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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】阿法骨化醇滴剂
- 【商品名/商标】
依安凡/Etalpha
- 【规格】20ml:40μg
- 【主要成份】本品主要成份为阿法骨化醇；化学名称：（5Z,7E）-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α、3β-二醇。
- 【性状】依安凡阿法骨化醇滴剂为无色澄清液体。
- 【功能主治/适应症】
本品用于治疗内源性1，25-二羟基维生素D3产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状旁腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素D性佝偻病或骨软化症、维生素D依赖型佝偻病、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质疏松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。
- 【用法用量】起始剂量：成人和体重20公斤以上的儿童：1μg/日；体重为20公斤以下的儿童：0.05μg/公斤/日；新生儿：0.1μg/公斤/日；使用本品时应根据生化检验的结果来调整剂量以避免高血钙。疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日1-3μg，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为0.25-2μg/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇滴剂方能取得预期的疗效。
- 【不良反应】小剂量单独使用(＜1.1μg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。
- 【禁忌】已知对1α-羟基维生素D3、维生素D及其类似物或衍生物过敏者禁用本品，有高钙血症的生化指标证据者禁用本品，有维生素D过量证据者禁用本品。
- 【注意事项】在整个阿法骨化醇滴剂治疗过程中需定期检查血清钙，只有在有血清钙和其他适当的生化指标监测的情况下，阿法骨化醇滴剂才能安全使用。监测频率：根据患者改善程度，血浆钙应每周或每月查一次，在治疗早期（特别是血浆钙偏高患者）和后期己出现骨愈合证据时，需增加监测次数。在无明显骨受累疾病如甲状旁腺功能低下的初始治疗时，也应定期监测血浆钙。如发生了高血钙，应立即停止使用阿法骨化醇滴剂直至血清钙恢复至正常（约一周时间），然后以原剂量的一半再开始治疗，高钙血症的危险取决于一些因素如矿化作用缺陷的程度，肾功能和阿法骨化醇滴剂的剂量。当出现骨愈合的生化证据时（如血浆碱性磷酸酶恢复正常），如果阿法骨化醇滴剂减量不适当可能会出现高血钙症。应避免造成较长期的高血钙，特别在慢性肾功能不全的患者更是如此。对肾性骨病的患者，阿法骨化醇滴剂应与磷结合剂同时给药以防止高磷血症，高磷血症可增加转移性钙化的危险。服用洋地黄类药物的患者应注意，因高血钙可能引起心律不齐。应注意同时服用噻嗪类利尿剂或钙制剂时可能会增加高血钙的危险。患有肉芽肿性疾病的患者服用阿法骨化醇滴剂时应注意因羟基化活性增强导致的维生素D敏感性增加。本品含有山梨醇，遗传性果糖不耐受的患者慎用。本品含有聚乙二醇丙三醇羟基硬脂酸，其可能导致胃部不适和腹泻。本品含有对羟基苯甲酸甲酯，其可能会引起过敏反应。
- 【药物相互作用】正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇滴剂方能取得预期的疗效。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】只有医生认为必要，阿法骨化醇滴剂可用于妊娠期和哺乳期妇女。
- 【老年患者用药】老年患者用药没有具体的经验，对注意事项及剂量调整没有额外的建议。
- 【儿童用药】参见本说明书其它各项内容，或遵医嘱。
- 【药理毒理】阿法骨化醇（1α-羟基维生素D3）在肝脏迅速转变为1,25-二羟基维生素D3。该物质为维生素D3的活性代谢产物，可调节体内钙磷的平衡。当肾脏内源性1,25-二羟基维生素D3产生不足时可导致矿物质代谢紊乱。这种情况可见于肾性骨病，甲状旁腺机能低下症和维生素D依赖型佝偻病等。这些疾病需大剂量维生素D来矫正，但仅需小量阿法骨化醇滴剂。与维生素D相比，阿法骨化醇滴剂的主要优点在于见效更快，作用可逆。这样就可更准确的调节剂量，降低用药引起的高血钙危险。
- 【药物过量】高血钙可通过停用阿法骨化醇滴剂纠正，严重高血钙可能需要进一步治疗，可采用利尿剂、静脉补液及皮质类固醇激素进行治疗。
- 【药代动力学】阿法骨化醇为脂溶性，口服生物利用度接近100%。吸收之后在肝脏迅速转化成1,25-二羟基维生素D3。阿法骨化醇血浆半衰期为3小时。口服30分钟之内血浆中就有1,25-二羟基维生素D3出现。单剂量给予阿法骨化醇之后8-12小时，1,25-二羟基维生素D3血清水平达到峰值。1,25-二羟基维生素D3的半衰期为35小时左右。阿法骨化醇的代谢与维生素D3类似。
- 【贮藏】避光，密闭，防潮，2℃-8℃保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】丹麦LEO Pharma A/S
- 【药品上市许可持有人】丹麦LEO Pharma A/S
- 【批准文号】注册证号 H20130464
- 【生产地址】丹麦55 Industriparken DK-2750 Ballerup, Denmark
- 【药品本位码】86979051000416
粤公网安备 44190002000244号