注射用亚叶酸钙为解毒药、抗贫血药，主要有四大用途：一是用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂；二是用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗所引起的严重毒性作用；三是当口服叶酸疗效不佳时，可用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗；四是与5-氟尿嘧啶合用，用于晚期结肠、直肠癌的辅助治疗，可延长存活期。