普来和氟维司群注射液价格对比 2支

【产品名称】氟维司群注射液

【商品名/商标】普来和

【规格】5ml:250mg*2支

【主要成分】活性成份为：氟维司群，其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油。

【功能主治/适应症】普来和氟维司群注射液可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。本品与阿贝西利联合治疗适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

【用法用量】成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用。肝功能损害的患者：对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有氟维司群注射液对于重度肝功能损害患者的研究资料。使用方法：臀部缓慢肌注。

【不良反应】根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。其余内容详见纸质说明书。

【禁忌】禁用于：1.已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者；2.孕妇及哺乳期妇女；3.严重肝功能损害的患者。

【注意事项】轻度至中度肝功能损害的患者应慎用本品。严重肾功能损害的患者应慎用本品（肌酐清除率＜30ml/min）。考虑到本品的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正在接受抗凝剂治疗的患者应慎用本品。晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。运动员慎用。对于驾驶及操作机械能力的影响：本品不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而氟维司群注射液治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。

【药物相互作用】与咪达唑仑(CYP3A4的底物)相互作用的临床研究表明氟维司群对CYP3A4无抑制作用。与利福平(CYP3A4的诱导剂)和酮康唑(CYP3A4的抑制剂)相互作用的临床研究表明，氟维司群的清除率未发生临床相关性的改变。故同时使用氟维司群与CYP3A4抑制剂或诱导剂时无需调整氟维司群给药剂量。一项在乳腺癌患者中开展的临床研究中，氟维司群与阿贝西利未发生临床相关的药物相互作用。请参见完整的阿贝西利说明书。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用氟维司群注射液。在大鼠和家兔中单剂肌注本品后，可见氟维司群透过胎盘。动物试验中显示氟维司群具有生殖毒性，包括胎儿畸形率和死亡率升高。应建议育龄妇女在接受治疗时使用有效方式避孕。如在使用本品期间患者怀孕，应告知对胎儿的潜在危害和流产可能。在哺乳大鼠中可见氟维司群分泌入乳汁。尚不明确氟维司群是否会分泌入人的乳汁，考虑到氟维司群对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，哺乳期间禁用本品。

【老年患者用药】在欧洲和北美进行的注册临床试验9238IL/0020和9238IL/0021中纳入了65岁以上患者，按年龄对肿瘤缓解进行评价时，氟维司群治疗组65岁及以上的患者出现客观缓解率分别为16%和11%。在中国进行的氟维司群250mg注册研究D6997L00004中纳入了35例65岁及以上患者，因病例数有限未进行比较分析。在中国进行的氟维司群500mg注册研究D6997L00021中纳入了27例65岁及以上患者，因病例数有限未进行比较分析。

【药理毒理】氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动（雌激素样）作用。其作用机制与下调雌激素受体（ER）蛋白水平有关。体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）细胞系生长的可逆性抑制制剂，在体外肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。

【药物过量】有人用氟维司群过量的独立报告。如发生药物过量，应对症治疗。动物试验表明当使用高剂量的氟维司群时，未发生除直接或间接的抗雌激素效应以外的作用(见毒理研究)。

【药代动力学】吸收：肌肉注射氟维司群长效制剂后，氟维司群吸收缓慢，约5天后血浆浓度达峰值(Cmax)。按照氟维司群500mg给药方案，第1个月内暴露量达到(接近)稳态(平均[CV]：分别为AUC475[33.4%]ng.天/ml、Cmax25.1[35.3%]ng/ml、Cmin16.3[25.9%]ng/ml)。稳态时，氟维司群血浆浓度维持在相对较窄的范围内，峰浓度与谷浓度之间约相差3倍。肌肉注射给药后，在50至500mg剂量范围，暴露量与剂量近似成正比。分布：氟维司群分布快速而广泛。其稳态表观分布容积(Vdss)非常大(约3-5L/kg)，这表明主要分布在血管外。氟维司群与血浆蛋白高度结合(99%)。极低密度脂蛋白(VLDL)，低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)部份为主要的结合对象，未进行竞争性蛋白结合的相互作用研究。尚未确定性激素结合球蛋白(SHBG)的作用。代谢：未对氟维司群的代谢进行充分研究，但包括了许多与内源性甾体相似的可能的生物转化途径。在抗雌激素模型中，所鉴别出的代谢产物活性(包括17-酮，砜，3-硫化，3-和17-葡萄糖醛酸化代谢产物)与氟维司群相似或较低。使用人的肝制品和重组人药酶进行的研究表明，CYP3A4是唯一参与氟维司群氧化的P450同工酶，然而在体内，非-P450途径更占主导地位。体外数据提示氟维司群不抑制CYP450同工酶。清除：氟维司群主要以代谢物形式消除，主要的排泄途径是通过粪便(约90%)，仅有少于1%是通过尿液排泄。氟维司群的清除率很高，为11±1.7ml/min/kg，表明了较高的肝脏清除率。肌注后终末半衰期(t1/2)由吸收速率控制，估计为50天。特殊人群：对Ⅲ期临床研究资料进行群体药代动力学分析，不同年龄(33-89岁)、体重(40-127公斤)或种族之间，未发现氟维司群的药代动力学参数有差异。肾功能损害：轻至中度的肾功能损害不会使氟维司群的药代动力学发生有任何临床相关性的变化。肝功能损害：在一项单次给药的临床研究中，选取轻到中度肝功能损害(Child-Pugh分级A或B级)的受试者评价氟维司群的药代动力学。使用了作用时间较短的肌肉注射剂，采用高剂量。与健康受试者相比，肝功能受损的受试者AUC升高2.5倍。在使用氟维司群的患者中，暴露量升高达到该数量级预期耐受性良好。未对严重肝功能损害(Child-Pugh分级C级)的患者进行过评价。性别：单次静脉注射给药后，男性与女性之间或绝经前妇女与绝经后妇女之间的药代动力学并无差异。同样，肌肉注射给药后，男性与绝经后妇女之间的药代动力学也无差异。人种：在晚期乳腺癌治疗试验中，对294名女性评价了因人种引起药代动力学差异的可能，试验中包括87.4%的白种人、7.8%的黑种人和4.4%的西班牙裔人。在各组中，氟维司群在血浆中的药代动力学并无差异。在一项单独的试验中，绝经后日本妇女的药代动力学数据与非日本患者的数据相似。

【贮藏】2～8℃（置冰箱内）保存。为了避光，应将预填充型注射剂贮于原包装中。

【生产厂家】江苏豪森药业集团有限公司

【药品上市许可持有人】江苏豪森药业集团有限公司

【批准文号】国药准字H20213861

【生产地址】连云港经济技术开发区东晋路5号

【药品本位码】86901444001373