酒石酸美托洛尔注射液价格对比 白云山东泰商丘药业

【产品名称】酒石酸美托洛尔注射液

【规格】5ml:5mg:45mg(规格待定)

【主要成分】本品主要成份为酒石酸美托洛尔。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【功能主治/适应症】用于快速型心律失常治疗，特别是室上性快速型心律失常。预防和治疗急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。急性心肌梗死早期使用本品可减少梗死面积和降低室颤的风险。

【用法用量】剂量必须根据患者的个人情况实行个体化用药。本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。心律失常：开始时以1～2mg/min的速度静脉注射给药，用量可达5mg。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。通常总剂量达10～15mg足以见效。由于存在引起血压显著下降的风险，故对于收缩压低于100mmHg的患者静脉注射给药时，需特别注意。心肌梗死：早期干预。为了达到静脉注射本品的最佳效果，患者应在胸痛发作后12小时内使用。在CCU(冠心病监护室)或类似监护室中，待患者血流动力学情况稳定之后，尽早使用本品干预治疗。可先静脉注射美托洛尔5mg，之后根据患者血压和心率情况，以2分钟为间隔每次追加本品5mg，直至最大剂量15mg。如果患者在首次给药后出现收缩压＜90mmHg，心率＜40次/分，P-Q间期＞0.26秒，或者出现呼吸困难或流冷汗加重时，禁止给予第二次或第三次追加剂量。在最后一次静脉注射给药后15分钟开始口服美托洛尔治疗。进一步的美托洛尔治疗方案(口服给药)参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。麻醉维持期间用药：在麻醉诱导期缓慢静脉注射2-4mg本品，能有效防止麻醉期间心律失常的发生。相同剂量的本品也可用于麻醉维持期间心律失常的治疗。可根据患者临床需求以2mg/次追加，最大累计给药剂量为10mg。肾功能不全：肾功能不全者通常无需调整剂量。肝功能不全：因美托洛尔的蛋白结合率低(5-10%)，肝硬化患者通常无需调整剂量。但是，临床上仍需根据患者肝功能损害的严重程度，酌情减少剂量。

【不良反应】以下事件在临床试验或上市后日常使用中已作为不良事件上报。发生频率定义如下：十分常见(≥1/10)，常见(≥1/100至＜1/10)，少见(≥1/1,000至＜1/100)，罕见(≥1/10,000至＜1/1,000)和十分罕见(＜1/10,000)。{系统器官分类--发生频率：不良反应}感染和传染性疾病--十分罕见：严重外周血管疾病的患者出现坏疽。血液和淋巴系统疾病--十分罕见：血小板减少症。精神疾病--少见：抑郁、失眠、梦魇；罕见：紧张、焦虑；十分罕见：混乱、幻觉。神经系统疾病--常见：头晕、头痛；少见：注意集中障碍、嗜睡、感觉异常；十分罕见：健忘症/记忆障碍、味觉障碍。眼部疾病--罕见：视觉损害、干眼和/或眼刺激、结膜炎。耳与迷路类疾病--十分罕见：耳鸣。心脏疾病--常见：心动过缓、心悸；少见：心力衰竭症状恶化、急性心肌梗死患者心源性休克*、Ⅰ度心脏传导阻滞；罕见：心脏传导障碍、心律失常、房室传导阻滞增加。血管病--常见：体位障碍(极少伴有晕厥)；罕见：雷诺病；十分罕见：间歇性跛行加重。呼吸道、胸腔和纵隔疾病--常见：用力时呼吸困难；少见：支气管痉挛；罕见：鼻炎。胃肠系统疾病--常见：恶心、腹痛、腹泻、便秘；少见：呕吐；罕见：口干。肝胆系统疾病--十分罕见：肝炎。皮肤及皮下组织疾病--少见：皮疹(表现为银屑病、荨麻疹和营养不良型皮肤病变)、多汗；罕见：脱发；十分罕见：光敏反应、银屑病加重。骨骼肌和结缔组织疾病--十分罕见：关节痛；少见：肌肉痉挛。生殖系统和乳腺疾病--罕见：阳痿/性功能障碍。一般病情和用药部位的表现--十分常见：疲劳；常见：手足厥冷；少见：心前区疼痛，水肿。各类检查--少见：体重增加；罕见：肝功能异常、抗核抗体阳性(与系统性红斑狼疮无关)。*在一项4.6万名急性心肌梗死患者的研究中，试验组低休克风险指数患者中心源性休克发生率较安慰剂组高0.4%(试验组为2.3%，安慰剂为1.9%)。试验组中Killip分级为Ⅰ级的患者人数比安慰剂组多0.7%(试验组3.5%，安慰剂组2.8%)。休克风险指数是基于每个患者的绝对休克风险，包括年龄、性别、时间延迟、Killip分级、血压、心率、心电图异常和既往高血压病史。低休克风险指数的患者组与接受美托洛尔治疗急性心肌梗死的患者组的人数相当。

【禁忌】以下患者禁止使用本品：●对本品中任何成份(包括活性成份和辅料)或其它β受体阻滞剂过敏的患者。●低血压。●Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞患者。●不稳定的、失代偿性心功能不全患者(肺水肿、低灌注或低血压)。●持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。●心动过缓(＜45bpm)患者。●病态窦房结综合征(除非植入永久性起搏器)患者。●心源性休克患者。●严重的外周动脉循环障碍患者。●未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。●代谢性酸中毒患者。本品不可用于心动过缓(＜45bpm)、Ⅰ度心脏传导阻滞(P-Q间期＞0.24s)或收缩压＜100mmHg、重度心力衰竭的疑似急性心肌梗死患者。

【注意事项】本品仅适用于住院患者的紧急治疗，给药时需仔细监测患者的心电图和血压。收缩压低于100mmHg的患者仅可在密切监测下使用本品，因为静脉注射本品有致血压进一步下降的风险(如心律失常患者)。用于疑似或确诊心肌梗塞的患者治疗时，每次静脉注射5mg本品之后应仔细监测患者的血流动力学状态，最多可静脉注射3次。如果初始治疗后患者出现收缩压＜90mmHg，心率＜40次/分，P-Q间期＞0.26秒，或者呼吸困难或流冷汗加重，禁止给予第二次或第三次剂量。其他注意事项：●在口服药物治疗期间不应骤然停用本品。如有可能，应逐渐停用本品。停药期间，应对患者进行严密监护，特别是已知的缺血性心脏病患者。β受体阻滞剂停药期间发生冠心病事件，包括猝死的风险可能会有所增加。●全麻手术前医护人员必须询问患者的用药史。通常不建议手术患者停用本品治疗，如需停药，应尽可能在全身麻醉前至少48小时停止注射。对于非心脏手术患者在使用本品时，应使用较小剂量作为起始剂量，初次使用高剂量的美托洛尔与心动过缓，低血压和中风，包括导致有心血管风险患者死亡相关。但是在某些患者中，可使用β受体阻滞剂作为术前用药，选择几乎无负性肌力作用的麻醉药，从而尽可能降低心肌抑制的风险。●本品禁用于严重的外周动脉循环障碍者(见禁忌)，但是需注意的是，本品仍可使不太严重的外周动脉循环障碍加重。●可用于心力衰竭已控制稳定的患者。对于有心力衰竭病史或已知心脏储备功能不足的患者，应考虑使用洋地黄和/或利尿剂治疗。对于心脏储备不足的患者，应谨慎使用本品。●由于本品可导致患者心动过缓症状加重，因此，心动过缓患者应减少本品的给药剂量或逐步停药。●由于本品可延长房室传导时间，导致已有的轻度房室传导时间紊乱加重，从而导致房室传导阻滞，因此，Ⅰ级房室传导阻滞患者使用本品时应严密监护。●变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频率和程度增加。尽管本品为选择性β1受体阻滞剂，但在使用本品时仍需格外谨慎。●可能会掩盖急性低血糖的早期症状，特别是心动过速。本品对糖代谢的影响或掩盖低血糖的风险较非选择性的β受体阻滞剂低。●可能会掩盖甲状腺毒症的症状。●可能增加对过敏原的敏感性和过敏反应的严重性。●有喘息、哮喘或任何其他呼吸困难病史的患者慎用。尽管心脏选择性β受体阻滞剂对肺功能的影响较非选择性β受体阻滞剂小，与所有β受体阻滞剂一样，除非临床确有需要，否则患有可逆性阻塞性气道疾病的患者应避免使用本品。如需使用本品，应密切监测患者情况。部分患者可以酌情使用作用于β2受体的支气管扩张剂(例如特布他林)。在使用本品时，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。与所有β受体阻滞剂一样，银屑病患者在使用本品之前应慎重考虑。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。血糖不稳定和胰岛素依赖性糖尿病患者使用本品时，可能需要调整降血糖治疗方案。正在接受静脉注射钙离子拮抗剂(维拉帕米)的患者不应合并使用β受体阻滞剂。运动员慎用。

【药物相互作用】酒石酸美托洛尔可以减弱心肌收缩力并延缓心内传导。与具有相似作用的药物合用时应特别注意，如抗心律失常药(奎尼丁型和胺碘酮)或全身麻醉药物。Ⅰ类抗心律失常药物：Ⅰ类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合症和病理性房室传导阻滞的患者，也应该避免同时使用美托洛尔和Ⅰ类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的记录。合用可能需要调整剂量。普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P4502D6途径而抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难控制，应避免合并使用。酒石酸美托洛尔与钙离子拮抗剂(如维拉帕米和地尔硫卓)合用时，可能导致负性肌力和变时作用增强，引起心动过缓，血压下降和心脏停搏。静脉注射β受体阻滞剂治疗的患者，不宜联合使用钙离子拮抗剂维拉帕米类药物。胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天)，这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。合用可能需要调整剂量。巴比妥类药物(对戊巴比妥作了研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。应避免合并使用。β受体阻滞剂与洋地黄糖苷合用可能增加房室传导时间并引发心动过缓。应严密监控同时接受交感神经阻滞剂、其它β受体阻滞剂(如滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。本品与可乐定的联合治疗后拟停药时，应在停用可乐定前数日停用酒石酸美托洛尔。本品可拮抗交感神经药物的β1受体激动作用，但常规治疗剂量下对β2受体激动剂的支气管扩张作用影响不大。肾上腺素与β受体阻滞剂合用，可导致高血压和心动过缓，虽然选择性β1受体药物与肾上腺素联合使用时，发生率较小。酒石酸美托洛尔可能会降低机体对利多卡因的消除能力。美托洛尔是细胞色素P450同工酶CYP2D6的代谢底物。酶诱导和酶抑制型药物可影响美托洛尔的血药浓度。经CYP2D6代谢的化合物如抗心律失常药、抗组胺药、组胺-2-受体拮抗剂、抗抑郁药、抗精神病药和COX-2抑制剂与本品合用时，可导致美托洛尔的血药浓度升高。利福平可降低美托洛尔的血药浓度，酒精和肼屈嗪可升高美托洛尔的血药浓度。与其他β受体阻滞剂一样，酒石酸美托洛尔与二氢吡啶类如硝苯地平合用时，可使低血压的风险升高，甚至可导致潜在心脏功能不全患者心脏衰竭。吲哚美辛或其他前列腺素合成酶抑制药物与本品合用时，可能会减弱β受体阻滞剂的降压作用。β受体阻滞剂可以通过抑制交感神经功能而掩盖甲状腺毒症和低血糖症的一些症状。可能加强降糖药物的降糖作用，特别是非心脏选择性β受体阻滞剂。接受β受体阻滞剂治疗的患者应调整口服降糖药和胰岛素的剂量。本品可能会改善低血糖性心动过速。由于β受体阻滞剂可能会影响外周循环，酒石酸美托洛尔与具有相似活性的药物如麦角胺类药物合用时需特别注意。酒石酸美托洛尔和其他抗高血压药物联用时，对血压的作用通常具有相加性。与其他降压药或可能引起血压下降的药物如三环类抗抑郁药，巴比妥类和吩噻嗪类药物合用时，应特别小心。尽管如此，本品也经常与抗高血压药物联合使用用于控制高血压。接受β受体阻滞剂治疗的患者，合并吸入麻醉药会增加心脏抑制作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药：本品不宜用于怀孕或哺乳期的母亲，除非医生认为其获益超过对胎儿/婴儿的可能危害。一般来说，β受体阻滞剂可以减少胎盘灌注，通常与胎儿发育迟缓，胚胎死亡，流产和早产有关。因此建议孕妇在给予本品治疗时进行适当的母体和胎儿监护。与所有β受体阻滞剂一样，本品可致使胎儿、新生儿和母乳喂养婴儿发生心动过缓和低血糖。尽管酒石酸美托洛尔可通过胎盘屏障并进入脐带血中，目前尚无证实与酒石酸美托洛尔有关的胎儿畸形的相关报道。哺乳期用药在接受倍他乐克治疗期间，不建议母乳喂养。美托洛尔可进入乳汁，母亲使用常规剂量的本品治疗时，母乳中的美托洛尔含量不会对新生儿产生显著的β受体阻断作用。

【老年患者用药】老年患者剂量无需调整，但需谨慎滴定。

【药理毒理】药理作用：美托洛尔是一种心脏选择性的β1肾上腺素受体阻断剂。然而，这种选择性并不是绝对的，美托洛尔在较高血浆浓度时也可抑制主要存在于支气管和血管平滑肌上的β2肾上腺素受体。临床药理学研究证明了美托洛尔具有以下β受体阻断活性:降低休息和运动时的心率和心输出量、降低运动时的收缩压、抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速、减少反射直立性心动过速。高血压:β受体阻断剂的降压作用机制尚未完全阐明，可能机制包括:通过竞争性拮抗外周(尤其是心脏)肾上腺素神经元部位的儿茶酚胺来降低心输出量、通过中枢作用降低交感神经对外周的作用、抑制肾素活性。心绞痛:美托洛尔可阻断儿茶酚胺诱导的心率、心肌收缩速度和程度、血压的增加，降低活动时的心脏需氧量，这有益于心绞痛的长期控制。心肌梗死:尚不清楚美托洛尔对疑似或明确心肌梗死患者的确切作用机制。毒理研究：遗传毒性:美托洛尔Ames试验、体细胞染色体试验、体细胞间期细胞核核异常试验、小鼠显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠、免给予酒石酸美托洛尔，分别自50mg/kg、25mg/kg剂量起可见胚胎和/或胎仔毒性，表现为各剂量组的着床前丢失增加、活胎数降低和/或存活新生幼仔减少。高剂量组可见母体毒性及宫内胚胎生长迟缓，相应的出生时体重较轻。小鼠、大鼠和兔经口给药的胚胎-胎仔发育毒性试验未见致畸作用，未见毒性反应剂量(NOAEL)分别为25、200、12.5mg/kg，按体表面积折算，约分别相当于人口服酒石酸美托洛尔最大剂量(8mg/kg/天)的0.3倍、4倍、0.5倍。大鼠经口给予酒石酸美托洛尔，自3.5mg/kg剂量(按体表面积折算相当于人体剂量的0.1倍)起可见对精子发生的可逆不良作用，但在其他试验中未见对雄性大鼠生殖功能的影响。美托洛尔在相当于人体最大日用剂量(450mg)的11倍剂量时(按体表面积折算)，可引起大鼠着床后丢失增加和存活新生幼仔减少。妊娠小鼠分布试验显示美托洛尔可在胚胎体内暴露。致癌性:CD-1小鼠连续21个月、大鼠连续两年经口给药，剂量分别高达750mg/kg/天、800mg/kg/天，未见具有统计学或生物学意义的肿瘤发生率增加。与给药相关的组织病理学改变为大鼠肺泡内泡沫巨噬细胞轻度局灶性聚集的发生率增加、胆管增生轻微增加。Swiss白化小鼠连续21个月经口给药剂量达750mg/kg/天，高剂量组可见雌性小鼠良性肺部肿瘤(小腺瘤)发生率增加，肺部及整体的恶性肿瘤或总肿瘤(包括良性和恶性)发生率未见增加。

【药物过量】症状：药物过量症状可能包括低血压、心功能不全、心动过缓和心律失常、心脏传导障碍和支气管痉挛。治疗：应有适当的配套措施，给药时进行严密的监护和管理。心动过缓和传导障碍患者可使用阿托品，肾上腺素抑制剂或起搏器进行治疗。对于低血压，急性心力衰竭和休克患者，可给予适当的补充血容量治疗，注射胰高血糖素(必要时，静脉滴注胰高血糖素)，静脉注射肾上腺激素兴奋类药物(如多巴酚丁胺)，伴有血管扩张时可联合使用α1受体激动剂。也可以考虑静脉注射Ca2+。支气管痉挛通常可用支气管扩张药逆转。

【药代动力学】吸收：酒石酸美托洛尔几乎全部从胃肠道吸收。分布：治疗浓度下蛋白结合率为12%。生物转化：美托洛尔主要通过CYP2D6同工酶在肝脏中氧化代谢。消除：美托洛尔主要通过肝脏代谢消除，平均消除半衰期为3.5小时(范围为1-9小时)。不同个体之间的代谢速率不同，代谢能力差的患者(约10%)血药浓度更高，消除速率更慢(与一般患者相比)。然而，个体内血药浓度稳定且重现性良好。

【贮藏】遮光，密闭，不超过30℃保存。

【生产厂家】上海现代哈森(商丘)药业有限公司

【上市许可持有人】白云山东泰商丘药业有限公司

【批准文号】国药准字H20265231

【生产地址】商丘市梁园产业集聚区新兴路166号

【药品本位码】86903081000757