- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】盐酸利多卡因粉末无针注射皮内给药系统
- 【规格】0.5mg*1支*12袋
- 【主要成份】本品主要成份为盐酸利多卡因。
- 【性状】本品为包装在密封袋中的圆柱体，注塑外壳为米白色，长度约为151mm，一端为紫色的消音套筒开口，另一端有绿色安全锁按钮，内部由氦气瓶、含有盐酸利多卡因的药盒、喷嘴及消音套筒组成药物递送系统。药盒内容物为白色粉末。
- 【功能主治/适应症】
本品用于3岁至不满18岁儿童的静脉穿刺或外周静脉插管前皮肤局部麻醉。
- 【用法用量】静脉穿刺或外周静脉插管前1-3分钟，在计划进行操作的部位使用一支本品。本品给药后10分钟内应进行穿刺或插管。本品仅限用于无破损皮肤。若未能顺利用药（静脉通路建立失败），可在新的部位再次用药。不建议在同一部位多次用药。具体使用方法详见纸质说明书。
- 【不良反应】由于临床试验是在不同情况下进行，药物临床试验中所观察到的不良反应发生率不能与 另一种药物临床试验的发生率直接比较，且也不能代表临床实际操作中的发生率。 已在儿童患者中进行5项临床试验评价本品的安全性。 五项儿童临床试验包括：五项1761例3-18岁患者参与的随机、双盲、平行、安慰剂对 照试验，使用本品或安慰剂装置给药。总共906例儿童患者接受活性药物治疗，855例儿童 患者接受安慰剂给药。 给药部位反应：特别评价了给药部位的四类皮肤反应（红斑、水肿、瘙痒和瘀点）。 儿童患者中，53%的本品组患者和27%的安慰剂组患者出现红斑。44%的本品组患者和 5%的安慰剂组患者出现瘀点。8%的本品组患者和3%的安慰剂组患者出现水肿。两组瘙痒 的发生率均为1%。 不良反应：在906名接受活性药物治疗的儿童患者和855名接受安慰剂给药的儿童患者中，两组不 良反应发生率均约为9%。 多数不良反应为给药部位相关的反应（即青肿、灼烧、疼痛、挫伤、出血），每组均有 4%的儿童患者发生该不良反应。 最常见的全身性不良反应为恶心（2%）和呕吐（1%）。
- 【禁忌】已知对酰胺类局部麻醉药过敏的患者禁用本品。
- 【注意事项】1. 不要在眼睛周围使用本品。不要在体窍、粘膜或皮肤屏障受损的区域使用本品。 仅在能够与装置开口底端保持足够密封的皮肤部位使用本品。 2. 患有严重肝脏疾病或假胆碱酯酶缺乏的患者，由于其不能正常代谢局部麻醉药， 出现利多卡因中毒血浆浓度的风险增加。 3. 有出血倾向或血小板异常的患者发生浅表皮肤出血的风险可能更高。 4. 高铁血红蛋白血症： 使用局麻药已经报道出现高铁血红蛋白血症。虽然所有患者均存在高铁血红蛋白血症的 风险，但是对于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者、 心或肺损害患者、6 个月以下婴儿，以及同时暴露于氧化剂或其代谢产物的患者，会更易出 现临床表现。如果这些患者必须使用局麻药，建议严密监控高铁血红蛋白血症的症状和体征。 高铁血红蛋白血症的体征可能会立即出现，也可能会暴露几小时后延迟出现，临床表现 为皮肤发绀和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能持续升高；因此，应立即治疗以避 免更严重的中枢神经系统以及心血管系统不良反应，包括癫痫、昏迷、心律失常以及死亡。 应立即终止使用本品以及其他氧化剂。根据患者的体征和症状的严重程度，可以进行支持治 疗，即氧疗法、水化治疗。如果出现更严重的临床症状，则需要使用亚甲蓝、换血疗法或高 压氧治疗。
- 【药物相互作用】应用局部麻醉剂的患者同时暴露于下列药物（可能包括其他局部麻醉剂）时，发生高铁血红蛋白血症的风险增加：可引起高铁血红蛋白血症的药物示例（详见纸质说明书）。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品的生殖毒性未正式评价过。由于在人体试验中利多卡因水平低于检测限，在推荐条 件下使用本品时，预计不会出现明显的利多卡因全身暴露。然而，利多卡因曾在动物试验中 检测过生殖毒性，妊娠大鼠和兔皮下注射给予利多卡因，未见致畸作用，但妊娠大鼠颌部咬肌或下颌牙龈注射利多卡因（含1:100000肾上腺素）可影响子代发育（详见【药理毒理】 项）。 未对孕妇进行充分的对照研究。由于动物研究不能完全预示人体的情况，仅在潜在收益 大于对胎儿的风险时，才可在妊娠期间使用本品。 分娩期用药：利多卡因在分娩期不禁用。人体内，利多卡因用于分娩镇痛并不会增加分娩过程和新生 儿期胎儿不良反应的发生率。本品与其他含利多卡因的药物联用时，应考虑来自全部药物的 总剂量。 哺乳期用药：利多卡因会分泌进入乳汁，因此，哺乳期妇女应慎用本品。由于在推荐剂量下局部应用 本品后未检测到利多卡因的血浆浓度，因此哺乳期婴儿经口吸收少量利多卡因不太可能引起 不良反应。
- 【老年患者用药】本品不用于老年人。
- 【儿童用药】本品在3岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚不确定。
- 【药理毒理】药理作用：本品将盐酸利多卡因一水合物递送至真皮。利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药，通过阻 断神经冲动的产生和传导所需的钠离子通道，产生局部麻醉作用。 本品给药后 1~3 分钟，皮肤局部麻醉作用即起效，麻醉作用在给药后 10 分钟内减弱。 毒理研究：遗传毒性：利多卡因 Ames 试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果 为阴性。 生殖毒性：本品的生殖毒性未正式评价过。由于在人体试验中利多卡因水平低于检测限，在推荐条 件下使用本品时，预计不会出现明显的利多卡因全身暴露。然而，利多卡因曾在动物试验中 检测过生殖毒性。以下的倍数关系是基于给药剂量通过皮肤被完全吸收的假设。雌性大鼠通过渗透泵连续皮下输注利多卡因剂量达 250 mg/kg/天[1500 mg/m2，相当于 人单次皮肤给药剂量（SDA）（利多卡因 0.5 mg，以 60 kg 体重计）0.3 mg/m2 的 5000 倍] 时，其生育力未受影响。雄性大鼠皮下给药剂量达 60 mg/kg（360 mg/m2，相当于人 SDA 的 1200 倍），尽管利多卡因延长了雄性大鼠的交配间隔时间，并导致抗均质化精子总数、每 日精子生成量和生精效率剂量相关性下降，但雄性大鼠的总体生育力未见影响。 大鼠和兔皮下给予利多卡因剂量分别达 60mg/kg（360 mg/m2，相当于人 SDA 的 1200 倍）、15 mg/kg（180 mg/m2，相当于人 SDA 的 600 倍）时，未见致畸作用。 妊娠 Long-Evans 大鼠于妊娠第 11 天向颌部咬肌或下颌牙龈注射利多卡因（含 1:100000 肾上腺素）6 mg/kg（36 mg/m2，相当于人 SDA 的 120 倍），导致仔鼠新生行为发育迟缓， 观察到负趋地性、静态翻正反射、视觉辨别反应、对电和热休克刺激的敏感性和反应、水迷 宫认知行为的发育迟缓。新生大鼠的发育迟缓是短暂的，在之后反应与未给药动物相当。动 物数据的临床相关性尚不确定。 致癌性：利多卡因未进行过评价潜在致癌性的长期动物试验。
- 【药物过量】单次使用本品后利多卡因血浆水平低于检测限（5 ng/mL）。利多卡因的血浆浓度低至 1000 ng/mL 时即开始出现中枢神经系统（CNS）中毒症状，一般随着血浆浓度的升高癫痫 发作的风险相应增加。极高浓度的利多卡因可导致呼吸停止、昏迷、心输出量下降、总外周 阻力下降、平均动脉压下降、室性心律失常和心脏停搏。一般认为局部麻醉药共同使用时毒 性至少具有加和性。在没有大量的局部用药过量或口服摄入的情况下，应考虑临床效应的其 他病因、其他利多卡因来源或其他局麻药导致的用药过量。药物过量的管理包括密切监测、 支持性护理和对症治疗。利多卡因急性药物过量的治疗中，透析的作用可忽略不计。
- 【药代动力学】吸收：成人单次用药本品，所有受试者（n=38）的利多卡因血浆浓度均未测出（定量限为5ng/mL）。将本品用于破损或发炎的皮肤，或多次使用本品，利多卡因的全身血浆浓度可达到产生全身毒性的水平。分布：对健康志愿者静脉给药利多卡因时，稳态分布体积约为0.8~1.3L/kg。当血浆浓度比本品给药后的血浆浓度高很多时（1~4mcg/mL游离碱），利多卡因的血浆蛋白结合呈浓度依赖性。利多卡因能穿过胎盘和血脑屏障，可能为被动扩散方式。通常5000ng/mL利多卡因可导致CNS毒性；然而据报道，少数患者在约1000ng/mL剂量时即出现中毒症状。代谢：利多卡因是否在皮肤内代谢尚不可知。利多卡因经肝脏迅速代谢，生成多种代谢产物，包括单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）和甘氨酰二甲苯胺（GX），两者的药理学活性均与利多卡因类似，但药效较利多卡因弱。利多卡因的主要代谢途径为依次N-脱乙基化生成单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX），以及甘氨酰二甲苯胺（GX），其中CYP1A2发挥主要作用，CYP3A4发挥次要作用。代谢产物2,6-二甲苯胺的药理学活性未知。利多卡因静脉给药后，MEGX和GX的血清浓度分别为利多卡因血清浓度的11%-36%和5%-11%。MEGX的血清浓度约为利多卡因血清浓度的三分之一。消除：利多卡因静脉给药的血浆消除半衰期约为1.8小时。利多卡因及其代谢产物经肾脏排泄。吸收的利多卡因中98%以上以代谢产物或母药的形式经尿液回收。成人体内低于10%的利多卡因以原形排泄，而新生儿体内约20%的利多卡因以原形排泄。总清除率约为8-10mL/min/kg。静脉给药的研究中，老年患者体内利多卡因的消除半衰期（2.5小时）显著长于年轻患者（1.5小时）。
- 【贮藏】密封，15-30℃储存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】中国香港Powder Pharmaceuticals, Inc.
- 【代理商】广州兆科联发医药有限公司
- 【药品上市许可持有人】中国香港Powder Pharmaceuticals, Inc.
- 【批准文号】国药准字HJ20220012
- 【生产地址】中国香港Unit G01-G03, Ground Floor, Wireless Centre, Hong Kong Science Park, Shatin, New Territories, HONG KONG ,CHINA
- 【药品本位码】86984071000018
粤公网安备 44190002000244号