PCSK9抑制剂作为一种新型的降脂药物,可以显著降低低密度胆固醇水平。欧洲心脏病学会ESC和《中国血脂管理指南》均指出,对于使用中高强度他汀类药物联合依折麦布等胆固醇吸收抑制剂后,低密度胆固醇仍不能达标的患者,建议联合使用他汀类与PCSK9抑制剂。截至目前,中国已批准7款PCSK9抑制剂上市,涵盖6款单抗与1款小干扰RNA两类。
已上市的PCSK9抑制剂具体有哪些呢?
依洛尤单抗:商品名为瑞百安,这是全人源IgG2单抗,每2周或每月皮下注射,可降低低密度胆固醇约50%-60%,
阿利西尤单抗:商品名为波立达,也属于全人源IgG1单抗,每2周注射一次,降脂幅度与依洛尤单抗相当,对急性心肌梗死患者血脂控制效果显著。
托莱西单抗:商品名为信必乐,是国产首款全人源IgG2单抗,每2至6周注射一次,不仅能降低密度胆固醇,也可以降低脂蛋白a的水平。
伊努西单抗:商品名为伊喜宁,每2-4周注射一次,对杂合子型家族性高胆固醇血症患者降脂效果突出。
昂戈瑞西单抗:商品名为君适达,属于重组人源化单抗,每2-4周注射一次。降低脂蛋白a超过 50%,显著降低低密度胆固醇水平达 60% 以上。
瑞卡西单抗:商品名为艾心安,每4-8周注射,单药或联合治疗均有效,适用于非家族性高胆固醇血症患者。疗效持续稳定。
英克司兰钠:商品名为乐可维,是全球首款长效的小干扰RNA药物,每年仅需皮下注射2-3次:首次注射后第3个月再注射一次,之后每6个月注射一次。适用于不耐受频繁注射或需长期血脂管理的患者。
使用PCSK9抑制剂需要注意些什么?
高血脂患者用药期间需定期检测血脂、肝功能及肌酸激酶,尤其关注注射部位反应,如红斑、硬结及流感样症状。轻中度肝肾功能异常患者无需调整剂量;但对于终末期肾病患者,使用6款单抗时,需在医生指导下调整剂量。孕妇、哺乳期妇女禁用PCSK9抑制剂。
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