有时力盐酸达泊西汀片价格对比 10片 沈阳红旗制药

【产品名称】盐酸达泊西汀片

【商品名/商标】有时力

【规格】30mg*10片*1板

【主要成分】盐酸达泊西汀。

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【功能主治/适应症】本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：·阴道内射精潜伏时间(IELT)小于2分钟；和·阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和·因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和·射精控制能力不佳；和·过去6个月的大多数性交尝试中均有早泄史。

【用法用量】口服。药片应整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性(18至64岁)：对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。不应使用60mg作为治疗起始剂量。如果服用30mg后效果不够满意且没有发生中度或重度不良反应或提示晕厥的前驱症状，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量60mg。如果患者在起始剂量时出现直立性反应，则不应将剂量增加至60mg(见[注意事项])。本品不适合日常使用，只有在预期进行性生活时服用。推荐的最大使用频率为每24小时一次。本品可以在餐前或餐后服用(参见[药代动力学])。如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。本品使用超过24周的疗效和安全性相关数据有限，至少每六个月需要重新评价本品的持续临床需求和获益风险平衡。老年人(65岁及以上)：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见[药代动力学])。儿童及青少年：本品不用于18岁以下人群。肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾功能损害患者(参见[药代动力学])。肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝功能损害(Child-PughC级)患者(参见[药代动力学])。已知的CYP2D6弱代谢者或使用强效CYP2D6抑制剂治疗的患者：对于已知CYP2D6弱代谢者和使用CYP2D6强效抑制剂治疗的患者建议谨慎增加至60mg的剂量(参见[注意事项]、[药物相互作用]和[药代动力学])。使用中等或强效CYP3A4抑制剂治疗的患者：禁止合并使用强效CYP3A4抑制剂。对于同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗的患者，剂量应限制在30mg并且建议谨慎使用(参见[禁忌]、[药物相互作用]和[药代动力学])。

【不良反应】国外上市同品种信息：安全性特征总结：在临床试验中已报道晕厥和直立性低血压的不良反应(参见[注意事项])。在3期临床试验中报告了以下最常见的剂量相关不良反应：恶心(30mg和60mg按需使用达泊西汀组分别为11.0%和22.2%)、头晕(5.8%和10.9%)、头痛(5.6%和8.8%)、腹泻(3.5%和6.9%)、失眠(2.1%和3.9%)和疲乏(2.0%和4.1%)。导致停药的最常见不良事件是恶心(2.2%的本品治疗的受试者)和头晕(1.2%的本品治疗的受试者)。不良反应列表：在4224名参加的五项双盲、安慰剂对照临床试验的早泄患者中评价本品的安全性。在4224名受试者中，1616名按需接受本品30mg，2608名按需或每天一次接受本品60mg。表1列出了已报告的不良反应。表1：不良反应的发生频率(MedDRA)[十分常见(＞1/10)、常见(≥1/100至＜1/10)、偶见(≥1/1000至＜1/100)、罕见(≥1/10000至＜1/1000)]：精神病类--常见：焦虑、躁动、不安、失眠、异常梦、性欲下降；偶见：抑郁、心境抑郁、欣快感、情绪改变、紧张、冷漠、情感淡漠、意识模糊状态、定向力障碍、思维异常、过度警觉、睡眠障碍、入睡困难、中期失眠、梦魇、磨牙症、性欲丧失、性快感缺失。各类神经系统疾病--十分常见：头晕、头痛；常见：嗜睡、注意力紊乱、震颤、感觉异常；偶见：晕厥、血管迷走神经性晕厥、体位性头晕、静坐不能、味觉障碍、睡眠过度、困倦、镇静、意识水平下降；罕见：劳力性头晕、突发睡眠。眼器官疾病--常见：视物模糊；偶见：瞳孔散大(参见[注意事项])、眼痛、视觉障碍。耳及迷路类疾病--常见：耳鸣；偶见：眩晕。心脏器官疾病--偶见：窦性停搏，窦性心动过缓，心动过速。血管与淋巴管类疾病--常见：潮红；偶见：低血压、收缩期高血压、潮热。呼吸系统、胸及纵隔疾病--常见：鼻窦充血、打呵欠。胃肠系统疾病--十分常见：恶心；常见：腹泻、呕吐、便秘、腹痛、上腹痛、消化不良、肠胃气胀、胃部不适、腹胀、口干；偶见：腹部不适、上腹不适；罕见：急迫排便感。皮肤及皮下组织类疾病--常见：多汗；偶见：瘙痒症、冷汗。生殖系统及乳腺疾病--常见：勃起功能障碍；偶见：射精失败、男性性高潮障碍、男性生殖器官感觉异常。全身性疾病及给药部位各种反应--常见：疲乏、易激惹；偶见：乏力、发热感、紧张不安、感觉异常、醉酒感。各类检查--常见：血压升高；偶见

【禁忌】本品禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。本品禁止用于心脏有明显病理状况的患者[例如心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ)，级传导异常(如房室传导阻滞或病态窦房结综合征)，严重的缺血性心脏病，严重的心脏瓣膜疾病，晕厥史]。本品禁止用于有躁狂或重度抑郁史患者。本品既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见[药物相互作用])。本品既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用硫利达嗪(参见[药物相互作用])。本品不能与5-羟色胺再摄取抑制剂[选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，三环类抗抑郁药(TCA)]或其他具有5-羟色胺效应的药品/草药[例如L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、锂剂、贯叶连翘提取物(金丝桃)]共同使用，也不能在这些药品/草药停用后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用这些药品/草药(参见[药物相互作用])。本品禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。本品禁止用于中度和重度肝功能损害患者。

【注意事项】一般注意事项：本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。其他形式的性功能障碍：在治疗之前，医生应仔细检查患者其他形式性功能障碍，包括勃起功能障碍。正在使用PDE5抑制剂的勃起功能障碍(ED)的男性不得使用本品。(参见[药物相互作用])。直立性低血压：开始治疗前，处方医生应对患者进行仔细体格检查，包括直立性事件病史。在开始治疗之前，应进行直立性反应检查(平卧和站立位血压和脉搏)。如确定或怀疑具有直立性反应病史，则应避免使用本品。国外上市同品种临床试验中已有直立性低血压的报告。处方医师应当事先告知患者，如果出现了可能的前驱症状(例如站起后不久出现头昏目眩)，应当立即躺下使头部低于身体其他部位，或者坐下并将头部置于双膝之间直至症状消失。处方医师还应当告知患者，长时间躺下或坐下后不应当迅速站起。自杀/自杀想法：在患有严重抑郁症和其他精神疾病的儿童和青少年中进行的短期研究发现，与安慰剂相比，抗抑郁药(包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)能够增加自杀想法和自杀行为的风险。短期研究并未证实抗抑郁药与安慰剂相比能够增加24岁以上成年人出现自杀行为的风险。在国外上市同品种治疗早泄的临床试验中，通过哥伦比亚自杀评估分类计算法(C-CASA)、蒙哥马利抑郁量表、或贝克抑郁量表评估并未出现明确的治疗相关的自杀倾向或行为。晕厥：使用本品可能会引起晕厥或头晕。应警告患者避免可能导致损伤的情况，包括驾驶或操作危险机械等，使用药物可能导致晕厥或其前驱症状(如头晕或头晕目眩)的情况(参见[不良反应])。与安慰剂相比，接受本品治疗的患者可能更常出现恶心、头晕/头晕目眩和发汗等前驱症状。在国外上市同品种临床试验中观察到的晕厥(以意识丧失为特点)、Holter监测观察到心动过缓或窦性停搏的病例，在病因上均被认为是血管迷走神经反射，大部分病例发生在给药后3小时内、首次给药后或伴发在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压)。可能的前驱症状例如恶心、眩晕、头昏目眩、心悸、无力、意识模糊及出汗一般发生在给药后3小时内，常常在晕厥之前出现。患者必须意识到他们可能在接受本品治疗期间的任何时候出现晕厥(伴有或不伴有前驱症状)。处方医师应当告知患者保持足够水化的重要性以及如何识别前驱症状和体征，以降低由于意识丧失而跌倒所带来的严重损伤的可能性。如果患者发生了可能的前驱症

【药物相互作用】药效学相互作用：与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性：在同时使用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中，已有严重(有时致命)反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。在最近停用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂并开始使用一种单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出类似于神经阻滞剂恶性综合征的特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动物模型的数据提示，这些药品可能在升高血压和诱发行为兴奋方面具有协同作用。因此，本品不能与单胺氧化酶抑制剂联用，也不能在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见[禁忌])。与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性：硫利达嗪单用可以延长QTc间期，与严重的室性心律失常有关。一些能够抑制细胞色素P4502D6同工酶的药品例如本品，能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高，而这会增加对QTc间期的延长作用。本品不能与硫利达嗪联用，也不能在停止硫利达嗪治疗后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用硫利达嗪(参见[禁忌])。具有5-羟色胺效应的药品/草药：与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，本品与具有5-羟色胺效应的药品/草药(包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物(金丝桃))联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。本品不能与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂或其他具有5-羟色胺相关效应的药品/草药联用，也不能在这些药品/草药停用后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用这些药品/草药(参见[禁忌])。中枢神经系统活性药品：尚未在早泄患者中对本品与CNS活性药品(例如抗癫痫药、抗抑郁药、抗精神病药、抗焦虑药、镇静催眠药)的联用进行系统的评价。因此，如果需要将本品与此类药品伴随使用，应谨慎对患者进行治疗。药代动力学相互作用：联用药品对盐酸达泊西汀的影响：在人肝脏、肾脏和肠微粒体内进行的体外研究表明，达泊西汀主要通过细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)代谢。因此，这些酶的抑制剂可能会降低达

【孕妇及哺乳期妇女用药】女性不适合使用本品。妊娠：大鼠或家兔接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明使用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠女性进行足够数量且经过良好控制的研究。哺乳：尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。

【老年患者用药】尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。

【药理毒理】药理作用：达泊西汀是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，IC50为1.12nM，其主要代谢产物与原药等效(如去甲基达泊西汀(IC50＜1.0nM)和二甲基达泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥达泊西汀，IC50=282nM)。人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。毒理研究：遗传毒性：达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。生殖毒性：达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形态学未见明显影响，对大鼠或兔未见胚胎或胎仔毒性。致癌性：大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀225mg/kg/天(暴露量约为男性临床拟用最大剂量60mg的2倍)，未见致癌性。Tg.rasH2小鼠连续6个月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg(稳态暴露量低于人体单次给予60mg暴露量)或连续4个月给予达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。

【药物过量】尚未报告用药过量病例。在本品以每日最多240mg(两次120mg，中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中，没有出现非预期的不良事件。一般而言，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

【药代动力学】吸收：口服后，达泊西汀被迅速吸收，大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后，分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%)，同时，还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。本品可与餐同服，也可以不用。分布：在体外，99%以上的达泊西汀可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。达泊西汀可快速分布，平均稳态分布容积为162L。人体经静脉注射给药后，所估计的达泊西汀的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。代谢：体外研究表明，达泊西汀可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中，达泊西汀经口服后被广泛代谢成多种代谢产物，其中主要通过下列生物转化途径：N端氧化，N端去甲基化，萘基羟基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和达泊西汀相等的活力，双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。排泄：达泊西汀的代谢产物主要以轭合物形式由尿液清除。尿中未检测到原形活性物质。达泊西汀能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度低(不到峰浓度的5%)。每日服用达泊西汀药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。特殊人群中的药代动力学种族：对使用60mg达泊西汀单次给药的临床药理学研究的分析表明，白人、黑人、西班牙人和亚洲人之间没有出现具有显著统计学意义的差异。一项比较达泊西汀在日本人和白人受试者中的药代动力学的临床研究表明，达泊西汀在日本受试者中的血浆浓度(AUC和峰值浓度)要比白人受试者高10%至20%，原因是前者的体重更轻。预期这种暴露的轻度增高不具有显著的临床意义。老年人(65岁及以上)：对使用60mg达泊西汀单次给药的临床药理学研

【贮藏】常温保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】沈阳红旗制药有限公司

【上市许可持有人】海南红祥旗荣医药科技有限公司

【批准文号】国药准字H20213748

【生产地址】沈阳市浑南新区新络街6号

【条形码】6970027642719

【药品本位码】86910323000123