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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】注射用阿替普酶
- 【商品名/商标】
爱通立/Actilyse
- 【规格】含稀释液 20mg*1支
- 【主要成份】活性成份：阿替普酶。辅料：L-精氨酸、磷酸，聚山梨酯80及注射用水。
- 【性状】爱通立注射用阿替普酶为白色至类白色冻干粉末，无嗅。
- 【功能主治/适应症】
急性心肌梗死：对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法(参见【用法用量】)。对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药法（见【用法用量】)。本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。血流不稳定的急性大面积肺栓塞：可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。急性缺血性脑卒中：必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗。
- 【用法用量】应在症状发生后尽快给药。心肌梗死：对于发病后6小时内给予治疗的患者，应采取90分钟加速给药法：15mg静脉推注，其后30分钟内静脉滴注50mg，剩余35mg在60分钟内静脉滴注，最大剂量达100mg。体重在65公斤以下的患者，给药总剂量应按体重调整，15mg静脉推注，然后按0.75mg/kg体重在30分钟内静脉滴注（最大剂量50mg），剩余的按0.5mg/kg体重在60分钟内静脉滴注（最大剂量35mg）。对于发病后6-12小时内给予治疗的患者，应采取3小时给药法。10mg静脉推注，其后1小时内静脉滴注50mg，剩余的按10mg在30分钟内静脉滴注，至3小时内注完，最大剂量达100mg。体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。辅助治疗：症状发生后尽快给予阿司匹林，并在心肌梗塞发生后的第1个月内持续给药。推荐剂量为160-300mg/天。同时给予肝素24小时或更长时间（加速给药法中至少应伴随给药48小时）。建议在溶栓治疗前静脉注射5000单位，然后以1000单位/小时持续使用。肝素剂量应根据多次测定的aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。肺栓塞应在2小时内给予100mg。最常用的给药方法为：10mg在1-2分钟内静脉推注，90mg在2小时内静脉滴注。体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。辅助治疗：静滴本药后，当aPTT值低于正常上限2倍时，应给予肝素。静滴肝素剂量应根据aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。缺血性脑卒中：推荐剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg。先将总剂量的10%静脉推入，剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注。辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。若给予肝素以防治其他症状（如防止深静脉栓塞的发生），则剂量不得超过5000单位，每天2次皮下注射。给予小剂量阿司匹林以改善长期预后，但在本药治疗后的24小时内不得给予。
- 【不良反应】本品在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为1mg/ml。也可用等量的生理盐水或5%葡萄糖液进一步稀释成0.5mg/ml溶液。静脉输注：成人总量为100mg，开始第1小时静滴60mg(开始1-2min可先静注6-10mg)，第2和第3小时再分别静滴20mg。如体重<65kg者，总量为1.25mg/kg，按上述方法在3h内滴完。当剂量>150mg时，颅内出血的危险增加，不宜采用。用本品治疗的病人早期使用肝素并不能使梗塞的血管通畅，因此肝素的使用应推迟到本品治疗后90-120min。
- 【禁忌】70岁以上老人、出血性疾病、近3个月患消化性溃疡者、2周内进行过手术、口服抗凝药者、主动脉瘤患者、高血压患者、近期内发生过中风等应禁用或慎用。
- 【注意事项】本品无抗原性，可重复给药。大剂量长时间给予本品，可逆转血循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人，一旦发生不良反应或意外，及时抢救处理。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳妇女使用本品的经验非常有限。动物实验显示有生殖毒性(见【药理毒理】)。对于急性的危及生命的疾病，应权衡收益与潜在危险。目前尚不知晓爱通立是否能够泌入乳汁。没有本品关于生育力的临床数据，已进行的非临床研究显示阿替普酶在生育力上没有副作用（参见【药理毒理】）。
- 【老年患者用药】本品不能用于80岁以上的急性脑卒中患者治疗。
- 【儿童用药】本品不能用于18岁以下的急性脑卒中患者治疗。
- 【药理毒理】爱通立是通过基因重组技术生产的t-PA。天然组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其转化为纤溶酶的作用比激活循环血液中纤溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纤维蛋白凝块。
- 【药物过量】尽管本品具有相对纤维蛋白特异性，但过量后仍会出现显著的纤维蛋白原及其它凝血因子的减少。大多数情况下，停用本品治疗后，生理性再生足以补充这些因子。然而，如发生严重的出血，建议输入新鲜冰冻血浆或新鲜全血，如有必要可使用合成的抗纤维蛋白溶解剂。
- 【药代动力学】爱通立在肝脏中能迅速被消除，血浆t1/2约5min，爱通立也可被血液中纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于不同个体的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以爱通立的血浆浓度个体差异较大。
- 【贮藏】保存于原始包装中。避光，低于25℃贮存。溶液配制后，推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2-8℃保持稳定24小时，勿冷冻。请存放于儿童伸手不及处！
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】德国Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
- 【药品上市许可持有人】德国Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
- 【批准文号】国药准字SJ20160054
- 【生产地址】德国Birkendorfer Strasse 65,88397 Biberach,Germany
- 【条形码】4049177000020
- 【药品本位码】86978302000755
粤公网安备 44190002000244号