帕立骨化醇可以通过抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成与分泌，降低PTH水平。毒理研究：遗传毒性：帕立骨化醇Ames试验，小鼠淋瘤致畸实验、人类淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：家免每日一次给予人剂量0.24μg/kg的0.5倍（按体表面积mg/ｍ²计算）的帕立骨化醇，或以人剂量0.24μg/kg的2倍〔按血浆暴露水平计算〕，胎儿的生存率出现轻微下降（5％）。大鼠在20μg/kg〔每周3次，按体便面计算，相当于人剂量0.24μg/kg的13倍〕。由于母体高钙血症导致新生大鼠死亡率明显增加。未观察到对后代发育的影响。在试验剂量下未见致畸作用。致癌作用：小鼠皮下注射1.3、μg/kg帕里骨化醇（以AUC计相当于0.24μg/kg〕104周。子宫肌瘤及平滑肌肉瘤的发生率增加。10μg/kg组的子宫肌瘤的发生率与对照组相比出现了显著升高。大鼠皮下注射0.15、0.5、1.5μg/kg帕立骨化醇（以AUC计相当于0.24μg/kg）104周，良性肾上腺嗜铬细胞瘤的发生率增加。大鼠嗜铬细胞瘤发生率增加可能与帕立骨化醇所致的血钙动态平衡有关。
【药物过量】尚未报道药物过量的病例。
【药代动力学】分布：在需要接受血液透析的慢性肾功能衰竭（CRF）患者中对帕立骨化醇的药带动力学进了研究。帕立骨化醇的给药方式为静脉推注。在以0.04－0.24μg/kg的剂量范围给药后两个小时内，帕立骨化醇的浓度汛速下降；随后，帕立骨化醇的浓度呈对数线性下降。平均半衰期约为15个小时。帕立骨化醇多次给药之后未观察到蓄积现象。消除：在健康受试者中进行了一项研究，该研究采用单次静脉推注剂量0.16μg/kg的³H－帕立骨化醇（ｎ＝4］血浆放射活性源于母体化合物。帕立骨化醇主要经肝胆系统排解途径消除。在粪便中测得74％的放射活性剂量，而尿液中仅有16％。代谢：在尿液和粪便中检测到几种未知代谢产物。尿液中未检测到帕立骨化醇。尚未对代谢产物进行特性描述和鉴别。总体上，这些代谢产物约占尿液放射活性的51％和粪便放射活性的59％。帕立骨化醇的体外血浆蛋白结合率很高（>99.9％）。在1至100ng/ｍl的浓度范围内未出现饱和。
【贮藏】室温（不超过30°C）保存，避免冷冻。
【有效期】24个月。
【生产厂家】成都苑东生物制药股份有限公司
【批准文号】国药准字H20203147
【生产地址】成都高新区西源大道8号
【药品本位码】86902181000650