【产品名称】注射用尼可地尔
【规格】12mg(规格待定)
【主要成分】本品活性成份为尼可地尔。
【性状】本品为白色或类白色块状物或粉末。
【功能主治/适应症】不稳定型心绞痛。
【用法用量】将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。成人静脉滴注,以2mg/小时为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大剂量不超过6mg/小时。制备方法:本品应溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,并在制备后24小时内用药。
【不良反应】(1)重要不良反应1)肝功能障碍和黄疸(发生率不明):肝功能障碍或黄疸患者伴随AST(GOT)、ALT(GPT)和γ-GTP升高。应注意观察病人,一旦出现异常,应停止用药,并采取适当的应对措施。2)血小板减少症(发生率不明):可能出现血小板减少症,一旦发生异常,应立即停药,并采取应对措施。(2)其他不良反应:临床试验和上市后用药过程中发现的其他不良反应见下表:{器官系统--不良反应发生率} 循环系统--1~5%:低血压(2.2%);少于1%:心率增加、室性心动过速。神经系统--1~5%:头痛;(1.9%);少于1%:眩晕、肢体麻木。消化系统--少于1%:恶心,呕吐,上腹不适。肝脏--少于1%:AST(GOT)、ALT(GPT)、总胆红素、γ-GPT、ALP、LDH的升高。血液--少于1%:贫血、血小板减少、白细胞增加。过敏--少于1%:皮疹。肾脏--少于1%:血肌酐升高、尿蛋白阳性。其他--少于1%:血清总蛋白减少、CK(CPK)升高、血钾升高、高密度脂蛋白减少。如出现以上不良反应,应减少用药剂量或停止用药。
【禁忌】1、严重肝或肾功能障碍的患者(由于患者代谢和排泄功能受损,可导致血药浓度增高);2、严重脑功能障碍的患者(当血压过低时,本品可能影响大脑功能);3、严重低血压或心源性休克的患者(由于本品可引起血压过度降低,会使症状加重);4、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高压的患者(因该药物减少静脉回流,可能加剧血压下降及心室输出量减少);5、右心室梗塞者(由于本品可减少静脉回流,可诱发心源性休克);6、脱水患者(由于本品可减少静脉回流和心脏输出,可导致心源性休克);7、神经性循环衰弱患者(此病症因神经疾病引起,本品的效应不稳定);8、闭角型青光眼患者(可能增加眼内压);9、对本品或硝酸盐及其亚硝酸脂类药物有过敏史者;10、正在使用含有可抑制5型磷酸二酯酶的药物(枸櫞酸西地那非、伐地那非盐酸盐水合物、他达拉非)或含有可激活鸟苷酸环化酶的药物(利奥西呱)的患者(参照[药物相互作用]项下)。
【注意事项】1、下列病人注射时需慎用:1)老年人(见[老年用药]);2)低血压患者(本品能降低血压,使症状加重);3)肝、肾功能障碍患者(由于代谢、排泄功能受损,血药浓度可能升高);4)在急性心功能不全有左室流出道狭窄、肥厚梗阻型心肌病或大动脉狭窄症的患者(因本品会增大压差,使症状加重)。2、重点提示:1)使用本品时,应注意监控血压及血液动力学,应根据病人的症状和血液动力学逐渐调整用量。2)出现低血压等异常情况或病人患有低血压时,应减少用量或停止使用,必要时,要采取抬高下肢、服用升压药(如儿茶酚胺)等措施。3)本品和5型磷酸二酯酶抑制类药物((枸橼酸西地那非、伐地那非盐酸盐水合物、他达拉非)及鸟苷酸环化酶激动剂类药物(奥利西呱)同时服用,会增加低血压效应以及血压过度降低,故使用本品前不得服用这些药物。此外,在注射本品或注射后,也严禁让病人服用这些药物。
【药物相互作用】本品不得与下列药物同时使用:{药物名称--症状--机理及危险因素}5型磷酸二酯酶抑制剂类药物:枸橼酸西地那非、伐地那非、他达拉非--症状:同时服用会加剧低血压--机理及危险因素本品促进cGMP的生成,5型磷酸二酯酶抑制剂类药物阻止cGMP的降解,由此,本品与5型磷酸二酯酶抑制剂类药物同时服用能增加cGMP而加剧低血压。鸟苷酸环化酶激动剂:利奥西呱--症状:同时服用会加剧低血压--机理及危险因素本品及鸟苷酸环化酶激动剂类药物均能促进cGMP的产生,由此,本品与之同时服用能增加cGMP而加剧低血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期妇女应用本品的安全性尚未确定,故孕妇或可能怀孕的妇女不推荐使用本品。哺乳期妇女用药,因在动物实验(大鼠)中,发现尼可地尔及/或其代谢物会转移到乳汁中,故应充分评估治疗的益处和母乳喂养的益处,决定继续哺乳或暂停哺乳。
【老年患者用药】由于老年人生理机能下降,容易产生不良反应,应用本品时应注意密切监控血压和血液动力学。应根据病人的症状和血液动力学状况对给药剂量进行调整。高龄急性心功能不全患者更易于发生血压降低,应特别注意。
【药理毒理】尼可地尔具有钾通道激活和硝酸酯样作用,可增加K+外流,使细胞膜超极化及缩短动作电位,通过抑制Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度,引起血管平滑肌扩张。尼可地尔持续扩张血管系统和冠状动脉起到降低心脏负荷的作用。
【药物过量】尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量,应给予对症和支持治疗。
【贮藏】密闭,2-8℃保存。
【生产厂家】锦州九泰药业有限责任公司
【上市许可持有人】锦州九泰药业有限责任公司
【批准文号】国药准字H20264861
【生产地址】辽宁省锦州市太和区太安里41号
【药品本位码】86901192001205