【产品名称】比卡鲁胺胶囊
【商品名/商标】岩列舒
【规格】瓶装 50mg*30粒
【主要成分】比卡鲁胺。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【功能主治/适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】成人:成年男性包括老年人:口服,一天一粒(50mg),一天一次,用本品治疗应在开始用LHRH类似物治疗之前至少3天开始,或与外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童:本品禁用于儿童。肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见[注意事项])。
【禁忌】岩列舒比卡鲁胺胶囊禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于女性,更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
【药理毒理】药理作用:岩列舒比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
【药物过量】没有人类过量的经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能没有帮助,因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的,这包括生命体征的密切监测。
【药代动力学】岩列舒比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。在本品的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
【贮藏】室温条件下,密闭保存。
【生产厂家】山西振东制药股份有限公司
【上市许可持有人】山西振东制药股份有限公司
【批准文号】国药准字H20060983
【生产地址】山西省长治县光明南路振东科技园
【条形码】6933244301609
【药品本位码】86902970000052